Ненаркотические анальгетики и нпвс.

Эту группу веществ можно подразделить на следующие подгруппы: ненаркотические (неопиоидные) анальгетики центрального типа действия – ацетоминофен (парацетамол), анальгетики со смешанным механизмом действия (опиоидный + неопиоидный) – трамадол (трамал), анальгетики преимущественно периферического действия – нестероидные противовоспалительные средства.

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики центрального типа действия – ацетоминофен (парацетамол). Парацетамол – это популярное «домашнее» средство! Во всем мире потребляют ежегодно свыше 25000 тонн парацетамола. Этот препарат не обладает противовоспалительным действием, но эффективен при слабых и умеренных болях. С этой целью он и применяется. Болеутоляющий эффект связан с ингибированием циклооксигеназы в центральной нервной системе. В терапевтических дозах парацетамол редко вызывает побочные эффекты. Однако широта терапевтического действия у него небольшая. Токсическая доза парацетамола только в 2 – 3 раза превышает терапевтическую, то есть утроенная доза препарата уже токсична. Самое тяжелое осложнение при передозировке парацетамола – это гепатотоксичность, которая проявляется некрозом клеток печени. Это связано с образованием токсического метаболита – N – ацетил – метаболит. При приеме терапевтической дозы парацетамола этот метаболит соединяется с SH – группой глутатиона, образуя нетоксическое соединение. Большие дозы парацетамола истощают запасы глутатиона, и токсический метаболит начинает повреждать печень, соединяясь с SH – группой белков клеток печени. В случае отравления парацетамолом надо назначать впервые 12 часов ацетилцистеин или метионин, то есть препараты, содержащие SH – группы. Впервые 12 часов, так как связь будет ковалентная.

Нестероидные противовоспалительные средства – это препараты, которые оказывают противовоспалительный эффект, а также анальгетический и жаропонижающий эффекты. Почему они называются нестероидные противовоспалительные средства? Дело в том, что есть еще одна группа противовоспалительных средств – стероидные противовоспалительные средства. Но эти препараты не обладают жаропонижающим и обезболивающим эффектами.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств:

I Неселективные ингибиторы циклооксигеназы – 1 и циклооксигеназы – 2:

1. Необратимые ингибиторы циклооксигеназы:

1.1. Производные салициловой кислоты:

- ацетилсалициловая кислота (аспирин)

2. Обратимые ингибиторы циклооксигеназы:

2.1. Производные антраниловой кислоты:

- кислота мефенамовая

2.2. Производные индолуксусной кислоты:

- индометацин

2.3. Производные фенилуксусной кислоты:

- диклофенак – натрий

2.4. Производные фенилпропионовой кислоты:

- ибупрофен

2.5. Производные нафтилпропионовой кислоты:

- напроксен

2.6. Производные пиразолона:

- бутадион (фенилбутазон)

- метамезол (анальгин)

2.7. Оксикамы

- пироксикам

II Селективные ингибиторы циклооксигеназы – 2:

- нимесулид

- целекоксиб.

Рассмотрим сравнительную характеристику ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств.