Блокаторы М2- каналов
Амантадин,
римантадин
Механизм
действия:
Блокируют
специфические ионные М2-каналы - нарушается процесс дезинтеграции вириона и
высвобождения
рибонуклеопротеида
Спектр активности
Вирус гриппа А
Показания
Лечение и профилактика гриппа
А
Высокая резистентность среди H3N2, отсутствие активности в отношении пандемического типа H1N1, не действует на вирус гриппа В.
Лечение рекомендуется начинать не позднее 18-24 ч с момента появления симптомов.
Параметр |
Амантадин |
Римантадин |
Форма выпуска |
Внутрь |
Внутрь |
Биодоступность, % |
Около 100, не |
Около 100, не |
|
зависит от приема |
зависит от приема |
|
пищи |
пищи |
Т1/2,ч |
10-15 |
6-7 |
Связь с белками,% |
76 |
40 |
Проникновение в |
Высокое |
Высокое |
слизистую/секреты |
|
|
респираторного |
|
|
тракта |
|
|
Проникновение |
Да |
Да |
через ГЭБ, |
|
|
плаценту |
|
|
Проникновение в |
Да |
Нет |
грудное молоко |
|
|
Элиминация |
Почки, в |
Метаболизм в |
|
неизменном виде |
печени (75%), |
|
|
почки |
К амантадину и римантадину часто формируется резистентность и эти препараты становятся
неэффективными к 5-му дню лечения у трети больных.
Эти препараты имеют побочные эффекты, такие как: расстройства желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, снижение аппетита) и у 5-10 % больных нарушения функций центральной нервной системы (возбуждение, беспокойство,
АМАНТАДИН (Мидантан)
Первый противогриппозный препарат с доказанной клинической эффективностью. В России в качестве противовирусного средства не используется. Иногда применяется при болезни Паркинсона, так как обладает дофаминергической активностью.
профилактическому применению римантадина
(Рекомендации Центров по контролю над заболеваниями, США , 1997)
Члены семьи больного гриппом.
Лица, тесно контактирующие с заболевшим гриппом.
Лица, относящиеся к группам высокого риска по тяжелому течению гриппа:
пожилые старше 65 лет;
пациенты с хронической бронхолегочной, сердечно- сосудистой или почечной патологией;
пациенты с сахарным диабетом;пациенты с иммуносупрессией;пациенты с гемоглобинопатиями.
Дети от 6 месяцев до 18 лет, длительно получающие аспирин (высокий риск развития синдрома Рея).
Медицинский персонал.
Лекарственное
взаимодействие
Амантадин, римантадин - ↓действие противоэпилептических ЛС
Амантадин –↑действие леводопы и психостимуляторов
Антихолинергические ЛС, антидепрессанты,
антигистаминные, алкоголь, производные фенотиазина – ↑нейротоксические эффекты амантадина
Гидрохлортиазид, триамтерен, хинидин, хинин, ко- тримоксазол – ↓почечную экскрецию и ↑ токсичность амантадина
Циметидин – ↓метаболизм в печени римантадина
Адсорбенты, вяжущие, обволакивающие ЛС - ↓
всавывание амантадина
Противопоказания
Амантадин
Гиперчувствительность, психоз (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.
Римантадин
Гиперчувствительность, заболевания печени, почек, тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью.
Ингибиторы
нейраминидазы
Осельтамивир,
занамивир
Нейроаминидаза – один из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В.
При ингибировании нейраминидазы
нарушается способность вирусов проникать в здоровые клетки,
тормозится выход вирионов из инфицированной клетки,
уменьшается их устойчивость к инактивирующему действию слизистого секрета дыхательных путей;
Осельтамивир (Тамифлю)
лечение и профилактика гриппа А и В у людей в возрасте 1 года и старше.
Выпускается в форме таблеток или жидкостей.
Занамивир (Реленза)
лечение гриппа А и В у людей в возрасте 7 лет и старше.
профилактика вирусов гриппа А и В у детей от 5 лет.
Выпускается в форме порошка.
Используется ингаляционно