4. Гиповитаминозы.
5. Угнетение иммунитета.
6. Органотоксическое действие.
Β-ЛАКТАМНЫЕ АБ
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
1. БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ
а) короткого действия(назначаются через 4 часа)
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли
Феноксиметилпенициллин (через 6 часов, внутрь)
б)продолжительного действия
Бензатина бензилпенициллин (бициллины)
Бензилпенициллин прокаин
2. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ
а) устойчивые к действию пенициллиназы
Оксациллин
б) широкого спектра действия
1) аминопенициллины:
Ампициллин
Амоксициллин (внутрь, через 8 часов)
2) антисинегнойные пенициллины:
Карбоксипенициллины – карбенициллин
Уреидопенициллины – пиперациллин, азлоциллин
3. КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Комбинирование препаратов различных пенициллинов – ампиокс
Комбинирование с ингибиторами β-лактамаз:
→ с клавулановой кислотой – амоксиклав (аугментин)
→ с сульбактамом – уназин
→ с тазобактамом – тазоцин (пиперациллин)
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.
1. Нарушают синтез основного белка клеточной стенки бактерий муреина, так как конкурентно ингибируют транспептидазу.
2. Угнетают эндогенный ингибитор → активируется муреингидролаза, расщепляющая муреин.
3. Нарушают синтез адгезина – белка фиксации микроорганизмов к тканям человека.
Действуют бактерицидно.
Спектр действия. Основная часть препаратов (природные пенициллины) имеет узкий спектр активности:
1. Грамположительные кокки: пневмококки, стрептококки, стафилококки.
2. Грамотрицательные кокки: гонококки, менингококки.
3. Грамположительные палочки: дифтерии, сибирской язвы.
4. Спирохеты: бледная трепонема.
5. Анаэробы: клостридии, вызывающие газовую гангрену, столбняк.
Аминопенициллины + H.pylori, грамотрицательные бактерии (сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка).
Антисинегнойные пенициллины – синегнойная палочка.
Показания к применению:
1. Основной ряд пенициллинов применяется при гнойной инфекции различной локализации: ЛОР-органов (гайморитов, отитов, тонзиллитов), дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, мочевыводящих путей (циститы).
2. Гонорея, сифилис (бициллины).
3. Ревматизм (бициллины).
4. Менингиты.
5. Для профилактики послеоперационных осложнений.
6. Язвенная болезнь (амоксициллин).
7. При синегнойной инфекции.
8. Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз)
Педиатрия. Хорошо переносятся детьми. У детей 1-го месяца жизни элиминация бензилпенициллина замедлена, поэтому на 1-ой недели жизни вводятся 2 раза в сутки, на 3-4 недели – 3-4 раза в сутки. Затем, как у взрослых – 6 раз в сутки. Пиперациллин/тазобактам не применяются у детей до 12 лет.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции.
Диспепсические расстройства (пероральные препараты, особенно, ампициллин).
Раздражающее действие.
Дисбактериоз при использовании препаратов широкого спектра действия.
Нарушение кроветворения при использовании антисинегнойных пенициллинов.
Воспаление слизистой оболочки языка и ротовой полости.
Цефалоспорины
КЛАССИФИКАЦИЯ
1-го поколения: цефазолин (кефзол), цефалоридин, цефалексин (внутрь).
2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефокситин, цефаклор (внутрь).
3-го поколения: цефотаксим (клафоран), цефтриаксон (лонгацеф), цефиксим (внутрь).
4-го поколения: цефипим (максипин), цефпиром (кейтен).
Механизм действия: сходен с пенициллинами.
Имеют бактерицидный характер действия.
Цефалоспорины – препараты основного ряда, так как обладают высокой эффективностью и низкой токсичностью.
Спектр действия зависит от поколения: в ряду от 1-го ко 2-му поколению характерна тенденция расширения спектра и повышения уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором снижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов. Так, цефалоспорины 1-го поколения эффективны в отношении грамположительных кокков (особенно, стафилококков), некоторых грамотрицательных (эшерихии, клебсиеллы, протей), как аминопенициллины. Препараты 4-го поколения обладают широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Все цефалоспорины легко проходят через плаценту, многие препараты 3-го и 4-го поколения проникают в ткани мозга.
Показания к применению.
Гнойная инфекция различной локализации, особенно при заболеваниях, вызванных резистентными к пенициллинам МО, при непереносимости пенициллинов, антибиотикопрофилактика в хирургии.
Интенсивная терапия новорожденных (сепсис).
Инфекции костей, суставов, кожи, мягких тканей (лучше препараты 3-го и 4-го поколений).
Бактериальный менингит (ЦС 3-го поколения).
Инфекции почек и мочевыводящих путей.
Тяжелые госпитальные инфекции, синегнойные инфекции (ЦС 4-го поколения).
Побочное действие: аллергические реакции, раздражающее действие, дисбактериоз, нефротоксическое действие (особенно при применении препаратов 1-го поколения), особенно у новорожденных, так как замедляется почечная экскреция препаратов. У детей до 1 года возможно развитие ятрогенной ядерной желтухи.