2_Farmakokinetika

МАТЕМАТИЧЕСКОЕ

МОДЕЛИРОВАНИЕ

•С целью количественной оценки процессов распределения ЛВ в организме.

•Организм представляется в виде одной или

нескольких камер (изолированных проницаемой

мембраной).

•ЛВ распределяется и переходит из одной камеры в другую.

•Понятие «камеры» – условно, т.к. за ним не

стоит какое-либо анатомически ограниченное

пространство.

71

МАТЕМАТИЧЕСКОЕ «КАМЕРНОЕ» МОДЕЛИРОВАНИЕ

Центральная камера

•Плазма крови, составляющие ее элементы, хорошо перфузируемые органы (сердце, легкие, печень, почки, эндокринные железы).

Периферическая камера

•Плохо перфузируемые органы и ткани (кожа, жировая ткань, мышцы).

72

В этих камерах ЛВ распределяется с

различной скоростью: быстрее в центральной, медленнее – в периферической.

Самая простая модель – однокамерная.

73

Однокамерная модель

Организм рассматривается как единая ѐмкость (камера).

Внутри камеры ЛВ распределяется

мгновенно и равномерно.

После введения ЛС его концентрация

убывает по моноэкспоненциальному закону.

В соответствии с законами линейной кинетики, скорость изменения количества ЛВ в камере пропорциональна его количеству в

этой камере.

Однокамерная модель

ВХОД

Приём дозы

Лекарство внутри организма

ВЫХОД

Выведение препарата

При выборе дозы ЛС важно знать его концентрацию непосредственно в месте приложения его активности (БИОФАЗА).

Эту величину трудно измерить. В равновесном состоянии концентрация ЛВ в каждом конкретном участке находится в равновесии с концентрацией в плазме (Ср). На практике обычно измеряют величину Ср.

Ср	↔ С в биофазе	Рецепторы

76

Со - кажущаяся начальная концентрация – концентрация препарата, которая была бы достигнута в плазме крови при внутривенном

его введении и мгновенном распределении по

органам и тканям.

77

Cmax - максимальная концентрация ЛС в

системном кровотоке после парентерального

или перорального введения.

СSS - стационарная (равновесная) концентрация

препарата, которая установится в плазме крови

при условии поступления его в организм с постоянной скоростью.

78

Vd - объем распределения препарата (кажущийся объем распределения) –

гипотетический объем жидкости, необходимый

для равномерного распределения всего

количества лекарства (введенной дозы) в

концентрации, аналогичной концентрации в плазме крови.

79

Определяет нагрузочную дозу, т.е. дозу, которая необходима для скорейшего достижения желаемой концентрации препарата в плазме крови (Ср).

Для достижения желаемой концентрации

(Ср) необходимо, чтобы ткани, по которым распределяется лекарство (т.е. объем распределения) были бы «заполнены» им.

Следовательно, Vd равен объѐму, внутри

которого лекарство распределено в той же

концентрации, что и в плазме крови.	80