Нейролептики 2014

ОТЛИЧИЯ ФАРМАКОДИНАМИКИ:

ХАРАКТЕРИСТИКА “АТИПИЧНЫХ”

НЕЙРОЛЕПТИКОВ

КЛОЗАПИН

Первый «атипичный», эффективен у «резистентных» больных, нет ЭПС

Основные риски:

Гранулоцитопения и агранулоцитоз

(3% и 0,7%)

Противопоказания: заболевания костного мозга, этническая нейтропения (у 25-50% населения стран Африки, Ближнего Востока)

Холинолитическое действие – аномальная перистальтика

Судороги (>600 мг/день)

Метаболический эффект (увеличение холестерина, массы тела, снижение секреции инсулина)

Гиперпролактинемия +/-

Форма выпуска: табл.

ОЛАНЗАПИН

Близок к клозапину, но реже вызывает лейкопению и агранулоцитоз

Менее выражен седативный эффект

Холинолитическое действие

Нет гиперпролактинемии

Увеличивает массу тела, липиды плазмы

Диабет (инсулиновая резистентность)

Форма выпуска: таблетки и в/м суспензия (депо)

РИСПЕРИДОН

Сильнее редуцирует «негативные» симптомы

Более избирательный D2 и 5НТ2А блокатор

Побочные эффекты:

Повышение массы тела

Гиперпролактинемия

Гипотензия (альфа-блок)

ЭПС при длительном приеме

Форма выпуска: таблетки и в/м суспензия (депо)

АРИПИПРАЗОЛ

Парциальный агонист D2 и 5-НТ1А рецепторов

Минимальный блок альфа-1, Н1 и М1 рецепторов

Длительное Т50 в плазме (3 дня)

Не влияет на секрецию пролактина

Не повышает массу тела, липиды плазмы, нет диабетогенного д-я

Форма выпуска: табл., р-р (в/м)

Мезолимбическая	Мезокортикальная
система	система

Парциальный агонизм

ЗИПРАСИДОН

Мощный блокатор D2/5HT2A рецепторов

Ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина (антидепрессантное действие)

Не влияет на секрецию инсулина

Не вызывает повышения веса

Нет холинолитических свойств

Форма выпуска: табл., лиофилизат для приготовления раствора (в/м)

КВЕТИАПИН

Применяется при шизофрении и маниакальных или депрессивных эпизодах при биполярных расстройствах

Метаболит норкветиапин ингибирует обратный захват норадреналина

Не вызывает гиперпролактинемии

Нет холинолитических свойств

Может вызывать лейкопению, гипотензию

Форма выпуска: табл.

АЗЕНАПИН

D2/HT2A блокатор

Показания: шизофрения, маниакальные эпизоды при МДП

Низкий риск метаболических нарушений

Длительное время полувыведения (м. прим. 1 раз/день)

Назначают сублингвально, не всасывается при приеме внутрь

Частый побочный эффект – оральная гипестезия

Не пить и не есть в течение 10 мин после сублингвального приема - увеличение биодоступности

Вероятны: сомноленция, седация, ЭПС, гипотензия

Слабый ингибитор CYP2D (система цитохрома Р450)

Форма выпуска: табл. (сублингвал)

СУЛЬПИРИД

Селективный D2/D3 антагонист, слабый парциальный агонист D2 рецепторов?

Нейролептик «бивалентного действия», блок пресинаптических D2/D3 ауторецепторов

Редко вызывает ЭПР и незначительную гиперпролактинемию (гинекомастия)

Низкая биодоступность при приеме внутрь - доза 400-800 мг/сутки и выше

Другие показания: в низких дозах (50 мг/сут.) - язвенная болезнь, синдром раздраженной кишки

Побочные эффекты: тахикардия, удлинение QTинтервала, повышение трансаминаз

Форма выпуска: табл., р-р для перорального и в/м введения