Вопрос 26

. Возбуждение а,-адрено-

рецепторов приводит к сужению радиальной мышцы глаза и

расширению зрачка (мидриаз), сужению соответствующих сосудов

и повышению АД, сокращению капсулы селезенки и выбросу

депонированной крови, сокращению сфинктеров

пищеварительного тракта и мочевого пузыря, расслаблению гладких мышц

кишечника и снижению его перистальтики и т.д.

Возбуждение постсинаптических а2 адренорецепторов вызывает угнетение

выброса инсулина в кровь.

Возбуждение внесинаптических а2-адренорецепто-

ров вызывает сужение сосудов, агрегацию

тромбоцитов, угнетение липолиза.

Р^Адренорецепторы

(постсинаптические. Их возбуждение приводит к увеличению частоты сердечных

сокращений, повышению проводимости и сократимости сердечной

мышцы, увеличению потребности сердца в кислороде,

понижению тонуса и моторной активности кишечника.

Стимуляция пресинаптических Р2-адренорецепторов по

механизму положительной обратной связи вызывает выделение

норадреналина при его недостатке в синаптической щели.

Постсинаптические Р2-адренорецепторы

Их возбуждение вызывает расширение соответствующих

сосудов и понижение АД, расслабление бронхов и матки,

усиление в печени гликогенолиза за счет активации цАМФ-зависимой

фосфорилазы и повышение в крови сахара.

Р3-Адренорецепторы

Их стимуляция приводит к

активации липолиза.

Вопрос 27

Так, существуют фармакологические препараты, которые

могут вызывать такой же эффект, как и ацетилхолин. Такие

вещества называются холиномиметиками. Одни из них, как и сам

медиатор, прямо воздействуют на рецепторы, имитируя

действие ацетилхолина (карбахолин). Другие, ингибируя

тилхолинэстеразу, инактивирующую ацетилхолин, продлевают

и усиливают действие эндогенного ацетилхолина (прозерин).

Синтезированы и избирательные холиномиметики,

воздействующие только на определенные виды холинорецепторов.

Например, к веществам, избирательно стимулирующим Нн-холиноре-

цепторы, относятся дыхательные аналептики лобелии и цитизин.

К М-холиномиметикам относится алкалоид пилокарпин,

который преимущественно возбуждает М3-холинорецепторы

кринных желез (используется в офтальмологической практике

для понижения внутриглазного давления при глаукоме).

Лекарственные препараты, устраняющие или ослабляющие

влияние ацетилхолина, носят название холинолитиков. Вещества,

блокирующие М-холинорецепторы исполнительных органов и

устраняющие мускариноподобный эффект ацетилхолина,

называются М-холинолитиками. К ним относится атропин.

Избирательным антагонистом М,-холинорецепторов является гастроце-

пин (применяется для лечения язвенной болезни желудка и

перстной кишки). Холинолитики, устраняющие

ное действие ацетилхолина путем блокады Н-холинорецепторов

на постганглионарных нейронах вегетативных ганглиев,

мозгового слоя надпочечников и каротидного синуса (Нн-холинорецепто-

ры), называют ганглиоблокаторами (бензогексоний, пирилен). С

помощью ганглиоблокаторов можно выключить синаптическую

передачу только в вегетативных ганглиях, не изменяя тонуса

скелетных мышц.

Вопрос 28

Лекарственные вещества, оказывающие действие,

аналогичное возбуждению постганглионарных симпатических волокон,

получили название адреномиметиков. Некоторые из них

преимущественно возбуждают а-адренорецепторы (мезатон),

другие вещества действуют на р-адренорецепторы (изадрин).

Получены и фармакологические препараты, избирательно

стимулирующие отдельные подгруппы адренорецепторов. Так, широкое

применение в медицине в качестве бронхорасширяющих

средств нашли препараты, оказывающие сильное избирательное

действие на Р2-адренорецепторы (алупент, беротек). Эффекты,

аналогичные действию медиатора, можно получить, подавив

активность ферментов, инактивирующих норадреналин и

адреналин: МАО (ниаламид) или КОМТ (пирогалол). Такой же эффект

может быть получен в результате угнетения обратного захвата

медиатора пресинаптическими окончаниями (имизин).

Известны вещества, действующие на пресинаптические

кие окончания и способствующие выделению норадреналина —

симпатомиметики непрямого действия (например, эфедрин).

В экспериментальной физиологии и медицине широко

используются вещества, блокирующие адренорецепторы и

препятствующие их взаимодействию с медиатором. Фармакологические

препараты, блокирующие а-адренорецепторы, называются а-ад-

реноблокаторами (фентоламин, дигидроэрготоксин);

блокирующие р-адренорецепторы — $-адреноблокаторами (анаприлин).

Синтезированы и избирательные адреноблокаторы, например

избирательно блокирующие р-адренорецепторы сердца

лол). Если нарушить передачу адренергического возбуждения на

пресинаптическом уровне, можно вызвать эффекты,

аналогичные снижению тонуса симпатической нервной системы. Так

действуют лекарственные средства группы симпатолитиков. Можно

вызвать истощение запасов норадреналина в пресинаптической

мембране (октадин) или блокировать выделение норадреналина

из пресинаптической мембраны (орнид).

Длительное введение агонистов или антагонистов

адренорецепторов вызывает соответственно понижение или повышение

чувствительности адренорецепторов, что необходимо помнить

при применении этих фармакологических препаратов.