Занятие 5

Лекарственные средства,

Влияющие на эфферентную иннервацию

Адреноблокаторы:

-адреноблокаторы, -адреноблокаторы,

, -адреноблокаторы, симпатолитики

Цель занятия: Изучить классификации, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопо-казания к применению адреноблокаторов. Научиться прописывать лекарственные средства в рецептах при определенных патологических состояниях, исходя из особенностей фармакодинамики и фармакокинетики.

Актуальность темы

Средства, блокирующие α- и β-адренорецепторы, симпатолитики и антиадренергические средства центрального действия широко используются в практической медицине для лечения артериальной гипертонии, купировании гипертонических кризов, лечении эндартериита, болезни Рейно,

феохромоцитомы, ИБС, аритмий сердца, хронической недостаточности кро-вообращения и других заболеваний.

Изучение фармакологической характеристики антиадренергических средств, особенностей применения и побочных эффектов будет содействовать формированию навыков по научно-обоснованному и рациональному применению лекарственных препаратов группы в терапевтической, педиатрической и стоматологической практике, в т.ч. неотложной фармакотерапевтической помощи.

Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса физиологии – строение симпатической нервной системы, регуляцию сосудистого тонуса; из курса патофизиологии – роль повышения тонуса симпатической иннервации в патологии сердечно-сосудистой системы.

Блок заданий для внеаудиторной работы

А. Вопросы для самоподготовки к занятию:

1. -Адреноблокаторы: механизмы действия, происхождение, химиче­ское строение, классификация.

2. Влияние -адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему и органы с гладкой мускулатурой. Фармакокинетика. Применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.

3. -Адреноблокаторы: механизмы действия, связь химического стро­ения с фармакологическим действием, классификация:

4. ,-Адреноблокаторы.

5. Влияние -адреноблокаторов на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, метаболические процессы.

6. Особенности кардиоселективных ₁-адреноблокаторов, ₁-адренобло-каторов с дополнительным сосудорасширяющим действием, ,-адреноблокаторов. Фармакокинетика. Применение, побочное действие, противопоказания к применению.

7. Симпатолитики: механизмы действия, сравнительная фармакологическая характеристика гуанетидина сульфата (октадин) и резерпина, приме-нение при артериальной гипертензии, побочные эффекты, противо-показания к применению.

Дополнительные вопросы для студентов педиатрического факультета

8. Назовите особенности применения анаприлина у детей.

Дополнительные вопросы для студентов стоматологического факультета

9. Охарактеризуйте применение адреноблокаторов в стоматологии.

Классификация лекарственных средств, угнетающих адренергическую иннервацию

А. -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:

• ₁,₂-адреноблокаторы: дигидроэргокриптин (давериум), дигид-роэргокристин / дигидроэрготоксин (редергин), ницерголин (сер-мион), пророксан (пирроксан), тропадифен (тропафен), фентоламин;

• избирательные ₁-адреноблокаторы: празозин (адверзутен, пратсиол), альфузозин (дальфаз), доксазозин (кардура), тамсулозин (омник).

Б. -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:

• ₁,₂-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин, обзидан), надолол (коргард), пиндолол (вискен), тимолол (тимоптик);

• кардиоселективные ₁-адреноблокаторы: атенолол (тенормин), метопролол (беталок, корвитол), бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор);

• ₁-адреноблокаторы с сосудорасширяющим действием: небиволол (небилет), целипролол (селектол).

В. ,-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:

• ₁,₂,₁ –карведилол (дилатренд), проксодолол, лабетолол.

Г. СИМПАТОЛИТИКИ:

• гуанетидина сульфат (октадин), резерпин.

Б. Основные программные препараты для выписывания в рецептурной тетради:

1	Альфузозин (Дальфаз)	10	Октадин (Изобарин)
2	Атенолол (Тенормин)	11	Пиндолол (Вискен)
3	Дигидроэрготамин (Дигидергот)	12	Празозин (Адверзутен)
4	Доксазозин (Кардура)	13	Пропранолол (Анаприлин, Обзидан)
5	Лабеталол	14	Резерпин
6	Метопролол (Спесикор)	15	Талинолол (Корданум)
7	Надолол (Коргард)	16	Тамсулозин (Тимоптик)
8	Ницерголин (Сермион)	17	Фентоламин
9	Окспренолол (Тразикор)
	Препараты для студентов ЛД, П	№№ 2, 5-6, 9, 11-17
	Препараты для студентов СТО	№№ 12-14, 17

В. Задания по рецептуре

Фармакотерапевтические вопросы для студентов лечебного и педиатрического факультетов:

1. α-Адреноблокатор для систематического лечения гипертонической болезни (таблетки).

2. Средство, устраняющее спазм периферических сосудов (таблетки).

3. Средство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, мало влияющее на АД.

4. α-Адреноблокатор при феохромоцитоме (таблетки).

5. α-Адреноблокатор для купирования гипертензивного криза (раствор для инъекций).

6. Средство для предупреждения приступов стенокардии (таблетки).

7. Средство при открытоугольной глаукоме (глазные капли).

8. Средство, используемое при сердечных тахиаритмиях (таблетки).

9. α,β-Адреноблокатор для купирования гипертензивного криза (раствор для инъекций).

10. Средство, снижающее содержание норадреналина в окончаниях симпа-тических нервных волокон (таблетки, порошки).

Фармакотерапевтические вопросы для студентов стоматологического факультета

1. Средство при гипертонической болезни I и II стадии.

2. Средство при гипертонической болезни III стадии (гипертонический криз).

3. Адреноблокатор при гипертоническом кризе.

Г. Тестовые задания для самоконтроля

I. Фармакологические эффекты -адреноблокаторов:

1. Расширение кровеносных сосудов. 2. Сужение кровеносных сосудов. 3. Снижение артериального давления. 4. Повышение артериального давления. 5. Брадикардия. 6. Тахикардия. 7. Повышение тонуса гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы. 8. Снижение тонуса гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы.

II. Показания к применению -адреноблокаторов:

1. Артериальная гипотензия. 2. Гипертензивные кризы. 3. Гипертоническая болезнь (для систематического лечения). 4. Атония кишечника. 5. Спазмы периферических сосудов. 6. Феохромоцитома. 7. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. 8. Отек легких. 9. Сердечная недостаточность.

III. Фентоламин:

1. Действует 24 ч. 2. Действует 2-4 ч. 3. Вызывает небольшую рефлекторную тахикардию. 4. Вызывает выраженную тахикардию. 5. Используется для систематического лечения гипертонической болезни. 6. Используется для купирования гипертензивных кризов. 7. Применяется при спазмах периферических сосудов. 8. Используется при феохромоцитоме. 9. Применяется при отеке легких и острой сердечной недостаточности. 10. Часто вызывает ортостатическую гипотензию.

IV. Празозин:

1. Действует 6-8 ч. 2. Действует 24 ч. 3. Может вызывать небольшую рефлекторную тахикардию. 4. Вызывает выраженную тахикардию. 5. Используется для систематического лечения гипертонической болезни. 6. Используется для купирования гипертензивных кризов. 7. Применяется при спазмах периферических сосудов. 8. Применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. 9. Часто вызывает ортостатическую гипотензию.

V. Тамсулозин:

1. В равной степени блокирует -адренорецепторы гладких мышц кровеносных сосудов, простатической части уретры и предстательной железы. 2. Обладает выраженной избирательностью действия в отношении -адренорецепторов гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы. 3. Применяется при гипертонической болезни. 4. Используется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. 5. Часто вызывает ортостатическую гипотензию. 6. Действует 6-8 ч. 7. Действует 24 ч.

VI. Фармакологические эффекты ₁,₂-адреноблокаторов:

1. Повышение сократимости миокарда. 2. Снижение сократимости миокарда. 3. Тахикардия. 4. Снижение частоты сердечных сокращений. 5. Облегчение атриовентрикулярной проводимости. 6. Замедление атриовентрикулярной проводимости. 7. Повышение автоматизма сердца. 8. Снижение автоматизма сердца. 9. Повышение тонуса бронхов. 10. Снижение тонуса бронхов.

VII. При систематическом назначении -адреноблокаторов артериальное давление у больных артериальной гипертензией:

1. Повышается. 2. Не изменяется. 3. Снижается

VIII. ₁,₂-адреноблокаторы используют:

1. Для систематического лечения гипертонической болезни. 2. Для купирования гипертензивных кризов. 3. Для предупреждения приступов стенокардии. 4. Для купирования приступов стенокардии. 5. При сердечных тахиаритмиях и экстрасистолии. 6. При открытоугольной глаукоме.

