Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не
пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.
Не принимать макролиды совместно с антацидами.
Во время лечения эритромицином не
употреблять алкоголь.
Средние суточные дозы макролидов у детей до 12 лет
Препарат |
Доза |
Азитромицин |
3-дневный курс: 10 мг/кг/сут |
|
или |
|
5-дневный курс: 10 мг/кг в 1- |
|
е сутки, затем по 5 мг/кг/сут |
Джозамицин |
30-50 мг/кг/сут |
Кларитромицин |
> 6 мес - 15 мг/кг/сут в 2 |
|
приема |
Мидекамицин |
30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема |
Рокситромицин |
5-8 мг/кг/сут в 2 приема |
Спирамицин |
150 тыс. МЕ/кг/сут в 2 приема |
Эритромицин |
40-50 мг/кг/сут в 3-4 приема |
|
per os |
|
40-50 мг/кг/сут в 3-4 |
|
введения; в/в |
3.
а)
Ингибиторы ДНК-гиразы
Хинолоны
налидиксовая кислота (Невиграмон)
пипемидиевая кислота
(Палин)
б) Фторхинолоны
I поколение
ломефлоксацин
норфлоксацин
офлоксацин
пефлоксацин
Новые (II поколение, респираторные)
гатифлоксацин (Гатилин)
левофлоксацин (Таваник)
моксифлоксацин (Авелокс)
спарфлоксацин (Спарфло)
в) Нитрофураны
нитрофурантоин
фурагин
фуразолидон
Механизм действия фторхинолонов
Ингибируют жизненно важный фермент микроной клетки - ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа), обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК
Блокада ДНК-гиразы приводит к разобщению нитей ДНК и, соответственно, к гибели клетки (бактерицидное действие)
Избирательность антимикробного действия фторхинолонов связана с тем, что в клетках макроорганизма отсутствует топоизомераза II типа
Фторхинолоны
Широкий спектр антибактериального действия
Активны в отношении грамположительных
и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобакте-рий, синегнойной палочки
Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза
К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство
анаэробов
Действуют на вне и внутриклеточно
Характерен выраженный постантибиотический эффект
Резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно
Создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, биодоступность не зависит от приема пищи
Хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату и др.
Применяются при инфекциях
мочевыводящих, дыхательных путей,
желудочно-кишечного тракта, вызванных
Постантибиотический эффект
Персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом
В основе эффекта лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием чего является стойкий блок транслокации
За счет этого общее антибактериальное
действие препарата усиливается и пролонгируется, сохраняясь в течение срока, необходимого для ресинтеза новых функциональных белков микробной клетки
ФТОРХИНОЛОНЫ
Фторхинолоны условно можно разделить на 2 группы:
Ранние фторхинолоны - I поколение, более активны против Гр (-) бактерий (энтеробактерии)
Новые фторхинолоны - II поколение ("респираторные" фторхинолоны), обладающие повышенной активностью в отношении Грам (+) микробов, атипичных микроорганизмов и анаэробов