- •Кафедра фармакологии и клинической фармакологии
- •Определение
- •Механизмы действия антибиотиков
- •Макролиды
- •Классификация макролидов
- •Механизм действия макролидов
- •СПЕКТР АКТИВНОСТИ МАКРОЛИДОВ
- •Макролиды
- •Фармакокинетика
- •МАКРОЛИДЫ
- •Неантибактериальные свойства макролидов
- •Нежелательные лекарственные реакции при применении макролидов
- •Нежелательные лекарственные реакции при применении макролидов
- •Показания
- •Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин).
- •Профилактическое применение:
- •Противопоказания
- •Предупреждения
- •Лактация и применение у детей
- •Правила приема макролидов
- •Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не
- •Средние суточные дозы макролидов у детей до 12 лет
- •Новые (II поколение, респираторные)
- •Механизм действия фторхинолонов
- •Фторхинолоны
- •Характерен выраженный постантибиотический эффект
- •Постантибиотический эффект
- •ФТОРХИНОЛОНЫ
- •Дозы хинолонов/фторхинолонов у детей до 12 лет
- •Ограничения ранних фторхинолонов
- •ФТОРХИНОЛОНЫ
- •Новые фторхинолоны
- •Моксифлоксацин
- •Потенциал моксифлоксацина для лечения респираторных инфекций
- •Потенциал моксифлоксацина для лечения респираторных инфекций
- •Показания к фторхинолонам
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Правила применения
- •Противопоказания к применению
- •4. Аминогликозиды
- •Механизм действия аминогликозидов
- •Потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалоспоринов;
- •АМИНОГЛИКОЗИДЫ
- •Фармакокинетика аминогликозидов
- •Дозы аминогликозидов у детей до 12 лет
- •Механизм действия тетрациклинов
- •Высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов;
- •Дозы тетрациклинов у детей до 12 лет
- •7. Линкозамины
- •Дозы линкозамидов у детей до 12 лет
- •4.ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
- •Механизм действия
- •Тип действия — бактериостатический
- •4.ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
- •11.Нитромидазолы
- •СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ
Нежелательные лекарственные реакции
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство
ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого
изображения; неизвестная частота — преходящая потеря зрения
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов);
Нежелательные лекарственные реакции
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая
псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко ОПН (вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; токсический
эпидермальный некролизис, синдром Стивенса- Джонсона, экссудативная многоформная эритема,
реакции фотосенсибилизации (повышенной
чувствительности к солнечному и УФ излучению),
Нежелательные лекарственные реакции
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто —
повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например АЛТ, АСТ), повышение активности ЩФ и ГГТ; нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности,
иногда с фатальном исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например у пациентов с сепсисом), гепатит, желтуха.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто —
чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания;
редко — психические нарушения (например
Правила применения
Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), перед едой или в любое время между приемами пищи, т.к. прием пищи не влияет на абсорбцию препарата
Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных
препаратов, содержащих магний и/или алюминий, солей железа или сукральфата
Если случайно пропущен прием препарата, то
надо как можно скорее принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его дозирования
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность
Эпилепсия;
Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis)
Поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя
полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
Беременность(нельзя полностью исключить
риск поражения хрящевых точек роста у
4. Аминогликозиды
I поколение - канамицин * , стрептомицин
II поколение – гентамицин, тобрамицин
III поколение - нетилмицин , амикацин
IV поколение - изепамицин
5. Тетрациклины
тетрациклин
доксициклин
Механизм действия аминогликозидов
Способность нарушать синтез белка в микробной клетке
Связываются с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки, что нарушает движение рибосомы по нити матричной РНК
Нарушают процессы считывания кода мРНК, что приводит к синтезу функционально неактивных белков;
Способность нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны мик роорганизмов;
Бактерицидный тип действия;
Потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалоспоринов;
Широкий спектр антибактериального действия с преимущественным влиянием на грамотрицательную флору;
Высокая токсичность для человека, которая выражается в специфическом повреждении почек (нефротоксический эффект), слухового и вестибулярного аппарата (ототоксический эффект), угнетении нервно-мышечной передачи, проявляющимся ослаблением дыхания,
снижением мышечного тонуса и
АМИНОГЛИКОЗИДЫ
Аминогликозиды обладают активностью в отношении Грам(-) бактерий [энтеробактерии] + стафилококки.
Мономицин, стрептомицин активен против микобактерий туберкулеза, атипичных микобактерий, синегнойной палочки, ряда простейших.
стрептококки и пневмококки обычно устойчивы, как и анаэробы!
Для аминогликозидов характерен быстрый и дозозависимый бактерицидный эффект, а также
Фармакокинетика аминогликозидов
практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта (высокогидрофильны),
Плохо проходят через гистагематические барьеры,
Практически не метаболизируются и выводятся почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации
В настоящее время используются
преимущественно парентерально (в стационаре)