Психостимуляторы

Лекарственные средства, относящиеся к данной группе, способны: повышать настроение, активизировать процессы восприятия внешних раздражителей, повышать психомоторную активность, повышать физическую и умственную работоспособность, (осо­бенно при утомлении), снижать утомляемость, снижать (временно) потребность во сне.

Классификация по химическому строению:

1. Производные фенилалкиламина - амфетамин (фенамин),

2. Производные пурина - кофеин.

3. Производные сиднонимина - сиднокарб (мезокарб).

4. Производные пиперидина - меридил.

Производные фенилалкиламина

Амфетамин (фенамин) - по химической структуре аналогичный адреналину и норадреналину. Механизм психостимулирующего действия фенамина связан с его способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Последнее оказывает стимулирующее влияние на соот­ветствующие рецепторы ЦНС. Отмечена также способность фенамина оказывать слабое угнетающее влияние на механизм обратного нейронального захвата вышеназванных катехоламинов. Объектом стимулирующего влияния фенамина в ЦНС является в ос­новном восходящая ретикулярная формация ствола головного мозга. Кроме того, не исключено влияние фенамина на кору головного мозга не­посредственно. Отмечены также влияния фенамина стимулирующего ти­па на отдельные образования лимбической системы и угнетающего - на неостриатум. Оказывает дозозависимое действие на условно-рефлекторную деятельность: в малых дозах стимулирующее, в больших – угнетающее. Стимулирующее действие фенамина на центр насыщения, расположенный в гипоталамусе, приводит к угнетению центра голода и снижению аппетита (анорексигенное действие). Фенамин также оказывает стимулирующее влияние на центр дыха­ния, особенно на фоне его угнетения (аналептическое действие). Для фенамина характерны также и периферические эффекты, главным образом связанные с его симпатомиметическим действием (прямое, но весьма незначительное влияние на α- и β-адренорецепторы). Выра­жается это, в основном, в повышении артериального давления. При длительном применении фенамин может кумулировать, к нему развивается привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая). При передозировке препарата отмечается возбуждение, беспокойст­во, бессонница, тахикардия, нарушение ритма сердца, увеличение арте­риального давления. В настоящее время фенамин применяют редко и связано это с тем, что он способен вызывать лекарственную зависимость.

Производные пурина

Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, какао, кола и в других растениях. Кофеин сочетает в себе психостимулирующий и аналептический эффекты и обладает широким спектром фармакологической активности: возбуждая кору головного мозга, стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует двигательную активность, укорачивает время реакций. После приема кофеина появляется бодрость, временно устраняется утомляемость и сонливость. Психостимулирующий эффект зависит от дозы: малые дозы стиму­лируют, большие - угнетают ЦНС. Следует иметь в виду, что для слабого типа нервной системы - эф­фект возбуждения достигается малыми дозами кофеина, а для сильного - большими. Возбуждает центры продолговатого мозга: дыхательный (особен­но отчетливо этот эффект выражен при угнетении дыхания), сосудо-двигательный и центры блуждающих нервов. Возбуждает спинной мозг; действие наблюдается лишь от боль­ших доз - спинномозговые рефлексы усиливаются за счет облегчения межнейрональной передачи возбуждения.

Влияние на сердечно-сосудистую систему: складывается из пери­ферических и центральных эффектов: сердце - прямое стимулирующее влияние на миокард (перифери­ческий компонент) и влияние на центр вагуса (центральный компонент). Обычно изменения в деятельности сердца невелики (тахикардия нивели­руется брадикардией), однако в больших дозах наблюдается тахикардия, а иногда аритмии; сосуды - прямое влияние на гладкие мышцы сосудов (перифериче­ский компонент) сопровождается их дилатацией, а стимуляция сосудодвигательного центра приводит к повышению сосудистого тонуса (цен­тральный компонент). На разные сосудистые области кофеин оказывает разное влияние: коронарные сосуды (особенно на фоне увеличенного со­судистого выброса) чаще расширяются, а мозговые - тонизируются (ис­пользуется при мигрени).

Влияние на гладкомышечные органы: кофеин оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкие мышцы бронхов, желч­ных путей.

На скелетные мышцы кофеин оказывает стимулирующее (цен­тральное и периферическое) действие.

Влияние на артериальное давление: уровень артериального давления зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина - при исходном нормальном уровне оно или не изменяется или незначи­тельно увеличивается; на фоне гипотензии артериальное давление по­вышается (нормализуется).

Влияние на основной обмен: кофеин стимулирует гликогенолиз (гипергликемия), повышает липолиз (увеличивается уровень свободных жирных кислот в плазме); в больших дозах стимулирует выброс адрена­лина из надпочечников.

Влияние на секрецию желез: кофеин стимулирует секреторную активность желез желудка, что можно использовать для диагностики функциональных и органических нарушениях этого органа.

Влияние на диурез: кофеин повышает диурез за счет уменьшения реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах и увеличения клубочковой фильтрации.

Большинство центральных и периферических эффектов кофеина свя­заны с накоплением цАМФ. Происходит это в результате двух процессов: блокады фосфодиостеразы (ФДЭ), что сопровождается уменьше­нием расхода цАМФ (особенно это касается мозга и сердца). Это влияние проявляется при очень высоких (превышающих терапевтические) концен­трациях кофеина; блокады аденозиновых (А, и А₂) рецепторов - кофеин снимает тормозные влияние аденозина в отношении аденилатциклазы (уровень цАМФ увеличивается). Особенно выражен этот эффект, в гладких мышцах сосудов, бронхов, желчных протоков, в которых преобладают Ai -рецепторы.

При длительном применении возможно развитие маловыраженного привыкания и психической зависимости - теизм. Побочные эффекты: тошнота, рвота, беспокойство, бессонница, тахикардия, сердечные аритмии. Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов - цитрамон, кофетамин и др.

Производные сиднонимина

Сиднокарб (мезокарб). Его психостимулирующий эффект развивается постепенно и сохраняется длительное время. Для препарата не характерно развитие эйфории и двигательного возбуждения, а также выраженного периферического симпатомиметического действия. Переносимость хорошая. Иногда при передозировке возможны возбуж­дение, беспокойство, бессонница. Применяют при астеническом синдроме, при алкогольной депрессии. Не следует применять в вечернее время, в связи с возможностью нарушения сна.

Производные пиперидина

Меридил (метилфенидат). Он аналогичен фенамину по влиянию на ЦНС, однако его эффекты значительно слабее. Главным преимуществом меридила является отсутствие у него не­желательных периферических эффектов: он практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. Применение: нарколепсия, астено-депрессивные состояния.

Психостимулирующие средства

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Кофеин-бензоат натрия Coffeinum-natrii benzoas	Таблетки по 0,1 и 0,2 N.6	По 1 таблетке 2-3 раза в сутки
(Список Б)	Ампулы 10% и 20% р-р по 1 мл и 2 мл N.10	Под кожу по 1-2 мл
Меридил (метилфенидат) Meridilum	Таблетки по 0,01 N.10	По 1 таблетке 1-2 раза в сутки
(Список А)
Сиднокарб (мезокарб) Sydnocarbum	Таблетки по 0,01 N.50	По 1 таблетке 1-2 раза в сутки
(Список А)