2_Farmakokinetika

УВЕЛИЧЕНИЕ ПРОНИЦАЕМОСТИ ГЭБ

Дети	Воспаление

Шок

Кровопотеря

Кислородное голодание 101

Проникновение

антибактериальных средств через ГЭБ

	Хорошо при	Плохо даже	Не
Хорошо	воспалении	при	проникают
		воспалении
Ко-тримоксазол	Азтреонам	Гентамицин	Клиндамицин
Хлорамфеникол	Амикацин	Карбенициллин	Линкомицин
Рифампицин	Амоксициллин	Макролиды
Пефлоксацин	Ампициллин	Норфлоксацин
	Ванкомицин
Изониазид		Стрептомицин
	Меропенем
		Ломефлоксацин
	Офлоксацин
	Ципрофлоксацин
	Цефалоспорины
	I-IV		102

Имеет высокую порозность, особенно в ранние

сроки и к 32 – 34 неделям беременности.

Легко преодолевают плацентарный барьер ЛС с малой молекулярной массой, слабые кислоты

и основания в неионизированной форме

(дигоксин, противотуберкулезные препараты).

Вещества, имеющие высокую молекулярную массу (гепарин, инсулин, полиглюкин) не проникают в организм плода.

Основные механизмы транспорта лекарств

через плаценту: диффузия, пиноцитоз,

активный транспорт.	104

105

Является наименее проницаемым барьером для

ЛС.

Эпидермис преодолевают только липофильные вещества.

Ионизированные лекарства могут частично

поступать в организм через сальные железы и волосяные фолликулы.

Проницаемость неодинакова в разных участках

тела и зависит от возраста.

Порозность кожи возрастает при воспалении,

ожогах и отморожениях.

107

108

Функции:

Транспорт;

Распределение биологически активных веществ.

Р-гликопротеиновый комплекс –

трансмембранный белок, функционирующий как АТФ-зависимый насос, расположенный на поверхности эпителиальных клеток тонкой кишки, мембране желчных канальцев печени, проксимальных канальцах почек и эпителиальных клетках, входящих в состав гистогематических

барьеров.

Принадлежит к большой группе белковых мембранных активных транспортеров.

Роль:

Выведение (эффлюкс) токсических веществ.