• Ампулы 1% раствор по 1 мл.

По механизму и фармакологическим эффектам сходен с цититоном. Отличие: повышению АД предшествует кратковременное его снижение из-за стимуляции центра n.vagus (механизм связан с рефлекторным возбуждением Н-холинорецепторов синокаротидной зоны).

N.vagus — парасимпатический нерв, его стимуляция приводит к торможению работы сердца, снижению МОК и падению АД.

Показания к назначению:

1. Аналогично цититону.

Н-холиномиметики используются для борьбы с курением, т.к. они близки по структуре к никотину. Воспроизводя все его эффекты, уменьшают явления абстиненции, и человеку легче перенести ее и преодолеть стремление к курению. Цититон и лобелин используются в виде таблеток «Табекс» и «Лобесил». Анабазин — используется в виде таблеток, пленок и жевательной резинки «Гамибазин». Препараты никотина (никотинелл, никоретте) в виде накожного пластыря с постепенно убывающей дозой никотина используется для облегчения отвыкания от курения.

У никотина различают проявление острой и хронической токсичности.

1. Острая токсичность может проявляться при небрежной работе с многими инсектицидами (в них часто входит никотин) и у детей (при пассивном или активном курении). Летальная доза никотина для человека около 40 мг. Из острых токсических эффектов наиболее опасны:

• центральное стимулирующее действие, которое ведет к провокации судорог, коме, остановке дыхания;

• гипертензия и сердечные аритмии.

Лечение острого отравления никотином симптоматическое. Используют диазепам (противосудорожное действие), искусственное дыхание.

Поскольку никотин метаболизируется и выводится быстро, то пациенты, пережившие первые 4 часа острого отравления, полностью выздоравливают (если не было гипоксии и повреждения мозга).

2. Хроническая токсичность никотина имеет значение для здоровья курильщиков. Социальная, экономическая и медицинская значимость табакокурения очень велики, поскольку это вредная привычка является важнейшей и единственной причиной болезни и преждевременной смерти, которую можно предотвратить.

Н-холиноблокаторы

Относят вещества, которые понижают возбудимость Н - холинорецепторов. Выделяют группу ганглиоблокирующих средств и группу миорелаксантов.

Ганглиоблокаторы (Н_н-холиноблокаторы)

Эти вещества блокируют Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и затрудняют передачу импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные, т.е. ограничивают влияние ЦНС на вегетативные органы.

Классификация

По структуре делятся:

а) третичные амины — пирилен (пемпидин), пахикарпин (хорошо всасываются в ЖКТ и проникают в ЦНС);

б) четвертичные аммониевые соединения — арфонад, гигроний, пентамин (азаметоний), бензогексоний (гексаметоний), димеколин (плохо всасываются в ЖКТ, не проникают в ЦНС.).

По длительности действия различают:

а) короткого (5–10 мин) действия — гигроний, арфонад, имехин;

б) средней продолжительности действия (3–4 часа) — бензогексоний, пентамин, пахикарпин, димеколин;

в) длительного действия (около 8 часов) — пирилен.

Механизм действия: Ганглиоблокаторы связываются с Н-холинорецепторами канального типа (вегетативные ганглии, мозговой слой надпочечников, синокаротидная зона), мешая медиатору ацетилхолину связываться с этими рецепторами. В результате не происходит возбуждение рецепторов, не возникает деполяризация мембраны и не образуется ПД. Передача возбуждения с преганглионарного волокна на постганглионарное затрудняется или блокируется полностью.

Фармакологические эффекты

Блок передачи импульсов через симпатические ганглии приводит к:

• расширению артериол и венул;

• снижению общего периферического сопротивления;

• снижению артериального давления;

• уменьшению венозного возврата крови к сердцу;

• некоторому повышению частоты сердечных сокращений.

Блок передачи импульсов через парасимпатические ганглии приводит: