11. Метаболізм місцевих анестетиків (аміноефірів, аміноамідів).

12.Мак для місцевих анестетиків.

Единицей активности местных анестетиков является минимальная эффективная концентрация местного анестетика, необходимая для блокады проведения импульса по нервному волокну с данным диаметром в течение «обоснованного» периода времени. Так же она зависит от диаметра волокна, типа волокна, наличия или отсутствия миелиновой оболочки, рН среды, ионного состава среды, частоты стимуляции нерва.

Это определение обычно производится орошением изолированной порции периферического нерва животного р-м местного анестетика при одновременной стимуляции одного из концов нерва и регистрации потенциалов на другом конце орошаемой порции нерва.

13.Латентний період для місцевих анестетиків.

Латентный период (скрытый) - интервал времени от попадения местного анестетика в организм человека до появления ответной реакции.

Зависит от:

От места введения (от степени васкуляризации и скорости кровотока в тканях): в/в регионарная анестезия > орошение слизистых > межреберный блок = спинномозговая анестезия > каудальный блок > парацервикальная анестезия > эпидуральный блок > плечевое сплетение > седалищный блок > бедренный блок > подкожное введение; васкуляризация зависит от возраста пациента.

От рН среды: чем ближе константа диссоциации местного анестетика к рН ткани, тем быстрее начало действия препарата. Константа диссоциации определяется как уровень рН, при котором кол-во ионизированных и неионизированных форм находится в равной концентрации. При снижении рН возрастает кол-во ионизированных форм (чем больше связь с белками, тем длительнее действие (например, бупивакаин, теракаин, этидокаин) и снижается кол-во жирорастворимых.

От осмолярности (концентрация).

От скорости диффузии (перфорант).

От температуры.

От применения вазоконстрикторов.

Максимальный эффект при минимальном латентном периоде наблюдается при подведении лекарств к местам действия (внутриартериально, внутривенно, внутрикардиально), и, наоборот, при пероральном введении или трансдермальном те же дозы дают меньший эффект с большим латентным периодом.

14.Формула анестетичної цінності місцевих асстстиків (см. таблицу):

Л х Ч

Ц = --------------, де

К

Л - летальна доза, в г/кг;

Ч - час дії в хвилинах;

К - концентрація в %.

Зразок для новокаїну: Ц= 0,06x13,5/0,5= 1,62.

15.Місцева токсичність місцевих анестетиків.

Местные анестетики могут вызывать три вида лекарственной реакции: аллергия, местная токсичность, системная токсичность.

Аллергические реакции: крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок и т.д.

Местные реакции: местная эритема, уртикальная сыпь, отёк или дерматит. Сюда же можно отнести тканевую нейротоксичность (при инъекции любого препарата): повреждение мышц, нервов (нейропатия), интраневральная инъекция, образование гематомы (особенно опасна в эпидуральном пространстве).

Системные реакции: генерализованная эритема, кожная сыпь в виде волдырей, отёков, бронхоспазм, гипотензия, коллапс, остановка сердца и дыхания.

Инфекция (наличие местной инфекции является противопоказанием для проведения регионарной анестезии).

Явления местной и системной токсичности могут быть объяснены другими факторами:

До начала анестезии всегда необходимо помнить о возможно имеющемся повреждении нервов (собрать анамнез и всё задокументировать, получить письменное согласие пациента). Плохое растворение кристаллов при приготовлении р-ра может привести к токсической концентрации препарата. Попадание в р-р местного анестетика веществ для стерилизации и обработки кожи является возможной причиной нейротоксичности. Детергенты, используемые для обработки оборудования и инструментов, должны быть удалены, так как могут привести к образованию токсических веществ.

Профилактика лекарственной реакции:

Аспирационная проба, введение тестовых доз (15 мкг. адреналина), введение дробных доз, использование минимальных эффективных доз, вербальный контакт с пациентом (т.к. первой как правило нарушается функция ЦНС), своевременное прекращение введения анестетика и оказание неотложной помощи.