3 курс / Фармакология / Рациональная_фармакотерапия_в_офтальмологии_Руководство_для_практикующих

_.qxd 29.11.04 18:34 Page 761

Триамцинолон

Триамцинолон

(Triamcinolone)

Глюкокортикоиды

Форма выпуска

Табл. 4 мг

Механизм действия

Глюкокортикоид, тормозит высвобождение ин терлейкина 1, интерлейкина 2, гамма интерфе рона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, анти токсическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета эндорфина. Угнетает се крецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает коли чество лимфоцитов и эозинофилов, увеличива ет — эритроцитов (стимулирует выработку эри тропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цито плазматическими рецепторами и образует ком плекс, проникающий в ядро клетки, и стимули рует синтез мРНК; последняя индуцирует обра зование белков, в т.ч. липокортина, опосредую щих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндо перекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением ко эффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к раз витию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюко зо 6 фосфатазы, приводящей к повышению по ступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к актива ции глюконеогенеза.

Водно электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выве дение калия (МКС активность), снижает абсорб цию кальция из ЖКТ, «вымывает» кальций из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с уг нетением высвобождения эозинофилами медиа торов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кисло

ту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции ме диаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базо филов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T

иB лимфоцитов, тучных клеток, снижения чув ствительности эффекторных клеток к медиато рам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов

ивосстановления чувствительности к ним адре норецепторов, а также вазоконстрикции), сни жением проницаемости сосудистой стенки, мем бранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (ин терлейкина 1, интерлейкина 2; гамма интерфе рона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторич но — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соеди нительнотканные реакции в ходе воспалитель ного процесса и снижает возможность образова ния рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности три амцинолон близок к гидрокортизону, триамци нолона ацетонид в 6 р активнее. МКС активность практически отсутствует.

Максимум эффекта наблюдается через 1—2 ч, продолжительность действия — 2,5 сут.

Фармакокинетика

После перорального приема легко всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 20—30%.

Связь с белками плазмы — 40%. Метаболизируется в печени с образованием

неактивных метаболитов. Период полувыведе ния из плазмы — 2—5 ч, из тканей — 18—36 ч. Выводится почками в виде неактивных метабо литов.

Показания

Ирит тяжелого течения.

Иридоциклит тяжелого течения.

Хориоретинит тяжелого течения.

Тяжелый вялотекущий передний и задний увеиты.

Неврит зрительного нерва.

Симпатическая офтальмия.

Аллергические язвы роговицы.

Аллергические формы конъюнктивита тяже лого течения.

