Антимикотики
.pdfПротивогрибковые препараты
Противогрибковыми средствами называют лекарственные вещества, которые применяются для лечения микозов – заболеваний, вызываемых патогенными или условно-патогенными грибами.
Условия, способствующие развитию микозов:
Иммунодефицит:
•Терапия глюкокортикоидами
•Цитостатическая и лучевая терапии при злокачественных новообразованиях
•СПИД
•Сахарный диабет
Дисбактериозы:
•Терапия антибиотиками (тетрациклины)
•Использование мыл и детергентов, удаляющих аутохтонные бактерии с поверхности кожи
Все грибковые заболевания можно разделить на три группы.
1.Системные (глубокие) микозы – поражаются внутренние органы, ЦНС. Кокцидиомикоз, криптококкоз, бластомикоз, гистоплазмоз и др.
2.Поверхностные микозы (дерматомикозы) – поражение кожи и ее дериватов. Трихофития, микроспория, эпидермофития и др.
3.Кандидомикозы – поражение слизистых оболочек ЖКТ, бронхов, половых органов. На фоне иммунодефицита может развиться грибковая септицеемия. Наиболее частый возбудитель –
Candida albicans.
Классификация противогрибковых средств по происхождению и химической структуре
1. |
Антибиотики |
• |
Полиеновые антибиотики: Амфотерицин B, Нистатин, Леворин |
• |
Гризеофульвин |
2. |
Полусинтетические средства |
•Эхинокандины: Каспофунгин, Микафунгин, Анидулафунгин
3. Синтетические средства
•Производные имидазола: Кетоконазол (Низорал), Клотримазол (Канестен), Миконазол, Эконазол (Певарил)
•Производные триазола: Флуконазол (Дифлюкан), Итраконазол (Орунгал)
•Производные N-метилнафталина (аллиламины): Тербинафин
•Производные морфолина: Аморолфин
•Производные нитрофенола: Хлорнитрофенол
•Производные ундециленовой кислоты: Ундецин, Цинкундан, Микосептин
•Бис-четвертичные аммониевые соли: Деквалиний (Декамин)
Клиническая классификация
I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:
1. При системных, или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):
•антибиотики (амфотерицин В, микогептин);
•производные имидазола (миконазол, кетоконазол);
•производные триазола (итраконазол, флуконазол).
2. При дерматомикозах:
•антибиотики (гризеофульвин);
•производные N-метилнафталина (тербинафин);
•производные нитрофенола (хлорнитрофенол);
•препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).
II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):
•антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);
•производные имидазола (миконазол, клотримазол);
•бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).
Антибиотики
Полиеновые антибиотики
Механизм действия: Связываясь с эргостеролом клеточной стенки гриба, полиены образуют гидрофильные поры, через которые из клетки выходят ионы и низкомолекулярные вещества
Спектр действия: Самый широкий среди антимикотиков.
Фармакодинамика: Эффекты дозозависимы. В малых дозах – преимущественно фунгистатическое действие, в высоких дозах
– фунгицидное действие.
Фармакокинетика: Все полиены практически не всасываются из ЖКТ и с поверхности кожи и слизистых. Применяют либо местно (нистатин, леворин), либо парентерально (амфотерицин В).
Полиеновые антибиотики
Амфотерицин B (Фунгизон, Фунгилин) - продуцируется актиномицетом Streptomyces nodosus
Спектр действия: Активен в отношении дрожжевых грибов (Candida spp., Aspergillus spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans и др.), лейшманий