Противовирус
ные препараты
Противовирусные препараты — это соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций.
Классификация противовирусных
препаратов по механизму действия
1. угнетают адсорбцию вируса на клетке и
проникновение его в клетку, а также процесс высвобождения вирусного генома (мидантан и
ремантадин);
2. угнетают синтез ранних белков вируса
(гуанидин);
3. угнетают синтез нуклеиновых кислот
(зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин);
4. угнетают «сборку» вирионов (метисазон);
5. повышают резистентность клетки к вирусу
(интерфероны) .
противовирусных
препаратов
1.Противогерпетические
2.Противоцитомегаловирусные
3.Противогриппозные
4.Антиретровирусные препараты
5.С расширенным спектром активности
Противогерпетические
препараты
К основным противогерпетическим ЛС с эффективностью, доказанной в рандомизированных клинических исследованиях,
относятся четыре близких по структуре препарата из группы аналогов нуклеозидов
Ацикловир,
Валацикловир,
Пенцикловир,
Фамцикловир.
Механизм действия Ацикловир
Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до
ацикловира монофосфата. Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию
ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно
|
к |
Ацикловир-Р |
л |
к |
|
|
е |
|
т |
|
а |
Вирусная
тимидинкина
за
Ацикловир-РЗ
ингибирование
ДНК-полимераза
ДНК вируса
Механизм действия
Ацикловир
Валацикловир
Пенцикловир
Фамцикловир
Ингибирование ДНК- полимеразы
Блокирование синтеза
вирусной ДНК
Спектр активности
Herpes Simplex 1 типа
Herpes Simplex 2 типа
Varicella Zoster
Вирус Эпштейна-Барр
Цитомегаловирус
Показания к применению
Инфекции, вызванные ВПГ 1 и 2 типа:
инфекции кожи и слизистых оболочек, офтальмогерпес (ацикловир), генитальный герпес, неонатальный герпес, герпетический энцефалит.
Инфекции, вызванные Varicella Zoster:
опоясывающий лишай, ветряная оспа.
Профилактика ЦМВ инфекции после
трансплантации почек (ацикловир, валацикловир) .
Параметр |
Ацикловир |
Валациклов |
Пенциклови |
Фамциклов |
|
|
ир |
р |
ир |
Форма |
Акт. |
Пролекарств |
Акт. |
Пролекарст |
выпуска |
вещество |
о |
вещество |
во |
Путь |
Внутрь, |
Внутрь |
Местно |
Внутрь |
введения |
в/в, |
|
|
|
|
местно |
|
|
|
Биодосту |
15-20% |
54% |
- |
70-80% |
пность |
|
|
|
|
при |
|
|
|
|
приеме |
|
|
|
|
внутрь |
|
|
|
|
Т1/2, ч |
2-3 |
3 |
- |
2-3 |
Элимина |
Преимущ. почки, в |
- |
Преимущ. |
|
ция |
неизмененном виде |
|
почки, в |
|
|
|
|
|
Неизменен |
|
|
|
|
ном виде |