761

_.qxd 29.11.04 18:34 Page 762

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

		Системные заболевания соединительной ткани	Профилактика реакции отторжения транс
		(СКВ, склеродермия, узелковый периартери	плантата.
		ит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).	Гиперкальциемия на фоне онкологических за
		Острые и хронические воспалительные забо	болеваний, тошнота и рвота при проведении
		левания суставов: подагрический и псориати	цитостатической терапии.
		ческий артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравма	Миеломная болезнь.
		тический), полиартрит, плечелопаточный пе	Способ применения и дозы
		риартрит, анкилозирующий спондилоартрит
		(болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, син	Внутрь, после еды: начальная доза — 4—
		дром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифи	40 мг/сут в 2—3 приема; после клинического
		ческий тендосиновит, синовит и эпикондилит.	улучшения суточную дозу постепенно снижают
		Острый ревматизм, ревматический кардит, ма	на 1—2 мг каждые 2—3 дня, чтобы достигнуть
		лая хорея.	минимальной поддерживающей дозы (1 мг) или
		Бронхиальная астма, астматический статус.	полностью отменить препарат.
		Острые и хронические аллергические заболе	Противопоказания
		вания: аллергические реакции на ЛС и пище
		вые продукты, сывороточная болезнь, крапив	Для кратковременного применения по жизнен
		ница, аллергический ринит, ангионевротичес	ным показаниям единственным противопока
		кий отек, лекарственная экзантема, поллиноз.	занием является гиперчувствительность.
		Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзе	Системные микозы.
		ма, атопический дерматит, диффузный нейро	Предостережения, контроль терапии
		дермит, контактный дерматит (с поражением
		большой поверхности кожи), токсидермия, се	При пероральном использовании дозы, превы
		борейный дерматит, эксфолиативный дерма	шающей 4 мг/сут, подавление активности ги
		тит, токсический эпидермальный некролиз	поталамо гипофизарной системы может раз
		(синдром Лайелла), буллезный герпетиформ	виться через 6—12 нед.
		ный дерматит, злокачественная экссудативная	Отмену препарата проводят постепенно.
		эритема (синдром Стивенса—Джонсона).	С целью предупреждения недостаточности ко
		Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или свя	ры надпочечников в конце лечения назначают
		занный с хирургическим вмешательством, луче	кортикотропин в течение нескольких дней.
		вой терапией или травмой головы) после предва	В период лечения рекомендуется принимать
		рительного парентерального применения.	витамин D и употреблять пищевые продукты,
		Первичная или вторичная надпочечниковая	богатые кальцием.
		недостаточность (в т.ч. состояние после удале	Не применять в течение 8 нед до профилакти
		ния надпочечников).	ческих прививок и в течение 2 нед после их вы
		Врожденная гиперплазия надпочечников.	полнения.
		Заболевания почек аутоиммунного генеза	У детей в период роста ГКС следует применять
		(в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротичес	только по абсолютным показаниям и под особо
		кий синдром.	тщательным наблюдением лечащего врача.
		Подострый тиреоидит.	С осторожностью назначать:
		Заболевания органов кроветворения — аграну	при паразитарных и инфекционных заболева
		лоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемо	ниях вирусной, грибковой или бактериальной
		литическая анемия, острый лимфо и миелоид	природы (в настоящее время или недавно пе
		ный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоци	ренесенных, включая недавний контакт с боль
		топеническая пурпура, вторичная тромбоцито	ным) — простой герпес, опоясывающий герпес
		пения у взрослых, эритробластопения (эритро	(виремическая фаза), ветряная оспа, корь; аме
		цитарная анемия), врожденная (эритроидная)	биаз, стронгилоидоз (установленный или подо
		гипопластическая анемия.	зреваемый); системный микоз; активный и ла
		Интерстициальные заболевания легких: ост	тентный туберкулез; применение при тяже
		рый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II—	лых инфекционных заболеваниях допустимо
		III степени	только на фоне специфической терапии;
		Туберкулезный менингит, туберкулез легких,	в поствакцинальном периоде, при лимфадени
		аспирационная пневмония (в сочетании со спе	те после прививки БЦЖ;
		цифической химиотерапией).	при иммунодефицитных состояниях (в т.ч.
		Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддаю	СПИД или ВИЧ инфицирование);
		щийся другой терапии).	при заболеваниях ЖКТ — язвенная болезнь
		Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).	желудка и 12 перстной кишки, эзофагит, гаст
		Рассеянный склероз.	рит, острая или латентная пептическая язва,
		Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь	недавно созданный анастомоз кишечника, не
		Крона, локальный энтерит.	специфический язвенный колит с угрозой пер
		Гепатит, гипогликемические состояния.	форации или развития абсцесса, дивертикулит;

762

_.qxd 29.11.04 18:34 Page 763

Триамцинолон

при заболеваниях ССС, в т.ч. после недавно пе ренесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда воз можно распространение очага некроза, замед ление формирования рубцовой ткани и вслед ствие этого разрыв сердечной мышцы), деком пенсированной ХСН, артериальной гипертен зии, гиперлипидемии);

при эндокринных заболеваниях — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к угле водам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко—Кушинга;

при тяжелой хронической почечной и/или пе ченочной недостаточности, нефроуролитиазе;

при гипоальбуминемии и состояниях, предрас полагающих к ее возникновению;

при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III—IV ст.), полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефа лита), открыто и закрытоугольной глаукоме;

при беременности;

в период лактации.

