Кафедра фармакологии и клинической фармакологии

д.м.н. Изможерова Н.В.

Антибактериальные

препараты

Определение

Антибиотики (греч. «anti» - нет, «bios» - жизнь)

Химиотерапевтические препараты из химических соединений биологического происхождения (природные), а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, которые в низких концентрациях оказывают

избирательное повреждающее или губительное действие на

Механизмы действия антибиотиков

Макролиды

Класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами

Классификация макролидов

14-членные	15-членные	16-членные
Природные		Природные
Эритромицин		Спирамицин
Полусинтетические		(Ровамицин)
	Азитромицин	Мидекамицин
Рокситромицин		(Макропен)
(Рулид)	(Сумамед)	Джозамицин
Кларитромицин		(Вильпрофен)
(Клацид)
Кетолиды

Телитромицин (снят с

производства)

Механизм действия макролидов

Нарушают синтез микробных белков на уровне рибосом

Связываются с 50S-субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации)

Резистентность микроорганизмов к макролидам связана с изменениями структуры рецепторов на 50S- субъединицах бактериальных рибосом, что нарушает связывание антибиотика с рибосомами

Преимущественно бактериостатический

тип действия

СПЕКТР АКТИВНОСТИ МАКРОЛИДОВ

	Стафилококи(кроме MRSA)
ГРАМ(+) КОККИ	Стрептококки
	пневмококки
ГРАМ(-) КОККИ	гонококки
ГРАМ(-) ПАЛОЧКИ		Helicobacter pylori
	палочка	гемофильная
ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ		хламидии
		возбудитель

коклюша микоплазма легионелла уреаплазма

Макролиды

Преимуществами «новых» макролидов

(азитромицин, спирамицин, мидекамицин) являются большая продолжительность действия, что обеспечивает прием антибиотика 1-2 раза в день, лучшая переносимость и как следствие – более высокая комплаентность.

Фармакокинетика

макролидов

Фармакокинетика

Для макролидов характерно быстрое всасывание в ЖКТ. Исключение составляет эритромицин

(нестабильность в кислом желудочном содержимом и выраженный мотилиноподобный эффект = низкая биодоступность).

Продолжительность периода полувыведения отличается у различных макролидов: наибольший имеет азитромицин (до 96 ч), а

наименьшим обладают эритромицин и джозамицин (1,5 ч).

МАКРОЛИДЫ

Отличительная особенность фармакокинетики макролидов - способность препаратов в высоких концентрациях кумулировать в клетках макроорганизма.

Внутриклеточные концентрации макролидов, в первую очередь в

бронхолегочных тканях, в десятки, а иногда в сотни раз превышают внеклеточные.