55Галоперидол

Данная группа средств является представителями гамма-аминокетонов (бутирофеноны), способных регулировать процессы возбуждения и торможения в ЦНС и в синапсах гладкомышечных органов. Галолеридол - основной представитель бутирофенонных нейролептиков. В химическом отношении является аналогом глутаминовой и гамма-аминомасляной кислот. Для галоперидола характерны следующие особенности:

A) Действие развивается быстро и длится долго (до трех суток).

Б) Обладает высокой антипсихотической и психоседативной активностью.

B) Обладает высокой противорвотной активностью.

Д) Не оказывает противогистаминного действия, отсутствует антихолинергическая активность.

Е) Седативный эффект выражен умеренно.

Ж) Слабо блокирует альфа-адренорецепторы на периферии: не снижает артериальное давление.

3) Способен потенцировать действие снотворных, аналгетиков и других средств угнетающего типа действия в отношении ЦНС. На этом явлении основана комбинация опиоидного аналгетика фентанила (0,05 мг) с другим нейролептиком из группы бутирофенонов короткого действия дроперидолом (2,5 мг), которая под названием таламонал используется для нейролептаналгезии. При передозировке возможны экстрапирамидные расстройства,

кожные реакции, депрессия.

56Лития карбонат

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, проникает через гематоэнце- фаличский барьер и действует на ЦНС. Механизм этого действия включает несколько компонентов

: A) Литий вступает в конкуренцию с натрием и тем самым затрудняет его ток внутрь клеток, нарушается деполяризация.

Б) Литий способен повышать активность ферментов, инактивирую- щих моноамины возбуждающего типа действия на ЦНС, и активизирует их обратный нейрональный захват.

B) Литий угнетает восстановление в мембранах клеток запасов фосфоинозитолдифосфата (является источником вторичных внутриклеточных посредников при передаче возбуждения в синапсах - инозитол- монофосфата).

Терапевтический эффект лития карбоната зависит от содержания лития в крови: оптимальная концентрация составляет - 0,6 - 1,6 ммоль/л. Поэтому дозу препарата подбирают индивидуально, контролируя содержание лития в сыворотке крови. Из побочных эффектов возможны снижение аппетита, тошнота, тремор, атаксия, мышечная слабость. Препарат выпускается в таблетках по 300 мг. \

57.Транквилизаторы

Психоседативный эффект заключается в подавлении таких симптомов, как страх, тревога, беспокойство и внутренняя эмоциональная напряженность. Транквилизаторы широко применяют при неврозах и пограничных состояниях, т.е. психических нарушениях непсихотического характера. Общим в механизме действия транквилизаторов является их способность ослаблять процессы чрезмерного возбуждения талямуса, гипо- та л я муса, лимбической системы, а также усиливать ослабленные процессы внутреннего торможения и тормозных синапсов. Все это приводит к восстановлению равновесия психической, эмоциональной и нервной деятельности. Транквилизаторы представлены следующими группами препаратов:

A) Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

Б) Агонисты серотониновых рецепторов

B) Вещесгва разного типа действия.