Побочные эффекты

При системном введении

Со стороны органа зрения:

задняя субкапсулярная катаракта;

повышение внутриглазного давления с воз можным повреждением зрительного нерва;

склонность к развитию вторичных бактериаль ных, грибковых или вирусных инфекций глаз;

трофические изменения роговицы;

экзофтальм.

Со стороны сердечно)сосудистой системы:

аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца);

развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН;

ЭКГ изменения, характерные для гипокалие мии;

повышение АД;

гиперкоагуляция, тромбозы;

у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы:

делирий;

дезориентация;

эйфория;

галлюцинации;

маниакально депрессивный психоз;

депрессия;

паранойя;

нервозность или беспокойство;

бессонница;

судороги;

повышение внутричерепного давления;

головокружение, вертиго;

псевдоопухоль мозжечка;

головная боль;

судороги.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота;

панкреатит;

«стероидная» язва желудка и 12 перстной кишки;

эрозивный эзофагит;

кровотечения и перфорация ЖКТ;

повышение или снижение аппетита, метео ризм, икота;

в редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны эндокринной системы:

снижение толерантности к глюкозе, «стероид ный» сахарный диабет или манифестация ла тентного сахарного диабета;

угнетение функции надпочечников, синдром Иценко—Кушинга (лунообразное лицо, ожи рение гипофизарного типа, гирсутизм, повы шение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии);

задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ:

повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия;

повышение массы тела;

отрицательный азотистый баланс (повышен ный распад белков);

повышенное потоотделение;

задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия;

гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны кожи и ее производных:

замедленное заживление ран;

петехии;

экхимозы;

истончение кожи;

гипер или гипопигментация;

стероидные угри;

стрии;

склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Со стороны опорно)двигательного аппарата:

замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизар ных зон роста);

остеопороз (очень редко — патологические пе реломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);

разрыв сухожилий мышц;

«стероидная» миопатия;

снижение мышечной массы (атрофия).

Аллергические реакции:

генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафи лактический шок), местные аллергические ре акции.

Другие эффекты:

развитие или обострение инфекций (появле нию этого побочного эффекта способствуют

763

_.qxd 29.11.04 18:34 Page 764

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);

лейкоцитурия;

синдром отмены.

Передозировка

Симптомы: синдром Иценко—Кушинга, гипер гликемия, глюкозурия.

Лечение: симптоматическое на фоне постепен ной отмены.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Анаболические сте	Риск развития перифери
роиды, андрогены	ческих отеков
Антикоагулянты	Уменьшение антикоагу
непрямые, гепарин,	лянтного действия, риск
стрептокиназа,	возникновения эрозивно
урокиназа	язвенных поражений и
	кровотечений из ЖКТ
Антитиреоидных	Возможно изменение
препараты, гормо	функции щитовидной же
ны щитовидной	лезы
железы
Гипогликемические	Уменьшение гипогликеми
средства перораль	ческого действия
ные, инсулин
Диуретики	Возможна гипокалиемия
Гормональные кон	Усиление действия триам
трацептивы	цинолона
Иммунодепрес	Повышается риск разви
санты	тия инфекций, лимфом и
	других лимфопролифера
	тивных заболеваний
Ингибиторы карбо	Повышение риска разви
ангидразы	тия гипокалиемии, гипер
	трофии миокарда левого
	желудочка и недостаточ
	ности кровообращения

