Рациональная фармакотерапия. Том 04. Заболевания органов пищеварения. Ивашкин В.Т

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

наружном применении практически не		2	Беременность.
всасывается. Максимальная концентра		2	Кормление грудью.
ция в крови достигается через 2 ч. Свя
зывается с белками и эритроцитами.		Предостережения, контроль за
Проникает в спинномозговую жидкость.		терапией
	Метаболизирует в печени. T1/2 состав	Во время лечения следует:
ляет 2—4 ч. Выводится в неизмененном		2	избегать попадания ЛС на слизистую
виде и в виде неактивных метаболитов:			оболочку глаз (при попадании шампуня
за 4 суток 70% принятой дозы (57% — с			в глаза необходимо промыть их водой);
калом, 13% — с мочой).		2	для предотвращения синдрома "отме
			ны" при совместном длительном мест
Показания			ном лечении глюкокортикостероиды
2	Микозы кожи, волос и ногтей, вызван		использовать утром, кетоконазол —
	ные дерматофитами и/или дрожжами		вечером, с последующей постепенной
	(дерматофитоз, онихомикоз, канди		отменой глюкокортикостероидов в те
	дозная паронихия, разноцветный ли		чение 2—3 нед.
	шай, фолликулит, трихофитии).		С осторожностью назначать пациентам:
2	Микозы ЖКТ.	2	при снижении функции коры надпо
2	Микозы глаз.		чечников и гипофиза;
2	Кожный лейшманиоз, себорейный	2	тяжелой почечной и/или печеночной
	дерматит, перхоть.		недостаточности.
2	Системные микозы (кандидоз, пара
	кокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокци	Побочные эффекты
	диомикоз, бластомикоз).	Со стороны ЖКТ:
2	Грибковый сепсис.	2	тошнота;
2	Вагинальный кандидоз.	2	рвота;
2	Микозы у пациентов с иммунодефици	2	диарея;
	том (профилактика).	2	токсический гепатит;
		2	транзиторное повышение уровня
Способ применения и дозы			трансаминаз в крови.
Внутрь, во время еды.		Со стороны ЦНС:
	Наружно, крем наносят на поражен	2	головная боль;
ный участок кожи, захватывая также на		2	головокружение;
2 см здоровые участки, шампунь — на		2	сонливость;
пораженные участки кожи и волос, за		2	фотофобия.
тем через 3—5 мин смывают водой.		Аллергические реакции:
	Средняя продолжительность лечения	2	крапивница;
кандидомикозов и плесневых микозов —		2	кожный зуд;
2—3 нед, дерматофитии — 2—6 нед, от		2	артралгия;
рубевидного лишая — 2—3 нед, паховой		2	парестезии;
эпидермофитии и себорейного дермати		2	гипертермия и др.
та — 2—4 нед.		Другие реакции:
		2	гинекомастия;
Противопоказания		2	снижение либидо;
2	Гиперчувствительность.	2	олигоспермия;
2	Острые заболевания печени.	2	выпадение волос.

786

Кларитромицин

При местном применении:

2раздражение кожи;

2чувство жжения;

2контактный дерматит;

2при применении шампуня — местное раз дражение кожи, зуд, чувство жжения;

2повышенная жирность или сухость волос;

2выпадение волос.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
H2 блокаторы	Снижение всасывания ке
	токоназола
Антациды	Снижение всасывания ке
	токоназола

ЛС, подвергающие Ингибирование микросо ся микросомально мального окисления одно му окислению временно назначаемых ЛС и

повышение их концентрации

Пероральные кон	Одновременное назначе
трацептивы	ние пероральных контра
	цептивов с низким содер
	жанием гормонов вызывает
	кровотечения
Холинолитики	Снижение всасывания ке
	токоназола
Алкоголь	Не совместимы
Амфотерицин В	Ослабление действия ам
	фотерицина В
Астемизол	Не совместимы
Дифенин	Усиление токсичности
Изониазид	Снижение концентрации
	кетоконазола в крови
Кортикотропин	Снижение стимулирующего
	действия кортикотропина
	на надпочечники
Рифампицин	Снижение концентрации
	кетоконазола в крови
Терфенадин	Не совместимы

Синонимы

Микозорал (Россия), Низорал (Бельгия), Ороназол (Словения)

Кларитромицин

(Clarithromycin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл., п.о., 250 мг; 500 мг Табл., п.о., ретард 500 мг

Пор. лиоф. д/ин 500 мг Пор. д/сусп. орал. 1,5 г; 2,5 г; 125 мг/ 5 мл

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Макролид.

