4. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

а) Агонисты холинорецепторов и антихолинэстеразных средств: армин, ацеклидин, ацетилхолин хлорид, карбахолин, прозерин, пилокарпин.

Возбуждают Н-холинорецепторы:	Возбуждают М-холинорецепторы:
Не эффективны в условиях денервации:	Холиномиметики, эффекты которых полностью устраняются атропином:
Применяется при миастении:	Применяется при атонии кишечника:

IV. Экспериментальная работа и оформление протокола.

Опыт 1. Влияние пилокарпина гидрохлорида на перистальтику кишечника лягушки.

У обездвиженной лягушки, прикрепленной к дощечке спинкой книзу вскрыть брюшную полость, на кишечник нанести 1-2 капли 1% раствора пилокарпина гидрохлорида. Наблюдать за перистальтикой. Дать объяснение полученным изменениям.

Опыт 2. Влияние пилокарпина и прозерина на ширину зрачка.

У кролика измерить диаметр зрачков (при одинаковом освещении). В конъюнктивальный мешок одного глаза ввести 2 капли 2% раствора пилокарпина, в конъюнктивальный мешок другого глаза – 2 капли 1% раствора прозерина. Через 30 мин после введения веществ повторить измерение диаметра зрачков (при таком же освещении, как и в первом случае). Объяснить разницу в механизме действия прозерина и пилокарпина.

Опыт 3. Усиление действия ацетилхолина прозерином.

Двух лягушек с разрушенным спинным мозгом приколоть к пробковым пластинкам, обнажить сердце, убрать перикард. Подсчитать число сердечных сокращений. Одной из них внутрибрюшинно ввести 0,15-0,2 мл 0,01% раствора прозерина. Через 10-20 мин вновь подсчитать число сердечных сокращений. На оба сердца нанести по 1-2 капли 0,025% раствора ацетилхолина. Отметить и объяснить разницу эффекта ацетилхолина у обеих лягушек.

Опыт 4. Действие карбахолина и атропина на работу сердца лягушки.

Лягушку с разрушенной ЦНС приколоть к пробковой пластинке спинкой вниз. Сердце обнажить и освободить от перикарда. Подсчитать число сердечных сокращений в минуту. Затем на сердце нанести 2 капли 0,1% раствора карбахолина. Сразу после остановки нанести на сердце 5 капель 0,1% раствора атропина. После восстановления работы сердца вновь подействовать тем же раствором карбахолина. Сделать выводы о действии на сердце карбахолина и атропина, о характере антагонизма между ними.

V. Выходной контроль.

VI. Заключение.

Занятие 3

Лекарственные средства,

влияющие на эфферентную иннервацию

Холиноблокаторы:

М-холиноблокаторы, Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы, периферические миорелаксанты),

М, Н-холиноблокаторы

Цель занятия: Изучить классификации, механизмы, осо­бенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению холиноблокаторов; острое отравление атропином, меры помощи. Научиться прописывать лекарственные средства в рецептах при определенных патологических состояниях, исходя из особенностей фармакодинамики и фармакокинетики.

Актуальность темы

Холиноблокаторы широко применяют в медицинской практике качестве конкурентных антагонистов ацетилхолина и холиномиметиков, для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (гиперацидные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), гипертонической болезни, бронхиальной астмы, в анестезиологии (для премедикации), глазной практике (для осмотра глазного дна, иммобилизации радужки при травмах глаза) и др. ЛС используются также как средства скорой помощи при коликах, отравлениях инсектицидами и холиномиметиками.

М, Н-холиноблокаторы центрального действия применяются в невро-логии (при спастических параличах, болезни Паркинсона), реже при спазмах сосудов, гладкой мускулатуры внутренних органов.

Вещества, блокирующие Н-холинорецепторы ганглиев, применяют для купирования гипертонических кризов, профилактики вегетативных рефлексов и создания управляемой гипотонии во время хирургических операций, лечения заболеваний, связанных с нарушением нервной регуляции функции органов (язвенная болезнь желудка, бронхиальная астма, эндартериит и др.).

Миорелаксанты применяют, главным образом, для расслабления скелетной мускулатуры во время хирургических операций.

Кроме того, в стоматологии М-холиноблокаторы применяются для снижения секреции слюнных желез.

Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса физиологии – локализацию адрено-, М- и Н-холинорецепторов и их подтипов, медиацию возбуждения в холинергических синапсах, эффекты воз­буждения и эффекты блокады М- и Н-холинорецепторов; из курса биохимии – синтез и инактивация ацетилхолина; из курса общей фармакологии – особенности всасывания, транспорта и метаболизма третичных и четвертичных аминов, виды действия ЛС и виды антагонизма.

Блок заданий для внеаудиторной работы

А. Вопросы для самоподготовки к занятию:

1. М-холиноблокаторы: происхождение, химическое строение, механизмы действия, классификация.

2. Характер и механизмы действия на глаз М-холиноблокаторов. Особенности действия атропина, скополамина, платифиллина, гоматропина и тропикамида по силе и длительности. Показания и противопоказания к использованию М-холиноблокаторов в офтальмологии.

3. Резорбтивное действие М-холиноблокаторов: влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой, железы. Фармакокинетика. Применение, побочные эффекты, противопоказания к назначению.

4. Острые отравления атропином: источники и причины интоксикации, стадии, патогенез, клиническая картина, меры помощи.

5. Ганглиоблокаторы: механизмы и локализация действия, связь химического строения с фармакологическим действием, эффекты блокады симпатических и парасимпатических ганглиев.

6. Классификация, особенности действия и применение ганглиоблокаторов.

7. Побочные эффекты и противопоказания к применению ганглио-блокаторов.

8. Периферические миорелаксанты (курареподобные средства): история создания, механизмы и локализация действия, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация (антидеполяризующие, деполяризующие).

9. Антидеполяризующие миорелаксанты (пахикураре): механизмы и особенности действия, последовательность расслабления скелетных мышц, синергисты и антагонисты, классификация.

10. Деполяризующие миорелаксанты (лептокураре): механизмы и особенности действия, последовательность расслабления скелетные мышц.

11. Фармакокинетика миорелаксантов. Применение, широта миопарали-тического действия.

12. Миорелаксанты, нарушающие выделение ацетилхолина пресинаптическими окончаниями: механизмы и особенности действия: ботулинический токсин типа А (ботокс, диспорт).

13. Осложнения при введении миорелаксантов. Противопоказания к применению.

Дополнительные вопросы для студентов педиатрического факультета

14. Особенности терапевтических эффектов атропина и скополамина в детском возрасте.

15. Особенности клинической картины острого отравления атропином у детей.

Дополнительные вопросы для студентов стоматологического факультета

12. Охарактеризуйте применение холиноблокаторов в стоматологии.