Группы и ЛС	Результат
НПВС (в т.ч. c аце	Увеличивается риск возник
тилсалициловой	новения эрозивно язвен
кислотой)	ных поражений ЖКТ и раз
	вития кровотечений, снижа
	ется эффективность НПВС
М холиноблокаторы	Повышение внутриглазно
(в т.ч. атропин)	го давления
Сердечные	Риск развития нарушений
гликозиды	сердечного ритма и дру
	гих токсических эффектов
	сердечных гликозидов
Трициклические	Возможно усиление пси
антидепрессанты	хических нарушений
Амфотерицин Б	Повышение риска разви
	тия гипокалиемии, гипер
	трофии миокарда левого
	желудочка и недостаточ
	ности кровообращения
Изониазид	Возможно уменьшение
	концентрации изониазида
	в плазме крови в основном
	у «быстрых ацетиляторов»
Мексилетин	Возможно ускорение ме
	таболизма и снижение
	концентрации мексилети
	на в плазме крови
Парацетамол	Повышение вероятности
	развития гипернатрие
	мии, периферических оте
	ков, увеличения выведе
	ния кальция, повышается
	риск гипокальциемии, ос
	теопороза, гепатотоксич
	ности парацетамола
Этанол	Повышение риска возник
	новения эрозивно язвен
	ных поражений ЖКТ и
	развития кровотечений

Синонимы

Полькортолон (Польша)

764

_.qxd 29.11.04 18:35 Page 765

Фамцикловир

Ф

Фамцикловир

(Famciclovir)

Противовирусные средства

Форма выпуска

Табл. п.о., 125 мг, 250 мг

Механизм действия

Представляет собой 6 дезоксидиацетиловый аналог активного противовирусного вещества пенцикловира. Трансформируется в организме в активное соединение — пенцикловир. Проникая в инфицированные вирусом клетки, пенцикло вир фосфорилируется вирусной тимидинкина зой до пенцикловира монофосфата, который за тем под действием клеточных киназ превраща ется в пенцикловира трифосфат. Пенцикловир трифосфат удерживается в инфицированной клетке более 12 ч и подавляет репликацию ви русной ДНК.

Не оказывает действия на неинфицирован ные клетки. Активен в отношении некоторых устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих измененную ДНК по лимеразу.

Основные эффекты

Противовирусное средство. Действует на виру сы Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, вирус Эпштейна—Барра.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в актив ный пенцикловир. Биодоступность — 77%. TCmax — 45 мин, Cmax после приема однократ ной дозы 500 мг — 3,3—4,2 мкг/мл. Объем рас пределения — 1 л/кг. Связь с белками плаз мы — 20%.

T1/2 — 2,1—3 ч. T1/2 пенцикловира трифосфа та из клеток, инфицированных вирусом просто го герпеса типа 1, — 10 ч; из клеток, инфициро ванных вирусом простого герпеса типа 2, — 20 ч; из клеток, инфицированных вирусом Varicella

zoster, — 7 ч. T1/2 при КК менее 30 мл/мин — 10—13 ч. Выводится почками путем клубочковой

фильтрации и канальцевой секреции; с мочой — 60—65% в виде пенцикловира; 27% — с каловы

ми массами. Не кумулирует. Выводится при ге модиализе.

Показания

Инфекции, вызванные Herpes simplex (тип 1 и 2), в т.ч. опоясывающий лишай и постгерпети ческая невралгия.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым при острой герпетической ин фекции — 250 мг 3 р/сут в течение 7 дней.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция доз: при КК 30—59 мл/мин — 250 мг 2 р/сут; при КК ме нее 30 мл/мин — 125 мг 3 р/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиали зе, — 250 мг (для больных с Varicella zoster) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом); дозу следует принимать сразу после процеду ры, т.к. после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизи тельно на 75%.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фамцикловиру.

Предостережения, контроль терапии

При беременности и в период лактации при менять только в случаях крайней необходи мости.

С осторожностью назначать:

при почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

головная боль;

головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;

рвота;

диарея.

Аллергические реакции:

сыпь;

зуд.

Передозировка

Случаи передозировки не отмечены.

Синонимы

Фамвир (Великобритания)

765

_.qxd 29.11.04 18:35 Page 766

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Фенирамин/нафазолин

(Pheniramine/Naphazoline)

Блокаторы H1 гистаминовых рецепторов. α адреномиметики

Форма выпуска

Капли глазные

Механизм действия

Фенирамин — производное алкиламина, умень шает проницаемость капилляров, обусловлен ную действием гистамина.

