Средства, влияющие на н-холинорецепторы

В эту группу входят лекарства, стимулирующие (Н-холиномиме-тики) и блокирующие Н-холинорецепторы (Н-холиноблокаторы).

Н-холиномиметики

Эта группа малозначительна для клиники. Стимулируют Н-холинорецепторы в симпатических и парасимпатических ганглиях, поэтому фармакологические эффекты проявляются в виде симпатической и парасимпатической стимуляции:

• сужение сосудов, тахикардия, артериальная гипертензия;

• усиления перистальтики кишечника, увеличение слюноотделения, повышение секреции бронхиальных и кишечных желез.

Никотин

Имеет токсикологическое значение. Основной алкалоид листьев табака. Поступает в организм при курении. Клинического применения не находит, но фармакологические свойства никотина хорошо изучены в связи с широким распространением табакокурения и связанной с этим психической и физической зависимостью, повышенным риском таких заболеваний как ишемическая болезнь сердца, рак легких и другие.

Никотин действует двухфазно на все никотиновые рецепторы.

1 фаза (возбуждение). В малых дозах стимулирует:

• хеморецепторы синокаротидной зоны;

• рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры;

• стимулирует выделения адреналина в мозговом слое надпочечников;

• повышает тонус и моторику ЖКТ, кислотность желудочного сока.

2 фаза (торможение). При накоплении высоких концентраций никотина наблюдается эффект блокады Н-холинорецепторов за счет конкурентного антагонизма с ацетилхолином в области Н-холинорецепторов.

Никотин (курение) приводит к болезням сердечно-сосудистой системы и желудка, к развитию психической лекарственной зависимости (стимулирует рецепторы ЦНС, вызывая улучшение настроения, прилив сил).

Цититон: Cititonum

(цитизин)

Формы выпуска:

• ампулы по 1 мл.

Представляет собой 0,15% раствор цитизина (алкалоид ракитника).

Механизм действия: цититон связывается с Н-холинорецепторами синокаротидной зоны, хромафинной ткани надпочечников и вегетативных ганглиев и активирует их (рис. 21).

Н-холинорецепторы — это рецепторы канального типа. Их стимуляция приводит к открытию натриевых каналов и возникновению деполяризации мембраны. В итоге генерируется потенциал действия, который по аксону ганглионарного нейрона проводится к синапсам эффекторных клеток.

Рис. 21. Механизм действия Н-холиномиметиков

Фармакологические эффекты цититона:

1. Увеличение частоты и глубины дыхания, что является результатом рефлекторного возбуждения дыхательного центра (Н - холинорецепторы синокаротидной зоны → дыхательный центр → дыхательная мускулатура).

2. Повышение артериального давления вследствие:

• рефлекторного возбуждения сосудодвигательного центра (Н - холинорецепторы синокаротидной зоны → сосудодвигательный центр → сосуды);

• повышения уровня катехоламинов (стимуляция Н-холиноре-цепторов хромафинной ткани надпочечников → выброс катехоламинов → изменение тонуса сосудов);

• стимуляции Н-холинорецепторов нейронов симпатеческих ганглиев.

Показания к назначению:

1. Рефлекторная остановка дыхания (отравление окисью углерода; остановка дыхания, обусловленная травмой). При отравлении средствами для наркоза, снотворными и т.п. цититон неэффективен, т.к. угнетена возбудимость нейронов дыхательного центра.

2. Профилактика послеоперационных пневмоний (при недостаточной вентиляции легких).

3. Асфиксия новорожденных (0,1 мл в пупочную вену).

4. Для определения скорости кровотока. С этой целью вводят раствор внутривенно и регистрируют время первого глубокого вдоха.

,гдеS — путь, который проходит препарат:

локтевая вена → подключичная вена → верхняя полая вена → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → Н-холинорецепторы синокаротидной зоны;

t — время, за которое препарат совершает свой путь. Чем больше это время, тем медленнее кровоток.

Противопоказания:

1. Атеросклероз.

2. Артериальная гипертензия.

3. Кровотечения.

4. Отек легких.

Лобелина гидрохлорид: Lobelini hydrochloridum

Формы выпуска: