Тетрациклины
Естественные (природные): окситетрациклин, тетрациклин.
Полусинтетические: метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин (миноцин).
Механизм действия:
1). Нарушают синтез белка на уровне 30 S-субъединицы рибосом.
2). Связывают металлы (магний, кальций, железо, цинк), образуя хелатные комплексы, и ингибируют металлозависимые ферменты.
Действуют бактериостатически.
Спектр действия: широкий. Активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, риккетсий, хламидий, возбудителей особо-опасных инфекций: возбудителей чумы, холеры, туляремии, некоторых простейших.
Однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность (стафилококки, энтерококки, коринебактерии, протей).
Тетрациклины назначаются внутрь, местно, в/м, доксициклин – в/в.
Хорошо проникают внутрь клеток, в различные ткани и жидкости (желчь, легкие, костную ткань, зубы). Тетрациклины назначают через 6 часов, метациклин – через 12 часов, доксициклин – 1 (2) раза в сутки.
Показания к применению:
Особо опасные инфекции (холера, чума, сибирская язва, туляремия).
Риккетсиозы (сыпной тиф).
Остеомиелиты.
Хламидиоз.
Инфекции глаз, кожи, мягких тканей.
Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, урогенитальная инфекция (сифилис).
Бациллярная и амебная дизентерия.
Побочные эффекты: очень токсичные АБ, не назначаются детям до 8 лет, беременным и кормящим женщинам.
1. Гепатотоксичекое действие.
2. Нарушают развитие костей и зубов.
3. Аллергии и раздражающее действие.
4. Дисбактериоз с кандидомикозом, суперинфекция.
5. Тератогенное действие.
6. Антианаболическое действие – нарушают синтез белка (вызывают гипотрофии, снижают резистентность к инфекциям).
7. Нарушают нервно-мышечную передачу.
8. Повреждают быстроделящиеся клетки, вызывают дерматиты и фотосенсибилизацию.
Левомицетины.
Левомицетин (хлорамфеникол)
Синтомицин – синтетический рацемат левомицетина.
Механизм действия: ингибирует синтез белка на уровне 50S–субъединицы рибосом.
Действует бактериостатически (на высокочувствительные микроорганизмы (гемофильная палочка, пневмококки, некоторые штаммы менингококков) – бактерицидно).
Обладает широкимспектром действия, включающим многие грамположительные и грамотрицательные бактерии (сальмонеллы, шигеллы, возбудители дифтерии, кишечная палочка, пиогенные стрептококки); анаэробные МО (клостридии); холерный вибрион, риккетсии, хламидии, микоплазмы.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Хорошо проникает из плазмы крови во все ткани и жидкости, проходит через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко.
Вводится через 6 часов. Т1/2 у взрослых – 2-3,5 ч., у детей – до 6,5 ч., у новорожденных – до 24 часов и более.
Показания к применению:
Бактериальный менингит, абсцесс мозга.
Системный сальмонеллез.
Брюшной тиф, дизентерия, туляремия.
Риккетсиозы.
Внутриглазная инфекция (в т.ч. трахома)
Гнойные инфекции кожи, ожоги.
Побочные эффекты. Левомицетины – АБ резерва, так как очень токсичны, имеют малую ШТД.
1). У новорожденных, особенно, недоношенных и детей первых 2-3 месяцев жизни обезвреживание антибиотика происходит медленно, при передозировке может возникнуть серый синдром (рвота, понос, гипотермия, ацидоз, цианоз, остановка сердца и дыхания). Высокий процент летальности (40% при отсутствии помощи).
Детям до 3-х лет левомицетин назначают только по особым показаниям и лишь в очень тяжелых случаях.
2). Миелотоксическое действие: угнетение кроветворения анемия, лейкопении, тромбоцитопении.
3). Раздражающее действие, аллергии.
4) Гепатотоксическое действие (ингибирует синтез микросомальных ферментов печени).
5). Суперинфекция.