Нафазолин стимулирует α адренорецепторы симпатической нервной системы, что приводит к сужению сосудов.

Основные эффекты

Фенирамин при местном применении оказывает противоаллергическое действие, уменьшает проницаемость сосудов слизистой оболочки, ус траняет слезотечение, зуд в глазах. Обладает также антихолинергической активностью и уме ренно выраженными седативными свойствами.

Нафазолин при местном применении вызыва ет выраженный сосудосуживающий эффект, что приводит к уменьшению отечности, гиперемии и явлений экссудации. Может оказывать резорб тивное действие. При длительном применении выраженность сосудосуживающего эффекта на фазолина постепенно снижается (явление тахи филаксии).

Показания

Аллергический конъюнктивит.

Способ применения и дозы

Инстилляции в пораженный глаз — по 1— 2 капле до 4 р/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Кормление грудью.

Беременность.

ХСН.

Артериальная гипертензия.

Гипертрофия предстательной железы.

Задержка мочи.

Закрытоугольная глаукома.

Детский возраст (до 6 лет).

Предостережения, контроль терапии

Если появились боль в глазу, нарушения зре ния, продолжительная гиперемия глаза или же ухудшилось течение заболевания, сохраняю щиеся более 72 ч, следует прекратить прием ЛС и обратится к врачу.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях други

ми потенциально опасными видами деятель ности, требующими повышенной концентра ции внимания и быстроты психомоторных ре акций.

Побочные эффекты

Со стороны органа зрения:

аллергические реакции;

парестезии или жжение;

мидриаз;

нечеткость зрительного восприятия;

повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

повышение АД;

аритмии.

Со стороны эндокринной системы:

гипергликемия.

Передозировка

Антидот неизвестен.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Анксиолитики, сно	Усиление угнетающего
творные ЛС, инги	влияния на ЦНС
биторы МАО, этанол

Синонимы

ОкуХист (США), Опкон А (США)

Флоксал

(Floxal)

Bausch & Lomb (США)

Офлоксацин (Ofloxacin) Хинолоны, фторхинолоны

Форма выпуска

Капли глазные 0,3% 5 мл Мазь глазная 0,3% 3 г

Основные эффекты

Бактерицидный.

Показания

Инфекционно воспалительные заболевания переднего отдела глаза.

Бактериальная инфекция после травм глаза и хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

По 1 капле 2—4 р/сут.

Мазь закладывать за нижнее веко 2—3 р/сут, в случае хламидийной инфекции — до 5 р/сут.

Регистрационные удостоверение:

П№ 015920/02 (Флоксал капли)

П№ 015920/01 (Флоксал мазь)

766

_.qxd 29.11.04 18:35 Page 767

Фотил/Фотил форте

Фотил®/Фотил форте® (Fotil®/Fotil forte®)

АО Сантэн (Финляндия)

β адреноблокаторы. М холиномиметики

Форма выпуска и состав

Капли глазные во фл.,капельнице 5 мл Фотил: пилокарпина гидрохлорида 20 мг, тимолола малеата в пересчете на тимолол 5 мг, бензалкония хлорида 0,1 мг, лимонная

кислота (моногидрат), натрий цитрат, ги, промеллоза, вода для инъекций Фотил форте: пилокарпина гидрохлорида

40 мг, тимолола малеата в пересчете на ти, молол 5 мг, бензалкония хлорида 0,1 мг, ли, монная кислота (моногидрат), натрий ци, трат, гипромеллоза, вода для инъекций

Механизм действия

Пилокарпин стимулирует М холинорецепторы, тимолол предотвращает связывание симпатоми метических нейромедиаторов с β2 адренорецеп торами в ресничном теле.