Антимикробная активность

Кларитромицин обладает широким спе ктром действия и является одним из на иболее эффективных и распространен ных макролидов.

Высоко активен в отношении аэроб ных грамположительных бактерий: стрептококков (S. pneumoniae, S. pyo$ genes), стафилококков (кроме MRSA),

Listeria spp., B. pertussis, P. acnes, C. per$ fringens; факультативных внутрикле точных микроорганизмов: C. pneumoni$ ae, C. psittaci, C. trachomatis, L. pneu$ mophila, M. pneumoniae, U. urealiticum; грамотрицательных микроорганизмов:

M. catarrhalis, H. pylori, N. meningitidis, B. burgdorferi, анаэробов. Активен про тив некоторых простейших (T. gondii).

Менее активен в отношении H. influen$ zae, Bacteroides spp. (в отношении B. fragilis неактивен).

В концентрации, находящейся в пре делах МПК, кларитромицин оказывает бактерицидное действие в отношении

S. pneumoniae, S. pyogenes и H. influenzae.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 55%. Пиковая концентрация в плазме крови после пе рорального приема 500 мг достигается через 2—3 ч и составляет 1,77—1,89 мг/л. При регулярном приеме внутрь максимальное значение равновесной концентрации (Сss) неизменного ЛС и его метаболита через 2—3 суток в плазме составляет 2,4±0,7 и 0,7±0,2 мкг/мл со

787

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

ответственно. Прием пищи замедляет			моче: через почки выводится 20—40%
всасывание, не влияя на Cmax и биодос			неизмененного ЛС и 10—15% в виде 14
тупность. С белками плазмы связывает			гидроксикларитромицина.
ся на 65—75%; при достижении плазмен
ной концентрации выше 1 мкг/мл сво			Показания
бодная фракция ЛС увеличивается. Кон			2	Инфекции нижних дыхательных пу
центрация кларитромицина в секретах				тей (внебольничная пневмония, обост
(кроме слюны) и тканях значительно				рение хронического бронхита/хрони
превышает сывороточную: в 39 раз в				ческой обструктивной болезни лег
жидкости,	выстилающей	слизистую		ких).
бронхов; в 8,8 раз в легочной ткани и пе			2	H. pylori ассоциированная патология
рилимфе среднего уха; в 27,5 и 3,1 раза в				(язвенная болезнь, хронический гаст
слизистой бронхов и бронхиальном сек				рит, неязвенная диспепсия).
рете соответственно; в 1,5 раза в синусах			2	Урогенитальные инфекции: уретрит,
и в 33,1 раза в миндалинах. Однако наи				хламидиоз, микоплазмоз, гинекологи
более высокие концентрации — в 471 и				ческие инфекции.
16,4 раза превышающие сывороточные, —			2	MAC инфекции при СПИДе (лечение и
создаются в лизосомах альвеолярных				профилактика).
макрофагов и полиморфноядерных лейко			2	Муковисцидоз (средство комбиниро
цитах. Тканевая тропность кларитромици				ванной терапии).
на определяет и значительный объем рас				Используется при непереносимости
пределения (Vd), достигающий 3,5 л/кг. ЛС			или неэффективности β лактамов или
проходит через плацентарный, но не гема			фторхинолонов:
тоэнцефалический барьер, попадает в			2	Инфекции верхних дыхательных пу
грудное молоко. Т1/2 при приеме внутрь				тей (острый и хронический синусит,
составляет 3,7 ч, возрастая с увеличени				средний отит, острый стрептококко
ем дозы.				вый тонзилофарингит).
Кларитромицин подвергается био			2	Инфекции периодонта.
трансформации в печени с участием			2	Неосложненные инфекции кожи и
ферментов системы цитохрома P450; при				мягких тканей (вызванные S. aureus и
этом образуются 8 метаболитов. При				S. pyogenes).
мерно 25% ЛС метаболизируется в 14 ги				Исследуемые показания:
дроксикларитромицин, определяющий			2	Ишемическая болезнь сердца, острый
антигемофильную активность ЛС, сни				коронарный синдром.
жение которой можно наблюдать при			2	Бронхиальная астма.
значительном нарушении функции пе
чени.			Способ применения и дозы
Продукты метаболизма и минималь			Внутрь, не разжевывая, запивая неболь
ная часть неизмененного ЛС элиминиру			шим количеством жидкости. Детям на
ется с желчью. Содержание активного			значается в виде суспензии.
ЛС в кале чаще незначительно, но может				Продолжительность лечения состав
достигать 500 мг/кг, соответствуя кон			ляет 5—14 дней; при тяжелом течении
центрации телитромицина и других мак			инфекций или в случае затруднения пе
ролидов. Кларитромицин является един			рорального применения — общая дли
ственным	из макролидов,	создающих	тельность курса 10 дней. Максимальная
клинически значимые концентрации в			суточная доза для взрослых — 2 г.

