6.Вплив місцевих анестетиків на кровообіг.

Все местные анестетики, за исключением кокаина (максимально выражены эффекты вазоконстрикции), обладают двухфазной вазоактивиостью различной степени выраженности. Это действие является дозозависимым и различается у каждого препарата, потому обычно местные анестетики сочетают с вазоконстрикторами (адреналин, мезатон и др.).

Бупивакаин в низких концентрациях является вазоконстриктором и расширяет артериолы только в концентрациях, превышающих клинические дозы.

Лидокаин является вазоконстриктором в низких концентрациях, однако его клинические уровни обычно приводят к вазодилатации и усилению локального кровотока. Так же приводит к снижению свертываемости крови.

Блокада вегетативных нервных волокон (например, спинномозговая анестезия) приводит к нарушению тонуса сосудов нижней половины тела, что может привести к коллаптоидному состоянию при ранней вставании больного.

Введение больших доз (>10 мг/кг) прилокаина для региональной анестезии может привести к кумуляции метаболита (9-толуидина – окислителя), который способен переводить гемоглобин в метгемоглобин. При наличии достаточного количества метгемоглобина (30-50 мг/л) у пациента развивается цианоз. Такие уровни метгемоглобинемии переносимы для здоровых людей, но могут вызвать декомпенсацию у пациента с заболеванием сердца или легких. В этих случаях применяют восстановители типа метиленового синего (1% 1-2 мг/кг в/в в течении 5 мин.) или аскорбиновой к-ты (100-200 мг.) для быстрого перевода метгемоглобина в гемоглобин. Так же образованию метгемоглобина способствует применение бензокаина (анестезин).

7.Вплив місцевих анестетиків на серцеву діяльність.

8.Вплив місцевих анестетиків на дихання.

Лидокаин угнетает реакцию дыхательного центра на гипоксию. К гиповентиляции может привести блокада диафрагмального или межреберных нервов, а также прямое угнетающее влияние местных анестетиков на дыхательный центр в продолговатом мозге (например, после ретробульбарного введения). Местные анестетики расслабляют гладкие мышцы бронхов. Лидокаин (1,5 мг/кг в/в) устраняет рефлекторный бронхоспазм, возникающий в ряде случаев при интубации.

Ведущая роль в генезе апноэ принадлежит гипоперфузии ствола головного мозга. При восстановлении показателей гемодинамики, апноэ как правило ликвидируется.

9.Аміноефіри (кокаїн, бензокаїн, новокаїн, тетракаїн, хлорпрокаїн та ін.).

Кокаин.

Кокаин, первый местный анестетик, привезен в Европу из Южной Америки. В середине XIX ст. Koller в Вене первым обнаружил преимущество кокаина для местной анестезии в офтальмологии. Как регионарный анестетик не используется вследствие локальной нейротоксичности и развития привыкания. Всё ещё используется как поверхностный анестетик, поскольку обладает сосудосуживающими свойствами (блокирует обратный захват катехоламинов в симпатических нервных окончаниях в отличие от др. местных анестетиков). Кокаин применяется в области носоглотки для проведения интубации или хирургических вмешательств. Обычный 4% р-р дает начало анестезии на 4-5 минуте, однако это время может быть укорочено при использовании более высоких концентраций или прямым применением свежих кристаллов. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг. или 5 мл. 4% раствора. Общая абсорбция с поверхности слизистой оболочки является не большой и системные реакции редкиме, несмотря на широкую практику игнорирования кумулятивных токсичных доз. Метаболизируется плазменной холинэстеразой до парааминобензойной к-ты (аллергические реакции). Выделение кокаина из организма на 80% почками в виде метаболитов: бензоилэкгонина и экгонина.

Механизм действия:

Блокирование нервного импульса путем вмешательства в процессы генерации потенциала действия, уменьшая проницаемость клеточной мембраны для ионов Na⁺ блокирует процесс деполяризации мембраны.