Основные эффекты

Снижение внутриглазного давления (ВГД): пило карпин вызывает миоз и спазм аккомодации, со кращение ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая отток водянистой влаги; тимолол уменьшает продукцию водянистой влаги.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу, до стигает Сmax в водянистой влаге через 30 мин, не метаболизируется, период полувыведения из глаза — 1,5—2,5 ч. Эффект снижения ВГД про должается несколько часов. Тимолол быстро проникает через роговицу. ВГД снижается через 2 ч, действие продолжается 10—20 ч.

Показания

Открытоугольная и закрытоугольная глаукомы.

Глаукома при афакии.

Вторичная глаукома.

В сочетании с другим способом лечения глау комы при выраженном подъеме ВГД.

Повышение ВГД после операции на глазу.

Способ применения и дозы

По 1 капле в пораженный глаз 2 р/сут, при недостаточном эффекте — по 1 капле Фотила форте в пораженный глаз 2 р/сут.

Противопоказания

Острый ирит.

Синусовая брадикардия.

AV блокада,

Сердечная недостаточность.

Кардиогенный шок.

Бронхиальная астма/хроническая обструк тивная болезнь легких.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Регистрационные удостоверения:

П№ 015324/01 от 12.11.2003 (Фотил)

П№ 015333/01 от 12.11.2003 (Фотил форте)

767

_.qxd 30.11.04 17:56 Page 768

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Х

Хлорамфеникол/

колистиметат/тетрациклин

(Chloramphenicol/Colistimetat

/Tetracycline)

Другие противомикробные, противопаразитар ные и противоглистные средства

Форма выпуска

Пор. для приготовления глазных капель Мазь

Механизм действия

Хлорамфеникол ингибирует синтез белков чув ствительных микроорганизмов.

Тетрациклин — антибиотик широкого спект ра действия, ингибируя синтез белка бактерий на уровне РНК, оказывает бактериостатическое действие.

Колистиметат — антибиотик полимиксин. Механизм действия обусловлен, главным обра зом, способностью связываться с фосфолипида ми мембран бактериальных клеток, что приво дит к их деструкции.

Основные эффекты

Хлорамфеникол — антибиотик широкого спект ра действия, активен в отношении грамположи тельных и грамотрицательных бактерий, Myco plasma spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp.; не активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, грибов.

Тетрациклин — антибиотик широкого спект ра действия, активен в отношении грамотрица тельных бактерий, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica. Ус тойчивость микроорганизмов развивается мед ленно.

Колистиметат оказывает бактерицидное дей ствие на большинство грамотрицательных бакте рий (в т.ч. Pseudomonas spp., Haemophilus spp.); активен в отношении грибов. Обладает перекре стной резистентностью с полимиксином B. От сутствует перекрестная устойчивость с антибио тиками широкого спектра действия, с которыми колистин проявляет синергизм. Обладает пере крестной резистентностью с полимиксином B.

Фармакокинетика

При инстилляции в глаз в водянистой влаге до стигаются достаточные концентрации хлорам феникола, частично он может попадать в сис темный кровоток.

Показания

Конъюнктивит (катаральный, гнойный, тра хомный).

Язвенный блефарит.

Блефароконъюнктивит.

Инфицированная язва роговицы.

Бактериальный кератит.

Хронический дакриоцистит.

Способ применения и дозы

Инстилляции глазных капель — по 1—2 капле или аппликаций глазной мази 3—4 р/сут.

Аппликации глазной мази 3—4 р/сут. Возможно сочетанное применение в течение

дня глазных капель и на ночь — мази.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

Общие:

при длительном применении развивается ус тойчивость возбудителя;

во время лечения необходимо контролировать внутриглазное давление.

Частные:

в период лактации детям раннего возраста на значают только в случаях крайней необходи мости и под контролем врача;

у новорожденных, особенно у недоношенных детей, высокие дозы хлорамфеникола могут вызвать токсические реакции вплоть до ле тального исхода.

С осторожностью назначать:

при беременности;

в период лактации;

в раннем детском возрасте.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

ангионевротический отек;

крапивница;

буллезный дерматит;

пятнисто буллезный дерматит.

