16.Вимоги до місцевих анестетиків.

- должны иметь сильное обезболивающее действие, легко проникать в ткани, создавать высокие концентрации, оставаться там как можно дольше;

- анестезия должна наступать быстро, достаточной глубины и продолжительности независимо от способа введения анестетика;

- должны иметь низкую токсичность и вызывать минимальное количество системных и местных реакций, побочных эффектов (отсутствие раздражающего действия на окружающие нервные окончания и ткани);

- высокая степень избирательности действия на нервную ткань (например, выключение болей, температурной, тактильной чувствительность и сохранение двигательной активности);

- высокая эффективность при различных методах анестезии;

- должны суживать кровеносные сосуды (по крайней мере не расширять);

- местные анестетики должны хорошо растворяться в воде и не разрушаться при хранении и стерилизации;

- простота в использовании и дешевизна.

17.Відносна токсичність місцевих анестетиків (см. Таблицу).

Отношение минимальной летальной дозы новокаина к минимальной летальной дозе нового анестетика.

МЛД новокаина

ОТокс.= ---------------------------------------------

МЛД нового анестетика

18.Відносна сила дії місцевих анестетиків (см. Таблицу).

Отношение минимальной действующей дозы новокаина к минимальной действующей дозе нового анестетика.

МДД новокаина

ОСД = ------------------------------------------------

МДД нового анестетика

19.Поняття «поріг безпеки» -- «високий», «низький».

Аспирационная проба, введение тестовых доз (15 мкг. адреналина), введение дробных доз, использование минимальных эффективных доз, вербальный контакт с пациентом (т.к. первой как правило нарушается функция ЦНС), своевременное прекращение введения анестетика и оказание неотложной помощи обуславливают ’’высокий порог безопасности’’. Соответственно, пренебрежение какими либо из вышеперечисленных мер снижает ’’порог безопасности’’.

20.Ефект «мантії». Дія місцевих анестетиків на нервові волокна.

Наибольшая концентрация местного анестетика отмечается по периферии нервного пучка. Первоначально анестезия будет развиваться в этих внешних (мантийных) волокнах, которые обычно иннервируют проксимальные отделы конечности. Волокна, иннервирующие дистальные отделы конечности располагаются ближе к «сердцевине» нерва; поэтому анестезия кисти или стопы может происходить более медленно, поскольку концентрация местного анестетика в срединной части нерва возрастает (путем диффузии) более медленно по сравнению с периферической частью нервного пучка. Регрессия блокады может происходить в обратной последовательности, поскольку концентрация анестетика в первую очередь снижается в срединной части нервного ствола.

В крупных нервных стволах двигательные волокна часто расположены на наружной поверхности и поэтому первыми контактируют с препаратом, который введен в окружающие ткани.

21.Підсилення і ослаблення місцевоанестетичного ефекту: адреналін, бікарбонат, гіалуронідаза, наркотики, магній, гістамін, серотонін, атропін, барбітурати, глюкоза.

Адреналин вызывает местную вазоконстрикцию в тканях, ограничивая абсорбцию местного анестетика в кровоток, пролонгирует его действие, уменьшает токсический потенциал, повышает захват препарата нервом. Спазм сосудов приводит к гипоксии тканей и снижая возбудимость нервных окончаний снижает болевую импульсацию. Снижает кровоточивость из хирургической раны.

Противопоказания:

Области пальцев рук, ног или полового члена, где не развит коллатеральный кровоток. Осторожно препарат назначают пациентам с тиреотоксикозом, маточно-плацентарной недостаточностью, стенокардией, аритмиями, ГБ.

Применение:

0,1 мл. или 2 капли 0,1% р-ра адреналина на 20 мл. местного анестетика. Max. доза адреналина не должна превышать 10 мкг/кг. для детей и 200-250 мкг. для взрослых. Если будет использовано более 50 мл. р-ра местного анестетика, концентрация адреналина должна быть уменьшена до величины меньшей, чем 1:200000.

Бикарбонат натрия направлен на повышение pH р-ра до значений, близких к константе диссоциации, что приводит к увеличению количества местного анестетика, находящегося в неионизированной основной форме. Эта форма более способна к диффузии и находясь в относительно более высокой концентрации у клеточной мембраны, быстрее проникает через неё.

К раствору местного анестетика непосредственно перед инъекцией может быть добавлен 1 мЭкв/мл 8.4% р-ра или 1 мл. 4% р-ра бикарбоната натрия. Для предотвращения чрезмерной алкалиннзации должна соблюдаться осторожность, т.к. слабо растворимые основания будут выпадать в осадок в высокощелочных растворах.

Местный анестетик	Доза бикарбоната	pH конечного раствора
Хлоропрокаин	1 см^2 за каждые 30	6,8
Лидокаин, мепивакаин	1 см^2 за каждые 10	7,2
Бупивакаин	0,1 см^2 за каждые 10	6,4

Гиалуронидаза. Фермент разрушает связи коллагена в тонких коллагеновых перегородках, что позволяет р-ру лучше проникать в ткань. Несмотря на то, что при этом может ожидаться лучшее распространение местного анестетика, этот факт не получил подтверждения; в действительности отмечается ухудшение качества анестезии, по крайней мере, эпидуральной. Применение этого фермента ограничивается только ретробульбарными инъекциями.

Опиоиды снижают эффекты тахифилаксии при спинальной, каудальной и эпидуральной анестезиях. Добавление короткодействующих опиоидов, таких как фентанил и суфентанил к спинномозговым анестетикам приводит к увеличению выраженности блокады, увеличивает продолжительность анестезии, однако без увеличения времени восстановления мочеиспускания. Эти препараты во многих случаях так же вызывают остаточную анестезию после окончания действия местного анестетика. Побочное действие зуд. Доза фентанила 50-100 мкг.

Гистамин. Биологически активное вещество, главный медиатор воспаления, который приводит к вазодилятации и увеличению проницаемости стенок сосудов, отёку окружающих тканей, снижению рН.

Декстраны использовались с целью увеличения продолжительности действия смесей местных анестетиков. Эти результаты не представляются надежными.

ЗАВИСИМОСТЬ ЭФФЕКТОВ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ:

Усиливается	Ослабляется
Адреналин Бикарбонат натрия (↑ pH) Гиалуронидаза Наркотики Магний (↑ pH)	Гистамин (медиатор воспаления) Атропин (↑ локальный кровоток) Барбитураты Серотонин Глюкоза (↑ баричность растворов) Облучение