39.Симпатолитики.

Резерпин –нарушает связывание и депонирование КА в везикулах, подвергая их воздействию МАО. Применяют при гиперкинетической артериальной гипертензии (↓ОПСС, ↓АД, возбудимость сердца и ЧСС = ↓МОК).

Нежелательные эффекты: 1)депрессия (истощает КА в ЦНС); 2) угнетение дыхания, сосания, сонливость у новорожденных, т.к. проникают через плаценту и молоко →противопоказан беременным и кормящим

Октадин – вытесняет КА из везикул в цитоплазму, где они разрушаются МАО.

Эффекты/показания: ↓ОПСС, ЧСС, освобождение ренина→↓АД

Нежелательные эффекты: ортостатические явления (дети школьного возраста)

Орнид – нарушает освобождение КА, применяют мало, плохо всасывается из ЖКТ.

40.Противоаллергические средства: препараты, вмешивающиеся в обмен и эффект гистамина.

1)Средства, препятствующие освобождению медиаторов анафилактич. Реакции:

• β2-АМ (сальбутамол, фенотерол)- активация АЦ→↑цАМФ→Са остается внутри депо→блокирование освобождения гистамина + снятие спазма с бронхов. Редко используются, т.к. возникает тахифилаксия (превыкание)+ сердечные осложнения.

• Ксантины (теофиллин, эуфиллин) – предупреждение освобождения медиаторов ГНТ и снятие спазма гладкой мускулатуры, нарушение связвания Fc-рецептора IgЕ на тучных клетках. Элиминация замедлена при ухудшении гемодинамики, гипоксии, нарушении печени, почек → интоксикации (тахикардия, рвота кофейной гущей, возбудимость, обезвоживание). 1МП: активир. уголь, противосудорожные (себазон, фенобарбитал), форсирование диуреза.

• Кетотифен (зитиден) –препятствует поступлению Са в клетку, ↑число Т-супрессоров, активность β-АР. препятствует эффекту уже выделившегося гистамина и ФАТ (блокирует рецепторы). БА, сезонные риниты, экзема, пищевая аллергия.

• Кромолин-натрий (интал, хромогликат) – блокирует Са каналы, тормозит выделение медиаторов. Применяют в виде ингаляций, т.к. из ЖКТ не всасывается. Профилактика бронхоспазма, аллергический ринит.

• глюкокортикоиды (преднизолон, триамцинолон. дексаметазон) - препятствует взаимодействию IgE с Fc-рецептором тучных клеток, торможение фазы экссудации →↓набухание слизистых, ↓обструкциию. В высоких дозах тормозят синтез и активируют катаболизм фаз комплемента. ↓ цитотоксических реакций, т.к. блокируются Fc-рецепторы макрофагов для других Ig и фаз комплемента.

2)Противогистаминные перпараты-вещества, ослабляющие реакцию на гистамин путем блокирования его рецепторов.

Н1-рецепторы: сокращение гладкой мускулатуры бронхов,артериол, венул, кишечника, матки →бронхоспазм, ↓возврата крови к сердцу, ↑экссудации плазмы, ↓МОК.

Н1-гистаминоблокаторы:1е поколение: димедрол, дипразин, диазолин, супрастин, тавегил, фенкарол.

Предупреждают или устраняют реакции на гистамин. Супрастин ↑связывание гистамина в ТК и белками плазмы крови. Аллергический ринит, крапивница, поллинозы. Возможно привыкание, ↓эффективности, головокружение, гол. боль, тошнота.

Дипразин и димедрол- угнетают ЦНС (сонливость).

2е поколение:этоларатидин (кларитин), устиризин (зиртек)- не вызывают сонливости и ХЛ эффектов.

Н2-рецепторы:↑ССС, секреция жел. сока, ↓гистамина из ТК.

Н2-гистаминоблокаторы : цимитиден, ранитидин. Применяют для снижения кислотности жел. сока.