768

_.qxd 30.11.04 17:56 Page 769

Хлорамфеникол/колистиметат/тетрациклин

Другие эффекты:

при длительном применении (более 2— 3 мес) — гипоплазия костного мозга.

Местные реакции:

жжение, гиперемия в месте нанесения.

Передозировка

При применении в форме глазных капель и мази данные отсутствуют.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
ЛС, угнетающие	Повышение риска
кроветворение	развития побочного
(сульфаниламиды,	действия
цитостатики)

Группы и ЛС	Результат
ЛС, влияющие	Повышение риска
на обмен веществ	развития побочного
в печени	действия
Лучевая терапия	Повышение риска
	развития побочного
	действия
Эритромицин,	Взаимное ослабление
клиндамицин,	эффекта
линкомицин
Пенициллины,	Уменьшение антибактери(
цефалоспорины	ального эффекта

Синонимы

Колбиоцин (Италия)

769

_.qxd 29.11.04 18:35 Page 770

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Ц

Цикломед

(Cyсlomed)

Промед Экспортс (Индия)

Циклопентолат (Cyclopentolate) М холинолитики

Форма выпуска и состав

Капли глазные — 1% р р циклопентолата во фл. капельницах 5 мл

Основные эффекты

Цикломед (циклопентолата гидрохлорид) — блокатор М холинорецепторов для местного применения в офтальмологии. Оказывает мид риатическое действие, затрудняет отток внут риглазной жидкости, повышает внутриглазное давление. Одновременно за счет расслабления цилиарной мышцы возникает парез аккомода ции (циклоплегия). Действует быстро, но менее продолжительно, чем атропин. Максимальный эффект развивается через 75 мин после инстил ляции. Полное восстановление аккомодации обычно происходит через 6—24 ч, в индивиду альных случаях — через несколько дней.

Показания

Цикломед применяется для диагностических целей при офтальмоскопии и для определения рефракции.

В офтальмохирургии — для предоперацион ной подготовки при экстракации катаракты.

В комплексной терапии воспалительных забо леваний переднего отдела глаза (эписклериты, склериты, кератиты, иридоциклиты, увеиты) с целью расширения зрачка.

Способ применения и дозы

Взрослым закапывают по 1—2 капле 1% раство ра в каждый конъюнктивальный мешок; при не обходимости дозу повторяют через 5—10 мин.

При исследовании рефракции у детей и под ростков требуется 2—3 кратное закапывание Цикломеда по 1—2 капле с интервалом в 15— 20 мин.

При воспалительных заболеваниях глаза

препарат назначается по 1 капле 3 р/сут, в тя желых случаях допускается закапывание каж дые 3—4 ч.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома.

Повышенная чувствительность к препарату.

Предостережения, контроль терапии

Препарат не рекомендуется использовать у де тей младше 3 мес.

Поскольку действие препарата у беременных женщин и кормящих матерей недостаточно изучено, применять препарат у этих категорий больных следует только в том случае, если ожидаемый результат превышает риск разви тия возможных побочных эффектов у плода.

Побочные эффекты

В некоторых случаях отмечаются покраснение конъюнктивы и ощущение дискомфорта после закапывания.

Препарат может вызывать повышение ВГД у больных глаукомой, поэтому он противопока зан больным с узким и закрытым углом перед ней камеры глаза. Инстилляция препарата в этом случае может привести к развитию остро го приступа глаукомы.

Регистрационное удостоверение: П № 012918/01 2001 от 21.05.2001

Ципромед

(Cipromed)

Промед Экспортс (Индия)

Ципрофлоксацин (Сiprofloxacin) Хинолоны, фторхинолоны

Форма выпуска и состав

Капли глазные — 0,3% р р ципрофлоксацина во фл. капельнице 5 мл

Механизм действия

Препарат ингибирует ДНК гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.

Основные эффекты

Ципромед — антибактериальный препарат ши рокого спектра, обладает бактерицидным дейст вием.

770