Производные бутирофенона.

1) галоперидол. Высокая антипсихотическая активность препарата (в 50 раз сильнее аминазина) сочетается с седативным и противорвотным эффектами. Эффект продолжается до 3-х суток.

2) дроперидол – в 800 раз сильнее аминазина, но действует непродолжительно – 30-40 минут. Оказывает психоседативное, противосудорожное, противорвотное, противошоковое действие. Препарат используют для создания нейролептанальгезии, для купирования гипертонического криза, судорог, рвоты, для премедикации.

Слабой антипсихотической активностью обладает алкалоид раувольфии резерпин. Препарат оказывает также симпатолическое действие, поэтому его используют в лечении ГБ.

АТИПИЧНЫЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Они называются так потому, что реже вызывают двигательные экстрапирамидные расстройства, лучше переносятся и устраняют негативную симптоматику психозов.

Клозапин– производное дибензодиазепина, эффективен у пациентов, не поддающихся лечению другими антипсихотическими средствами. Препарат блокирует преимущественно Д₄-рецепторы (присутствующие главным образом в лимбических областях), оказывает относительно слабый эффект на Д₂-рецепторы стриопаллидарной системы. Клозапин угнетает мускариновые, α₁–адренорецепторы, 5-НТ_2а-серотониновые рецепторы. Обладает высокой антипсихотической активностью.

Является препаратом резерва, так как вызывает нейтропению у 3% и потенциально смертельный агранулоцитоз у 1% больных.

Транквилизаторы

– противотревожные средства, устраняющие тоску, страх, беспокойство, не влияющие на вегетативные функций организма.

Классификация

I.Гамк-миметические средства

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

• Короткого действия – мидазолам (дормикум)

• Средней продолжительности – нозепам (тазепам), лоразепам

• Длительного действия – диазепам (реланиум, сибазон), феназепам, хлордиазепоксид (элениум)

2. Агонисты ГАМК-рецепторов–фенибут

II. Агонисты 5-НТ_1А-рецепторов–буспирон

3. -адреноблокаторы –анаприлин (пропранолол)

4. Разные – амизил, афобазол

Бензодиазепины

Механизм психотропного действиятранквилизаторов связан с их влиянием на лобные и затылочные доли коры, лимбическую систему и мозжечок. Оказывают угнетающее влияние на активирующую ретикулярную формацию.

На молекулярном уровне действуют на ГАМК-барбитуровый-бензодиазепиновый циторецепторный комплекс. ГАМК_А-рецептор состоит из 2 α-, 2 β- и γ-субединиц, которые располагаются в мембране клетки в радиальном порядке, формируя ионный канал для хлора. Аллостерически связан с бензодиазепиновым и барбитуровым рецепторами.

Основные эффекты бензодиазепинов

1. Анксиолитическое – противотревожное

2. Седативное

3. Снотворное

4. Миорелаксирующее – центральное: угнетают спинальные полисинаптические рефлексы и нарушают их супраспинальную регуляцию.

5. Противосудорожное

6. Потенцирующее – усиливают действие этанола, барбитуратов, других психоседативных препаратов, снотворных, наркозных средств, анальгетиков.

7. Амнестическое.

Существуют транквилизаторы дневного действия – мезапам (рудотель), не обладающие снотворным эффектом, и «ночные» транквилизаторы – нитразепам, диазепам и другие.

Специфическим антагонистом бензодиазепиновых рецепторов является флумазенил.

Показания к применению:

1. Для лечения невротических состояний: неврастении, неврозов, истерии.

2. Бессонница.

3. Диазепам применяют для купирования судорог различной этиологии, в том числе гипертермических.

4. Бензодиазепины назначают детям со спастическим состоянием скелетных мышц (в том числе при ДЦП и других заболеваниях ЦНС).

5. Используют для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.

6. При заикании

7. Для лечения вегетоневрозов (вегетососудистой дистонии)

8. При повышенной возбудимости, чувстве страха, тревоги, сопровождающие многие соматические заболевания (ГБ, туберкулез, аритмии, ЯБ и др.).

9. Для премедикации.

10. Для атаральгезии – вид общего обезболивания, который достигается совместным применением наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Нежелательные эффекты: лекарственная зависимость, привыкание (поэтому необходимы перерывы в лечении), нарушение концентрации внимания, снижение памяти и способности к обучению, нарушение координации движений.