Карбапенемы
I поколения: имипенем (разрушается почечной дегидропептидазой, образуя нефротоксичный метаболит, поэтому комбинируется сциластатитином–тиенам, примаксин.
II поколения: меропенем (меронем).
Механизм действия– как у пенициллинов.
Действуют бактерицидно. Особенности: значительно лучше и быстрее проникают в микробную клетку. Обладают выраженным постантибиотическим эффектом, который длится 7-10 часов. Карбапенемы способны подавлять выработку и освобождение эндотоксинов грамотрицательной флорой.
Спектр действия – ультраширокий, самый большой среди всех противоинфекционных препаратов.
Вторичная резистентность развивается редко и медленно. Не разрушаются β-лактамазами, но индуцируют выработку β-лактамаз ко всем другим β-лактамным АБ, поэтому являются АБ резерва.
Вводятся только парентерально: болюсно или инфузионно (капельно) 3-4 раза в сутки.
Показания к применению:
Применяются при тяжелых инфекциях, резистентных к препаратам основного ряда.
Интенсивная терапия новорожденных, так как у новорожденных низкая сопротивляемость организма к инфекции, чаще применяют инвазивные методы. Применяют при разрыве плодных оболочек более, чем за 24 часа до рождения, асфиксии, хирургических вмешательствах, респираторном дистресс-синдроме у новорожденных.
Тяжелые инфекции, особенно микст-инфекции с участием эндогенных анаэробов у детей.
Интра-абдоминальная («хирургическая») инфекция.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей.
Осложненные инфекции костей, суставов, кожи, мягких тканей.
Инфекции нижних дыхательных путей.
Сепсис.
В детской онкогематологии при инфекциях у больных с нейтропениями.
Менингит. Используется меропенем, так как он лучше проникает в мозг и отличается меньшей нейротоксичностью.
Побочные эффекты: обладают большой ШТД, являются малотоксичными препаратами. Раздражающее действие, аллергические реакции, нефротоксичность (имипенем). У детей с нарушениями функции почек и заболеваниями ЦНС тиенам или примаксин могут вызвать тремор, судороги, энцефалопатию.
Монобактамы
Азтреонам.
Механизм действиякак у пенициллинов. Действуютбактерицидно.
Имеют узкий спектр действия, который включает грамотрицательную флору (гонококки, менингококки, кишечная, синегнойная палочки, сальмонеллы и др.).
Вводится только парентерально 3-4 раза в сутки. Детям до 4-х недель жизни – 2 раза в сутки.
Применяются при тяжелых инфекциях, вызванных грамотрицательными, в том числе и полирезистентными МО.
Побочные эффекты (малотоксичны): аллергии, нарушают свёртываемость крови (снижают протромбиновый индекс), оказывают раздражающее действие, гепатит
Макролиды
1-го поколения (биологические): эритромицин, спирамицин, джозамицин
2-го поколения (полусинтетические): кларитромицин, рокситромицин, мидекамицин (макропен)
3-го поколения (азалиды): азитромицин (сумамед).
Механизм действия: угнетают фермент пептидтранслоказу и ингибируют синтез белка на уровне 50S- субъединицы рибосом.
Действуют бактериостатически, на чувствительные МО (стафилококки, стрептококки, пневмококки, хламидии) – бактерицидно.
Спектр действия:
Iпоколения – несколько шире, чем у пенициллинов (грамположительные и грамотрицательные кокки, палочки дифтерии, риккетсии, хламидии, микоплазмы).
IIиIIIпоколения – постепенно расширяется (+H.Pyloriи токсоплазмы) и становится широким.
Назначаются внутрь, редко в/в – эритромицина фосфат. Эритромицин кислотнонеустойчив, лучше вводить в кислотоустойчивых капсулах или таблетках со специальным покрытием. Эритромицин вводится через 6 часов, препараты IIпоколения – через 8-12 часов,IIIпоколения – 1 раз в сутки.
Макролиды – тканевые антибиотики, они хорошо проникают в ткани и в клетки, поэтому эффективны при внутриклеточных инфекциях (вызванных легионеллами, хламидиями, микоплазмами и др.)
Показания к применению:
К препаратам быстро формируется резистентность, поэтому считаются АБ резерва в лечении гнойной инфекции: нетяжелых форм бронхитов, отитов, синуситов, тонзиллитов.
Основные АБ в лечении хламидиоза и риккетсиоза.
Коклюш и дифтерия.
Пневмонии:
Хламидиальная пневмония новорожденных
Микоплазменная пневмония
Болезнь легионеров
Заболевания печени и желчевыводящих путей.
Кларитромицин – при язвенной болезни.
Побочные эффекты:диспепсия, холестатическая желтуха, аллергии (редко), раздражающее действие.