26. Строфантин: а. Сердечные гликозиды

Б. Механизм кардиотонического действия: Своим лактонным кольцом СГ связывает сульфгидрильнюу группу мембранной АТФ-азы Nа-К-насоса, в результате тормозится работа этого насоса и снижается его энергия, вследствие этого томозится выход Na из клетки и вход К в клетку Nа остается в клетке, а К- вне клетки. Свободный натрий действует на саркоплазматический ретикулум, изкоторого начинает выходить свободный Са Са накапливается в клетке повышается активность сократительных белков повышается сократимость

• СГ может изменять конформацию мембранных каналов для Са – свободный Са извне проникает в клетку

• СГ способствует выходу Са из митохондрий

В. Особенности фармакокинетики:

1. Полярный СГ, нерастворимый в жирах, поэтому не всасывается в ЖКТ и применяется внутривенно при ОСН

2. Плохо связывается с белками быстрое действие (через 5’), эффект кратковременный и нет латентного периода

3. Нежирорастворим, поэтому быстро доходит до сердца, неглубоко проникает, недолго фиксируется

4. Почти не биотрансформируется

5. Кумуляция не выражена

6. Выделяется через почки

Г. Показания к применению:

1. Острая сердечная недостаточность

2. Суправентрикулярная тахикардия

3. Мерцание и трепетание предсердий

28. Метациклин:

А. Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства. Антибиотики. Производные тетрациклина II поколение (полусинтетические).

Б. Спектр противомикробного действия: широкий спектр (Гр +, Гр - кокки и палочки).

1. Гр+ кокки:

• стафилококки

• стрептококки

• пневмококки

1. Гр+ палочки:

• возбудители дифтерии

• столбняка

1. Гр- кокки:

• менингококки

• гонококки

1. Гр- палочки:

• возбудители кишечных инфекций

• кишечная палочка

• возбудители дизентерии и холеры

• риккетсии:

  • возвратный тиф

  • сыпной тиф

  • геморрагические лихорадки

• хламидии

• простейшие:

  • возбудители амебиаза

  • малярии

• грибы: актиномицеты

В. Механизм и характер противомикробного действия:

Характер действия: бактериостатический

Механизм действия: в результате угнетения активности транслоказы (синтетазы) 30S субъединиц рибосом происходит блокирование взаимодействия т-РНК с м-РНК (трансляции), в результате нарушается синтез белка на рибосомах внутри клетки. Кроме того молекулы реакционо-способны образовывать хиелатные соединения с 2-х валентными ионами (Ca , Mg , Zn , Fe), что приводит к нарушению анаболических и дыхательных процессов внутри клетки.

Г. Показания к применению:

• Препараты выбора при кишечных инфекциях (дизентирия, холера, энтероколиты, амебиаз)

• Риккетсиозы (возвратный и сыпной тиф, геморрагические лихорадки)

• Бруцеллезы

• Туляремии

• Инфекции устойчивые к природным пинециллинам (хронические процессы для долечивания)

• Остеомиелит и другие костные инфекции

• Хламидиозы

• Актиномикозы (при устойчивости к пенициллинам)

• Бактериальные осложнения при гриппе.

Д. Осложнения:

I. Из-за широкого спектра действия - цитотоксические осложнения (связанные с антибактериальным действием):

• Дисбактериоз

• Суперинфекция (чаще кандидомикозы)

• Холероподобные поносы

• Гиповетаминозы (витамины группы В и К)

II. Из-за прямого токсического действия:

• Раздражающее действие на ЖКТ (а: тошнота, рвота и другие диспептические расстройства; б: язвенный стоматит, гингивит)

• Гепатотоксическое действие

• Нарушение костного скелета и зубов (т.к. связывается с ионами Са): изменение окраски, исчерченность, неправильная форма, нарушение сроков прорезывания зубов

• Тератогенное действие

• Аноректальный синдром

• Фотосенсибилизация

III. Алергические реакции немедленого и замедленного типа