Характеристика некоторых антиагрегантов

Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

↓ ЦОГ ТЦ необратимо (эффект сохраняется 3-4 дня – в течение всей жизни ТЦ, т.к. в ТЦ нет ядер и невозможен синтез ЦОГ, а в клетках эндотелия сосудов ЦОГ может вновь образоваться в течение нескольких часов → овь образоваться телия сосудов ЦОГ может в0000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000↑ содержание PgI₂) → ↓ образование PgG₂, H₂; ТХ-А₂. Антагонизм с вит. К → ↓ активность 11,У11, 1Х, Х факторов свертывания крови. В артериях (в основном) ↓ образование тромбоцитарных тромбов.

Применение: по 50-200-325мг/сут – оптимальное антиагрегантное действие (избирательное ↓ ЦОГ в ТЦ). Профилактика тромбоза глубоких вен ног и тромбоэмболий легочных артерий; ДВСК; вместе с гепарином при ИМ; стенокардия, атеросклероз, ГБ, нарушения мозгового кровообращения. Токсикоз беременных (↑ образование ТХ-А₂ в мелких сосудах → спазм и агрегация ТЦ, ↓ плацентарный кровоток → гипоксия плода).

Побочное действие: желудочное кровотечение, бронхоспазм, ↓ кровоснабжения почек, салицилизм и др.

Дипиридамол (курантил, персантин)

↓ ФДЭ → ↑ цАМФ - антагонизм с АДФ (эндогенный агрегант), ↓ возврат аденозина в эндотелий и ЭЦ,

↓ аденозиндезаминазы → ↑ концентрация аденозина в плазме, ↑ образование PgI₂ эндотелиальными клетками → ↑ микроциркуляция.

Применение: ДВСК (с гепарином) при шоке, обезвоживании, токсикоинфекции. Стенокардия, ИМ. После операций на сердце для профилактики тромбозов и эмболий.

Побочное действие: головная боль, диспепсия, кожная сыпь.

Тиклопидин (тиклид, тагрен)

↓ Рецепторы Р_2γ; ↓ ФЛ-С; ↓ АДФ-зависимые реакции ТЦ и ЭЦ. ↓ Связывание активированных ТЦ с фибриногеном. Не действует на метаболизм Рg. ↑ Эластичность ЭЦ.

Применение: по 250-500-1000мг/сут, пациентам, которые не переносят аспирин - для профилактики ишемических тромбозов при ИМ, инсульте, сахарном диабете, шунтировании сосудов во время искусственного кровообращения и т.д.

Побочное действие: диспепсия, геморрагия (у 5% пациентов), лейкопения (у 1% пациентов), агранулоцитоз, ТЦ-пения, кожная сыпь, шум в ушах.

Клопидогрел (плавикс)

Избирательно необратимо блокирует пуриновые (Р_2γ) рецепторы ТЦ и связывание АДФ с ними →

↓ агрегация. Эффект до 7 дней после отмены препарата (обновление ТЦ в течение 7-10 дней).

Применение: по 75мг 1р/д в составе комплексной терапии, направленной на профилактику возникновения тромбов и прогрессирования тромбозов (ИМ, ишемический инсульт).

Побочное действие: геморрагия, нейтропения, ТЦ-пения, кожная сыпь, диспепсия.

Лечение тромбозов

Профилактика венозных тромбозов	Профилактика артериальных тромбов
Антикоагулянты (гепарин, варфарин) Фибринолитики нестабильной стенокардаии кон попадает в легочные артерии00000000000000000000000000000000000000000000000000000	Антиагреганты (АСК, Са^++-блок., β-блок.) Фибринолитики
При эмболии легочных сосудов, операциях, ОИМ	При транзиторной ишемии, инсульте, нестабильной стенокардаии