Распределение холинергических и адренергических структур.

Холинергические структуры: Адренергические структуры:

- соматические двигательные нервы

в поперечно-полосатых мышцах

- все симпатические и парасимпатические

преганглионарные волокна

Холиномиметики – вещества, возбуждающие холинорецепторы.

Холинолитики – вещества, блокирующие передачу импульсов в холинергических синапсах.

Холинергический синапс.

1. Синтез ацетилхолина из холина и ацетил-коэнзима А в присутствии холинацетилазы.

2. Депонирование в пресинаптическом окончании.

Прочно связанный пул – не готовый к немедленному высвобождению.

Мобилизационный пул - не готовый к немедленному высвобождению, но способный к быстрой мобилизации.

Горячий пул – готовый к немедленному высвобождению.

3. При поступлении импульса в пресинаптические окончания - выброс медиатора.

4. Холинорецепторы – сложный гликопротеиновый комплекс, активная часть – белок.

Взаимодействие ацетилхолина с рецептором обусловлено их физико-химическим родством.

М-холинорецепторы (мускариночувствительные) – М1, М2.

N-холинорецепторы (никотиночувствительные).

5. Инактивация медиатора – с помощью фермента ацетилхолинэстеразы – расщепление на холин и ацетат.

М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

Возбуждаются ядом мухомора мускарином, блокируются атропином.

Локализованы

-в нервной системе и

-внутренних органах, получающих парасимпатическую иннервацию.

5 Типов:

М₁ – холинорецепторы ЦНС

-лимбическая система

-базальные ганглии

-ретикулярная формация

вегетативных ганглиев

-желудок

-

железы

М₂ – холинорецепторы сердца

-вызывают брадикардию

-ослабляют сокращения предсердий

-снижают атривентрикулярную проводимость и потребность миокарда в кислороде

М₃ – холинорецепторы гладких мышц

-сужение зрачков

-спазм аккомодации

-бронхоспазм

-спазм желчевыводящих путей, мочеточников

-сокращение мочевого пузыря, матки

-усиливают перистальтику кишечника

-расслабляют сфинктеры

холинорецепторы желез

-слезотечение

-пототделение

-обильное отделение жидкой., бедной белком слюны

-бронхорею

-секрецию кислого желудочного сока

Внесинаптические М₃-холинорецепторы

находятся в эндотелии сосудов и регулируют образование сосудорасширяющего фактора –

окиси азота (NO).

М₄ и М₅ - холинорецепторы

Имеют меньшее функциональное значение.

Дополнительные эффекты М-холинорецепторов

-мобилизация арахидоновой кислоты

-активация гуанилатциклазы.

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Оказывают прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы.

Локализация М-холинорецепторов

Постганглионарные парасимпатические нервные окончания.

Постганглионарные симпатические окончания (гладкие мышцы, железистая ткань)

Имитируют раздражение парасимпатических нервов

(поскольку их действие направлено на органы, получающие парасимпатическую иннервацию).

ЭФФЕКТЫ

Влияние на сердце:

Действие направлено на синусный и атриовентрикулярный узлы проводящей системы сердца.

Кардиальные ветви вагуса иннервируют в основном синусный и атриовентрикулярный узлы сердца

(мышца желудочков парасимпатических волокон не получает).

При введении М-холиномиметиков:

1. Замедляется работа сердца

-замедление проводимости,

-урежение ЧСС.

Возможна внезапная остановка сердца при внутривенном введении.

2. Гипотония

-расширение сосудов вследствие возбуждения холинорецепторов сосудов скелетных мышц,

-секреции клетками эндотелия сосудов миорелаксирующего фактора.

Влияние на ЖКТ:

Устраняется атония кишечника

Повышают тонус и возбуждают перистальтику кишечника (в большей мере тонкого), одновременно расслабляют сфинктеры пищеварительного канала.

Влияние на мочевой пузырь:

Устраняется атония мочевого пузыря.

Увеличение тонуса и сократительной активности мышц мочевого пузыря, расслабление сфинктера

Влияние на глаз:

Сужение зрачков (миоз).

За счет сокращения круговой мышцы радужки.

Снижение внутриглазного давления.

В основании радужки находится трабекулярная сеть (фонтановы пространства).

Через нее увеличивается отток жидкости из передней камеры глаза.

Увеличение фильтрационного угла глаза

Затем жидкость поступает в шлеммов канал и венозную систему глаза.

Расширение шлеммова канала (отток ВГЖ)

Вызывают спазм аккомодации.

Сокращение круговой мышцы глаза (цилиарной) сопровождается утолщением мышцы и перемещением места, где крепится циннова связка, ближе к хрусталику.

Хрусталик приобретает более выпуклую форму.

Глаз устанавливается на близкое видение.

Влияние на бронхи:

Спазм бронхов Сужение бронхов и повышение секреции брохиальных желёз .

Влияние на железы:

Усиление секреции желез.

Влияние на желчный пузырь:

Увеличение тонуса полых органов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.