Актопротекторы.

Актопротекторы - это новый класс стимуляторов работоспособности («акто» - движение, «протекцио» - защита). Актопротекторы - это группа средств, улучшающих показатели работоспсобности, в том числе и в осложненных условиях, препятствующих развитию утомления и ускоряющих адптацию к возрастающим физическим нагрузкам.

Выделен класс в начале 80-х годов Ю.Г.Бобковым, В.М.Виноградовым и др. («Фармакологическая коррекция утомления»).

Теоретической посылкой для разработки данной группы препаратов послужили данные о развитии гипоксии при интенсивных физических нагрузках и о роли гипоксии в генезе утомления. Естественно, поиск актопротекторов проводился среди соединений с антигипоксической активностью.

Классификация:

По химическому строению выделяют 2 группы актопротекторов:

1. Производные гуанилтиомочевины - гутимин (разрешен для медицинского применения в качестве антигипоксического средства).

2. Производные 2-меркаптобензимидазола (сходны с дибазолом)

Механизм действия:

1. Способствуют большей утилизации лактата, образующегося в процессе самой работы.

2. Активируют окислительные реакции в мышцах и миокарде, что позволяет регенерировать фрнд АТФ.

3. Стимулируют глюконеогенез (в печени и почках) до начала работы и во время нее (по-видимому, за счет активации синтеза РНК и ключевых ферментов глюконеогенеза(.

Характеризуя группу в целом, можно выделить спецефические особенности:

1. Препараты препятствуют развитию утомления, способствуют адаптации организма к возрастающим физическим нагрузкам (эквивалентны тренировке), повышают работоспособность, в том числе и в осложненных условиях, при этом не вызывая истощения метаболических и энергетических резервов (в отличие от мобилизующих - экономизирующие). Актопротекторы также способствуют более быстрому восстановлению после нагрузки.

2. Препараты способны повышать резистентность к острому кислородному голоданию.

3. Препараты снижают потребность тканей в кислороде.

4. Препараты не нарушают функций сердечно - сосудистой системы, внешнего дыхания, ускоряют процессы обучения и формирование долговременной памяти (в этом отношении превосходят пирацетам).

5. Повышает резистентность к действию высоких температур.

6. В отличие от психостимуляторов, малотоксичны. LD₅₀ превышает 1,5 - 2 г. При любом способе введения, а действующие дозы составляют 1/20 -1/50 от LD₅₀.