2_Farmakokinetika

Пассивная диффузия

Вода

Мочевина

Глицерин

Диаметр пор 0,3-0,4 нм.

Большинство молекул гидрофильных ЛВ более 1 нм. Поэтому для этих ЛВ пассивная диффузия

не играет существенной роли.	31

Фильтрация

происходит главным образом в кишечнике через

временные поры, образуемые взвешенными

подвижными молекулами белков липидного слоя мембран.

диаметр пор составляет 0,4 нм, поэтому через

них фильтруются мелкие гидрофильные

молекулы: мочевина, некрупные незаряженные

сахара, вода.

32

Активный транспорт

участие транспортных систем мембран клеток;

затраты энергии;

возможность всасывания против градиента концентрации;

избирательность к определенным соединениям.

Вещество связывается с белком-переносчиком с одной стороны мембраны. При участии энергии АТФ происходит изменение конформации белковой молекулы и перенос вещества, через мембрану.

33

Активный транспорт

Характеристики

Специфичность (с белками-переносчиками связываются лишь определѐнные вещества);

Насыщаемость	(при	достижении
определѐнной	концентрации	количество
переносимого в	единицу времени вещества,

достигает предельной величины .

34

Облегченная диффузия

по градиенту концентрации (от большей

концентрации к меньшей);

изменение конформации белка-переносчика и, следовательно, перенос и высвобождение вещества с другой стороны мембраны происходит без потребления энергии.

Подобно активному транспорту, облегченная

диффузия - специфичный по отношению к

определѐнным веществам и насыщаемый

процесс.

35

АКТИВНЫЙ

ТРАНСПОРТ

ОБЛЕГЧЕННАЯ

ДИФФУЗИЯ

аминокислоты, сахара,

пиримидиновые и пуриновые

основания,

железо,

витамины.

36

Пиноцитоз

протекает с инвагинацией клеточной

мембраны и образованием вакуоли,

содержащей молекулы веществ, которые посредством экзоцитоза высвобождаются на

противоположной стороне клетки.

Данный механизм абсорбции характерен для

некоторых белков, комплекса

цианокобаламина с внутренним фактором Касла.

37

На всасывание лекарств влияют многие факторы

физико-химические свойства ЛС,

лекарственная форма,

состояние ЖКТ (заболевания ЖКТ, желудочное опорожнение, кишечная подвижность),

региональная рН дигестивного тракта,

приѐм пищи,

первичное прохождение,

путь введения и др.

38

КИ С Л О Т Ы

ЩЁ Л О Ч И

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

ЭРИТРОМИЦИН

ИНСУЛИН

40