788

			Кларитромицин
	Детям назначается в виде суспензии в	2	псевдомембранозный колит;
дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максималь		2	стоматит;
ная суточная доза — 500 мг. Длитель		2	глоссит;
ность курса лечения — 7—10 дней.		2	увеличение активности ферментов пе
	У пациентов с почечной недостаточно		чени;
стью, при КК менее 30 мл/мин — 250 мг		2	холестатическая желтуха.
в сутки (однократно), при тяжелых ин		Со стороны органов чувств:
фекциях — по 250 мг 2 р/сут. Макси		2	шум в ушах;
мальная длительность лечения у паци		2	изменение вкуса.
ентов этой группы — 14 дней.		Со стороны ЦНС:
		2	головокружение;
Противопоказания		2	головная боль;
2	Гиперчувствительность.	2	беспокойство;
2	Возраст до 6 мес.	2	страх;
2 Беременность и грудное вскармли		2	бессонница;
	вание.	2	ночные кошмары.
2	Одновременный прием цизаприда, пи	Со стороны системы кроветворения:
	мозида, терфенадина, линкосамидов,	2	тромбоцитопения (необычные крово
	хлорамфеникола.		течения; кровоизлияния) — редко.

Предостережения, контроль за терапией

2 Коррекция доз при выраженной по чечной недостаточности (снижение КК до 30 мл/мин и менее) требует дву кратного уменьшения дозы или интер вала введения.

2Контроль ЭКГ при одновременном на значении с ЛС, удиняющими интер вал QТ, при наличии желудочковых аритмий.

Состорожностью назначать пациен

там:

2при почечной и/или печеночной недо статочности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2крапивница;

2синдром Стивенса—Джонсона и др. анафилактоидные реакции.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2боли в области живота;

2диарея;

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симп томатическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
ЛС, метаболизиру	Увеличение концентрации
ющиеся в печени	в крови ЛС
при участии фер
ментов цитохромно
го комплекса P450
Зидовудин	Снижение всасывания зи
	довудина (между примене
	нием ЛС необходим интер
	вал не менее 4 ч)
Пимозид	Не совместимы при одно
	временном применении
Терфенадин	Не совместимы при одно
	временном применении
Цизаприд	Не совместимы при одно
	временном применении

Синонимы

Биноклар (Бангладеш), Клабакс (Индия), Клацид (Франция, Италия), Клацид СР (Великобритания), Фромилид (Словения)

789

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Колестирамин

(Colestyramine)

Противодиарейные ЛС

Формы выпуска

Капс. 250 мг Сусп. 250 мг/ 5 мл Табл. 100 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Гиполипидемическое средство, секвест рант желчных кислот. Сополимер стиро ла и дивинилбензола, содержащий чет вертичные аммониевые группы (в виде гидрохлорида).

Механизм действия

Из ЖКТ не всасывается и пищевари тельными ферментами не разрушается, но уменьшает всасывание желчных кис лот и холестерина в кишечнике, связы вая в тонкой кишке желчные кислоты с помощью четвертичных аммониевых группировок с образованием комплек сов, выводящихся с калом. Повышает (компенсаторно) синтез желчных кислот из холестерина в печени с увеличением в ней числа ЛПНП рецепторов, снижает содержание ЛПНП, холестерина и желчных кислот в плазме.

Основные эффекты

2Оказывает гипохолестеринемическое, комплексообразующее действие, сни жает уровень ЛПНП в плазме. Умень шает отложение холестерина и желч ных кислот в коже и зуд у больных с неполной обструкцией желчевыводя щих путей.

2Терапевтический эффект проявляется в течение первого месяца. Для его под

держания необходимо длительное лече ние. Продолжительное применение мо жет нарушать пищеварение (снижает всасывание жиров и жирорастворимых витаминов А, D, E, К), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) и снижать содержание фолиевой кисло ты в сыворотке и эритроцитах.

