3. Ингибиторы альфа-глюкозидаз (Акарбоза)

Препараты этой группы снижают всасывание из кишечника углеводов, угнетая активность ферментов, участвующих в переваривании углеводов. Акарбоза обратимо ингибирует кишечную мембраносвязанную альфа-глюкозидазу и панкреатическую альфа-амилазу. В просвете тонкой кишки альфа-амилаза гидролизует полимерные сахара до олигосахаридов, а кишечная альфа-глюкозидаза – олиго-, ди- и трисахариды до глюкозы и других моносахаров. Инактивация этих ферментов приводит к снижению образования глюкозы в кишечнике и, следовательно, и ее всасывания, то есть происходит уменьшение постпищевой гипергликемии, предотвращается избыточный выброс инсулина во вторую отсроченную фазу секреции.

После 3-6 месяцев лечения акарбозой наблюдается нормализация липидного обмена – снижается содержание холестерина, триглицеридов, увеличивается содержание в крови «защитных» липопротеидов высокой плотности.

Препарат увеличивает секрецию глюкагоноподобного пептида I, который является эндогенным стимулятором первой фазы секреции инсулина в ответ на повышение глюкозы в крови.

Таким образом, акарбоза (глюкобай) восстанавливает секрецию инсулина поджелудочной железой в первую фазу и предотвращает развитие гиперинсулинемии во вторую.

Из кишечника всасывается только 35% введенной дозы, причем только 2% в активной форме. Период полувыведения равен 2 ч. Абсорбированная часть акарбозы выводится почками. При почечной недостаточности и у лиц преклонного возраста выведение препарата существенно замедляется, но это не имеет практического значения, так как акарбоза ввиду низкой биодоступности не оказывает системного действия. Гипогликемическое действие препарата развивается в ЖКТ, здесь же происходит его биотрансформация.

Показания и режим дозирования

Сахарный диабет IIтипа: моно- или комбинированная терапия.

В качестве монотерапии Акарбозу (Acarbose, Глюкобай)назначают при неэффективности диетотерапии. Применяют акрбозу и в комбинации с препаратами сульфонилмочевины.

Принимают акарбозу с первым глотком еды по 25 мг 3 раза в сутки. Увеличение дозы до 50-100 мг 3 раза в сутки производится через 4-8-недельные интервалы и базируется на двух критериях – уровне глюкозы в крови через 1 ч после еды и индивидуальной переносимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, острые и хронические заболевания кишечника, беременность и кормление грудью. Относительно противопоказан при СД типа 1, хронической почечной недостаточности, у детей до 18 лет.

Побочные эффекты

Диспептические явления (боли в животе, метеоризм, диарея), увеличение уровня трансаминаз, желтуха. Снижение уровня гематокрита (без изменения концентрации гемоглобина). Уменьшение концентрации кальция, витамина В₆в ПК.

Взаимодействие с другими ЛС

Эффект уменьшают активированный уголь и другие адсорбенты, препараты пищеварительных ферментов, содержищие панкреатин или амилазу. Ослабляют эффект тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, сипатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Увеличивают эффект производные сульфонилмочевины.