Самостоятельно изучить:
раствор натрия кальция эдетата (тетацина кальция) 10% для инъекций (полная характеристика по учебнику);
Производные пролина
На основе пролина (L – 2- Пирролидинкарбоновая кислоты) – получена новая группа соединений антигипертензивного действия (80 г.г. 20 в.).
Например, каптоприл, эналаприл, эналаприлат – ЛС, обладающие антигипертензивным, сосудорасширяющим действием. Применяются при различных формах артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности.
|
Структура, название ЛС |
МНН, химическое название, формы выпуска |
|
Каптоприл Cиноним: Капотен
|
Captopril 1-[(2S)-3-Меркапто-2-метилпропионил]-L-пролин Таблетки 25, 50 и 100 мг |
|
Эналаприл Синонимы: Энап, Энам, Миоприл, Эналаприл |
Enalapril 1-[N-[(S)-1I-Карбокси-3-фенилпропил] –L-аланил]-L-пролин-1I - этиловый эфир Таблетки 5, 10 и 20 мг |
|
Эналаприлат
|
Enalaprilat 1-[N-[(S)-1I-Карбокси-3-фенилпропил]–L-аланил]-L-пролин 0,125% раствор для инъекций в ампулах |
Производные l–фенилаланина
Melphalan
L-α-Амино-β-[пара-бис-(β-хлорэтил)-аминофенил]-пропионовой кислоты гидрохлорид
Мелфалан является производным фенилпропионовой кислоты, обладает противоопухолевым действием.
Показания к применению: миелома, злокачественная меланома и саркома мягких тканей, аденокарцинома яичников и другие онкологические заболевания.
Выпускается в таблетках 0,002 и 0,005 г; ампулах, содержащих 0,05 г лиофилизированного препарата.
R,S-Система (пояснение к химическим названиям производных пролина)
|
|
|
|
R-конфигурация (от латинского rectus - правый). |
S- конфигурация (от латинского sinister - левый).
|
R,S-Система основана на определении старшинства заместителей вокруг хирального центра согласно "правилу старшинства". По этому правилу четыре заместителя получают номера, 1, 2, 3 или 4 (заместитель под номером 1 имеет высший порядок). Надо мысленно сконструировать треугольник из групп 1, 2 и 3 и представить четвертую группу (поместив ее позади хирального центра) за этим треугольником. Если при движении по часовой стрелке вокруг оси, соединяющей хиральный центр с 4-м заместителем, сохраняется последовательность 1-2-3, конфигурация хирального центра определяется как R (от латинского rectus - правый). Если старшинство заместителей понижается в том же порядке при движении против часовой стрелки, система имеет конфигурацию S (от латинского sinister - левый). Энантиомерные хиральные центры обозначаются R и S. Согласно правилу старшинства, наиболее существенным является следующее:
1. Атом с большим атомным номером является старшим (т.е. имеет относительное старшинство) относительно атома с меньшим атомным номером.
2. Большее массовое число имеет преимущество перед меньшим. Этот пункт относится к изотопам.
3. Несвязанные электроны уступают старшинство атомам и имеют более низкий порядок, чем, например, атом водорода.