Фармакокинетика

После приема внутрь не всасывается из ЖКТ, выводится с фекалиями.

Показания

2 Гиперлипопротеинемия IIa типа (по вышение содержания в плазме ЛПНП).

2Зуд у больных с частичной обструкци ей желчевыводящих путей.

Другие показания:

2профилактика атеросклероза и его ос ложнений (в т.ч. ИБС, инфаркта мио карда).

Способ применения и дозы

Внутрь взрослые принимают перед при емом пищи 4—24 г/сут, растворяя в 60— 80 мл жидкости (вода, сливки, сок) до об разования однородной суспензии; при нимают через 10 мин после растворения.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Непроходимость желчевыводящих путей.

2Фенилкетонурия.

2Беременность (и подозрение на нее).

2Период лактации.

Предостережения, контроль за терапией

2Во время лечения необходимо прово дить контроль содержания холестери на, триглицеридов и протромбина. Употреблять повышенное количество жидкости.

790

Ко(тримоксазол

2При гипопротромбинемии вводят ви тамин К1; при снижении концентрации

в плазме фолиевой кислоты — фолие вую кислоту.

Следует принимать с осторожностью:

2пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2абдоминальные боли;

2тошнота, рвота, метеоризм, изжога;

2снижение аппетита;

2запор (реже диарея);

2стеаторея;

2мальабсорбция;

2панкреатит;

2геморроидальное кровотечение;

2кровотечения из язвы желудка и две надцатиперстной кишки;

2нарушение всасывания жирораство римых витаминов, фолиевой кислоты (при длительном применении).

Другие эффекты:

2головокружение, головная боль;

2кожные высыпания;

2повышение либидо;

2при длительном применении — гипо протромбинемия, гиперхлоремичес кий ацидоз.

Передозировка

Симптомы: основная вероятная опас ность — непроходимость ЖКТ.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Витамины А, D, Е, K Снижение усвоения этих жи рорастворимых витаминов

Непрямые антикоа Нарушение их всасывания из гулянты ЖКТ (рекомендуется приме нять эти ЛС через 4—6 ч по сле приема колестирамина)

Тетрациклины	Нарушение их всасывания
	из ЖКТ (рекомендуется
	применять эти ЛС через
	4—6 ч после приема колес
	тирамина)

Группы и ЛС	Результат
Тиазиды	Нарушение их всасывания
	из ЖКТ (рекомендуется
	применять эти ЛС через 4—
	6 ч после приема колести
	рамина)

Активный метабо Уменьшение его концент

лит мофетина —	рации в плазме
микофенолат
Дигоксин	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется приме
	нять дигоксин через 4—6 ч по
	сле приема колестирамина)
Пенициллин G	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется при
	менять пенициллин G через
	4—6 ч после приема колес
	тирамина)
Правастатин	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется при
	менять правастатин через
	4—6 ч после приема колес
	тирамина)
Тироксин	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется приме
	нять тироксин через 4—6 ч
	после приема колестирамина)
Фенилбутазон	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется при
	менять фенилбутазон через
	4—6 ч после приема колес
	тирамина)
Фенобарбитал	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется при
	менять фенобарбитал че
	рез 4—6 ч после приема ко
	лестирамина)

Синонимы

Квестран (Италия), Колестир (Германия)

Ко тримоксазол (Сульфаметоксазол/ Триметоприм) (Co trimoxazole, Sulfametoxazole/ Trimethoprim

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл. детск. 120 мг Табл. 480 мг, 960 мг (форте)

Сусп. орал. детск. 120 мг/5мл,

791

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

240 мг/5 мл Р$р д/ин. 480 мг/5 мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Сульфаниламид, комбинированный с ди аминопиридиминами.

Антимикробная активность

Активен в отношении широкого спект ра грамположительных и грамотрица тельных аэробных бактерий, в том чис ле микроорганизмов с внутриклеточ ной локализацией, действует на про стейших — пневмоцисты, токсоплаз мы, плазмодии малярии. В связи с фор мированием резистентности к препа рату отмечаются значительные коле бания в степени чувствительности кли нических видов и штаммов микроорга низмов.

Наиболее активен в отношении Sta$ phylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Corynebacterium diphtheriae, E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Providencia spp., Serratia spp., Yersinia spp., S. maltophilia, Neisseria spp., Haemophilus spp., V. cholеrae, M. ca$ tarrhalis, Pneumocystis carinii.