IX. Возможные механизмы гипотензивного действия -адреноблокаторов:

1. Снижение сердечного выброса вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений. 2. Снижение тонуса артериальных сосудов вследствие блокады ₂-адренорецепторов ангиомиоцитов. 3. Снижение активности нейронов сосудодвигательного центра. 4. Уменьшение продукции ренина юкстагло-мерулярными клетками. 5. Уменьшение выделения норадреналина из окончаний адренергических нервов вследствие блокады пресинаптических ₂-адренорецеторов. 6. Восстановление чувствительности барорецепторного рефлекса.

X. Механизм антиангинального действия -адреноблокаторов:

1. Снижение потребности миокарда в кислороде вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений. 2. Расширение коронарных сосудов вследствие блокады ₂-адренорецепторов ангиомиоцитов. 3. Снижение преднагрузки на сердце за счет расширения вен.

XI. Механизм противоаритмического действия -адреноблокаторов:

1. Снижение силы сердечных сокращений. 2. Уменьшение частоты сердечных сокращений. 3. Снижение автоматизма сердца. 4. Замедление AV-проводимости.

XII. Побочные эффекты ₁,₂-адреноблокаторов:

1. Ортостатический коллапс. 2. Спазм периферических сосудов. 3. Тахикардия. 4. Брадикардия 5. Атриовентрикулярный блок. 6. Чрезмерное ослабление сердечных сокращений. 7. Бронхоспазм. 8. Повышение тонуса и сократительной активности миометрия.

XIII. -адреноблокаторы, незначительно влияющие на тонус бронхов и сократительную активность миометрия:

1. Анаприлин. 2. Метопралол. 3. Атенолол. 4. Тимолол

XIV. Лабеталол:

1. Блокирует ₁-, ₂- и ₁-адренорецепторы. 2. Блокирует ₁-, ₁- и ₂-адренорецепторы. 3. Используется для систематического лечения гипертонической болезни. 4. Применяется для купирования гипертензивных кризов. 5. Действует 24 ч. 6. Действует 6-8 ч. 7. Может вызывать ортостатическую гипотензию.

XV. Симпатолитики:

1. Блокируют адренорецепторы. 2. Снижают содержание норадреналина в окончаниях адренергических волокон. 3. Уменьшают выделение норадре-налина из окончаний адренергических волокон.

XVI. Механизм симпатолитического действия резерпина:

1. Блокада нейронального захвата норадреналина. 2. Блокада захвата дофамина и норадреналина везикулами. 3. Блокада выделения норадреналина через пресинаптическую мембрану.

XVII. Фармакологические эффекты резерпина:

1. Возбуждение ЦНС. 2. Седативный эффект. 3. Повышение артериального давления. 4. Снижение артериального давления. 5. Тахикардия. 6. Снижение частоты сердечных сокращений. 7. Повышение секреции желудочного сока. 8. Снижение секреции желудочного сока. 9. Увеличение перистальтики кишечника. 10. Ослабление перистальтики кишечника.

XVIII. Показание к применению резерпина:

1. Гипертоническая болезнь. 2. Гипертензивный криз.

XIX. Побочные эффекты резерпина:

1. Бессонница. 2. Депрессия. 3. Паркинсонизм. 4. Тахикардия. 5. Брадикардия. 6. Усиление секреции желудочного сока. 7. Диарея. 8. Заложенность носа.

Ответы к тестовым заданиям:

I: 1, 3, 6, 8; II: 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9; III: 2, 4, 6, 7, 8, 9, 10; IV: 1, 3, 5, 7, 8, 9; V: 2, 4, 7; VI: 2, 4, 6, 8, 9; VII: 3; VIII: 1, 3, 5, 6; IX: 1, 3, 4, 5, 6; Х: 1; XI: 2, 3, 4; XII: 2, 4, 5, 6, 7, 8; XIII: 2, 3; XIV: 2, 3, 4, 6, 7; XV: 2, 3; XVI: 2; XVII: 2, 4, 6, 7, 9; XVIII: 1; XIX: 2, 3, 5, 6, 7, 8.

Блок заданий для аудиторной работы

План занятия

1. Обсуждение домашнего задания (по рецептуре и фармакотерапии).

2. Определение исходного уровня знаний (входной контроль).

3. Коррекция исходного уровня знаний: