- •Кафедра фармакологии и клинической фармакологии
- •Определение
- •Механизмы действия антибиотиков
- •Макролиды
- •Классификация макролидов
- •Механизм действия макролидов
- •СПЕКТР АКТИВНОСТИ МАКРОЛИДОВ
- •Макролиды
- •Фармакокинетика
- •МАКРОЛИДЫ
- •Неантибактериальные свойства макролидов
- •Нежелательные лекарственные реакции при применении макролидов
- •Нежелательные лекарственные реакции при применении макролидов
- •Показания
- •Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин).
- •Профилактическое применение:
- •Противопоказания
- •Предупреждения
- •Лактация и применение у детей
- •Правила приема макролидов
- •Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не
- •Средние суточные дозы макролидов у детей до 12 лет
- •Новые (II поколение, респираторные)
- •Механизм действия фторхинолонов
- •Фторхинолоны
- •Характерен выраженный постантибиотический эффект
- •Постантибиотический эффект
- •ФТОРХИНОЛОНЫ
- •Дозы хинолонов/фторхинолонов у детей до 12 лет
- •Ограничения ранних фторхинолонов
- •ФТОРХИНОЛОНЫ
- •Новые фторхинолоны
- •Моксифлоксацин
- •Потенциал моксифлоксацина для лечения респираторных инфекций
- •Потенциал моксифлоксацина для лечения респираторных инфекций
- •Показания к фторхинолонам
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Правила применения
- •Противопоказания к применению
- •4. Аминогликозиды
- •Механизм действия аминогликозидов
- •Потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалоспоринов;
- •АМИНОГЛИКОЗИДЫ
- •Фармакокинетика аминогликозидов
- •Дозы аминогликозидов у детей до 12 лет
- •Механизм действия тетрациклинов
- •Высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов;
- •Дозы тетрациклинов у детей до 12 лет
- •7. Линкозамины
- •Дозы линкозамидов у детей до 12 лет
- •4.ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
- •Механизм действия
- •Тип действия — бактериостатический
- •4.ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
- •11.Нитромидазолы
- •СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ
Дозы аминогликозидов у детей до 12 лет
Препарат |
Дозы |
Амикацин |
15-20 мг/кг/сут в 1-2 введения; |
|
в/м, в/в |
Гентамицин |
3-5 мг/кг/сут в 1-2 введения; |
|
в/м, в/в |
Нетилмицин |
4-7,5 мг/кг/сут в 1-2 введения; |
|
в/м, в/в |
Стрептомицин |
15-20 мг/кг/сут (не более 2 |
|
г/сут) в 1 введение; в/м |
Тобрамицин |
3-5 мг/кг/сут в 1-2 введения; |
|
в/м, в/в |
Механизм действия тетрациклинов
Способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом.
Связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи;
Бактериостатический тип действия. Тетрациклины наиболее активны в от ношении размножающихся микроорганизмов;
Широкий спектр противомикробного действия;
Высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов;
Большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из ЖКТ
Способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях;
Способность связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы - железа, кальция, магния, цинка
Дозы тетрациклинов у детей до 12 лет
Препарат |
Доза |
Доксициклин |
8 лет - 5 мг/кг/сут (но не |
|
|
|
более 200 мг/сут) в 1-2 |
|
приема per os |
|
> 8 лет - в 1-е сутки 5 |
|
|
|
мг/кг, далее по 2,5 мг/кг/сут |
|
в 2 введения; в/в |
Тетрациклин |
> 8 лет - 25-50 мг/кг/сут (но |
|
не более 3 г/сут) в 4 приема |
7. Линкозамины
клиндамицин
линкомицин
8. Гликопептиды
ванкомицин
тейкопланин
9. Оксазолидинолы
линезолид
10. Рифамицины
рифампицин
рифаксимин
11. Полимиксины
полимиксин В
Дозы линкозамидов у детей до 12 лет
Препарат |
Дозы |
|
Клиндамицин |
10-25 |
мг/кг/сут (но не более 2 |
|
г/сут) в 3-4 приема |
|
|
20-40 |
мг/кг/сут (но не более |
|
3г/сут) в 3-4 введения; в/м, в/в |
|
Линкомицин |
30-60 |
мг/кг/сут в 3-4 приема |
|
10-20 |
мг/кг/сут в 2 введения; |
|
в/м, в/в |
4.ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
Линезолид (зивокс)– первый представитель нового класса синтетических антибактериальных средств
–оксазолидинонов, в РФ применяется с 2001 г.
Активность преимущественно против Грам
(+) микро-организмов , Грам (-) анаэробных бактерий, резистентных к ванкомицину энтерококков,
клиническое значение которых в
последние годы возросло.
Механизм действия
Способность ингибировать синтез белка в бактериальной клетке
В отличие от других антибиотиков, действующих на белковый синтез, линезолид воздействует на ранних этапах трансляции путем необратимого связывания с 30S- и SOS-субъединицей рибосом, в результате чего нарушается образование 70S-КОМплекса и формирование пептидной цепи.
Этот уникальных механизм действия препятствует развитию перекрестной резистентности с такими антибиотиками,
как макролиды, аминогликозиды,
Тип действия — бактериостатический
Бактерицидная активность отмечена для
Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и
некоторых штаммов стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes',
Спектр действия: основные грамположительные микроорганизмы, включая метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезис-тентные пневмококки и гликопептидрезистентные энтерококки. Линезолид менее активен в отношении
грамотрицательных бактерий
4.ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
Особенности фармакокинетики
Линезолид имеет две лекарственные формы – для в/в инфузий и для приема внутрь (абсолютная биодоступность около100%).
Линезолид проникает в ткани в гораздо большей степени, создают терапевтические концентрации в тканях дыхательных путей, костях, ЦНС .
Линезолид метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов,
которые выводятся с мочой.