Meнее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Legionella spp., C. trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, I. natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, C. parvum.

Не активен в отношении P. aeruginosa

(в отношении некоторых штаммов слабо активен), Campylobacter spp., анаэроб ных бактерий, Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккет сий, взобудителей микозов и вирусных инфекций.

Фармакокинетика

Компоненты хорошо, быстро и практиче ски полностью всасываются при приеме внутрь, обеспечивая максимальные кон центрации в крови через 1—4 ч; равно весная концентрация в крови устанавли вается через два три дня после приема препарата с интервалом каждые 12 ч.

Оба компонента хорошо проникают в органы, ткани, биологические жидкости, равномерно распределяются в организ ме, обеспечивают высокие концентрации в моче и в легких (выше сывороточных), несколько меньшие — в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, сек рете и ткани простаты; проходят через гисто гематические барьеры, создают высокие концентрации в СМЖ при вос палительных процессах в оболочках мозга, определяются в слюне, водянис той влаге глаза, интерстициальной жид кости, в грудном молоке. Имеют одина ковую скорость элиминации из крови (Т1/2 =10—12 ч), которая меньше у детей (Т1/2 =5—8 ч). Увеличивается при нару шении выделительной функции почек, у лиц пожилого возраста.

Биотрансформируются в печени, ме таболиты не обладают антимикробным действием.

Выводятся в основном путем почечной экскреции, в неизмененном виде: суль фаметоксзол 50—70%, триметоприм — 10—30%; в незначительных количествах выводится с желчью и фекалиями.

Показания

2 Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, нокардиоз, актиномикоз, ин фекция, вызванная S. maltophilia, сап и мелиоидоз (в комбинированной тера пии с антибиотиками).

2 Острые инфекции мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелонефрит; простатит.

2 Острый средний отит, острый синусит.

792

					Ко(тримоксазол
2	Стафилококковые инфекции, вызван			Средняя суточная доза для взрослых и
	ные метициллинрезистентными штам		детей старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки)
	мами (обязательно в комбинации).		2 р/сут (всего в сутки 1600 мг сульфаме
2	Острые кишечные инфекции, шигел		токсазола и 320 мг триметоприма).
	лез при	условии чувствительных		Средняя суточная доза для детей: 2—6
	штаммов в регионе, гатроэнтериты,		мес — 120 мг 2 р/сут или по 2,5 мл сус
	вызванные токсигенными штаммами		пензии 2 р/сут; 6 мес—5 лет — по 240 мг
	кишечной палочки.		2 р/сут или по 5 мл суспензии 2 р/сут;
2	Инфекции дыхательных путей: обост		6—12 лет — по 480 мг 2 р/сут или по 10 мл
	рение хронического бронхита.		суспензии 2 р/сут.
2	Острая неосложненная гонорея.			При клиренсе	креатинина 15—25
2	Мягкий шанкр.		мл/мин применять взрослым в средних
2	Венерическая лифогранулема (хлами		дозах 3 дня, затем — половину суточной
	дийная инфекция).		дозы; при менее 15 мл/мин (если нет аль
2	Тропическая паховая гранулема (воз		тернативы) — 1/2 средней дозы на фоне
	будитель	— Calymmatobacterium	гемодиализа.
	granulomatis).			Максимальная разовая доза (при ле
2	Холера (в комбинированной терапии).		карственно устойчивой малярии): 1920 мг
2	Брюшной тиф и паратифы (при чувст		(1,92 г — 4 табл).
	вительности к препарату более 80%			Максимальная	суточная доза (при
	штаммов в регионе).		пневмоцистной пневмонии): 75—100 мг/кг
2	Фурункулез, пиодермия.		сульфаметоксазола и 15—20 мг/кг триме
2	Острый бруцеллез (в комбинирован		топрима в 4 приема.
	ной терапии).
2	Токсоплазмоз (более эффективно со		Противопоказания
	четание сульфадиазина с триметопри		2 Гиперчувствительность к сульфани
	мом).			ламидам и диаминопиримидинам.
2	Лекарственно устойчивая малярия,		2	Недостаточность функции почек и пе
	вызванная P. falciparum.			чени.
2	Легочный гранулематоз Вегенера и		2	Заболевания кроветворной системы,
	болезнь Уиппла (этиология этих забо			В12 дефицитная анемия.
	леваний неизвестна).		2 Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидро
				геназы.
Способ применения и дозы			2	Беременность.
Внутрь взрослым по 960 мг (2 таблетки)			2	Дети до 2 мес (прием внутрь), до 6 мес
каждые 12 ч, запивая полным стаканом				(парентеральное введение). Исключе
воды, во время лечения потреблять до				ние — применение у новорожденных и
статочное количество жидкости, не про				детей первых месяцев жизни для про
пускать прием очередной дозы.				филактики или лечения пневмоцист
	В/в, взрослым при тяжелых инфекци			ной пневмонии и токсоплазмоза.
ях по 10—20 мл (960—1920 мг) после раз
ведения в 250 мл изотонического раство			Предостережения, контроль за
ра хлорида натрия для инъекций или в			терапией
250 мл 5% раствора глюкозы, инфузион			2	При появлении кожно аллергических
но, капельно в течение 1,5—2 ч, 2 р/сут,				реакций, кашля, артралгий — отме
3 — 5 дней с переходом на прием внутрь.				нить препарат.

793

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Применять с осторожностью у боль ных с дефицитом фолиевой кислоты.

2Во время лечения принимать не менее 2 л жидкости в сутки.

2Во время лечения избегать солнечно го и УФ облучения (риск фотодерма тоза).

2Иметь в виду, что риск нежелательных реакций выше у больных СПИДом.

2Одновременное с ко тримоксазолом применение фолиевой кислоты повы шает риск развития резистентности к препарату у P. carinii.

2Не применять для лечения тонзилли тов и фарингитов, вызванных бета ге молитическим стрептококком группы А (регистрируется высокая частота резистентности к ко тримоксазолу, нет гарантии элиминации возбудителя из очага инфекции). Нецелесообразно назначение препарата при пневмоко ковой пневмонии (высокий процент ус тойчивых штаммов).

Побочные эффекты

Аллергические:

2крапивница;

2сыпь;

2кожный зуд;

2синдромы Стивенса—Джонсона и Лайелла;

2аллергический миокардит;

2отек Квинке;

2гиперемия склер;

2повышение температуры тела.

Фотодерматоз. Со стороны ЖКТ:

2повышение уровня трансаминаз и би лирубина;

2гепатит (холестатический; некротиче ский);

2панкреатит;

2глоссит;

2стоматит;

2псевдомембранозный колит (очень редко).

Со стороны кроветворной системы:

2анемии и цитопении различного типа.

Со стороны мочевыводящей системы:

2кристаллурия;

2недостаточность функции почек;

2интерстициальный нефрит;

2нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2депрессия;

2слабость;

2периферические невриты;

2асептический менингит.

Другие реакции:

2гиперкалиемия;

2гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, сон ливость, гематурия, кристаллурия, пан цитопения (длительные курсы, хрониче ская передозировка).

Лечение: отмена препарата, промыва ние желудка, введение большого количе ства жидкости, коррекция электролит ных нарушений, при миелотоксическом эффекте — препараты фолиевой кисло ты; при необходимости — гемодиализ, но его эффективность ограничена.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Барбитураты	Повышение активности и
	токсичности
Непрямые антикоа	Повышение активности и
гулянты	токсичности
НПВС	Повышение активности и
	токсичности
Пероральные кон	Маточные кровотечения,
трацептивы	снижение эффективности
	контрацепции
Противодиабетиче	Повышение активности и
ские (производные	токсичности
сульфанилмочеви
ны)
Анестезин	Снижение активности
Аскорбиновая кис	Риск кристаллурии
лота (высокие дозы)

794

Ко(тримоксазол

Группы и ЛС	Результат
Варфарин	Снижение свертываемости
	крови, риск кровотечений
Метенамин (уротро	Риск кристаллурии
пин)
Новокаин	Снижение активности
Пириметамин	Повышение токсичности

Возможно сочетание с другими анти микробными ЛС, в частности, с антиана эробными средствами, с антимикотика ми и противовирусными средствами.

Синонимы

Бактрим (Швейцария), Берлоцид (Гер мания), Би Септин (Нидерланды), Бико трим (Индия), Бисептин (Франция), Би септол (Польша), Брифесептол (Россия), Гросептол (Польша), Двасептол (Россия), Дуо Септол (Польша), Котримфарм 480 (Мальта), Котримол (Индия), Ориприм (Индия), Ранкотрим (Индия), Септрим (Великобритания), Суметролим (Венг рия), Циплин (Индия)

795