Ипраторопум и тровентол.

Применение. В виде аэрозоля при бронхоспазмах, особенно связанного с возбуждением блуждающего нерва [Например. Ночная астма.].

7. Клиника острого отравления антагонистами мускарина.

Сухая, горячая кожа; быстрый пульс; блестящие, широкие зрачки; гипертермия; сухость во рту и глотке (затруднено глотание и речь); галлюцинации; двигательное возбуждение; судороги; кома.

Запомните пословицу, описывающую отравление атропином (перевод с английского). «Сухой как кость [снижение секреции желёз], слепой как летучая мышь [плоский хрусталик, близкие предметы расплывчатые - циклоплегия], красный как свекла [расширение сосудов кожи; механизм неизвестен], горячий как заяц [у бегущего зайца повышена температура тела; гипертермия – следствие блокадаы потоотделения], сумасшедший как шляпник [атропиновый психоз]».(рис.5.6).

2мг

Брадикардия, сухость во рту снижение потоотделения

Рис.5.6.

Дозозависимое действие атропина.

Симптомы регистрируются при: 1) передозировке антагонистами мускарина;2) поедании (особенно детьми) семян белены и дурмана.

5. Меры помощи при остром отравлении антагонистами мускарина.

Экстренное оказание помощи.

1. Наружное охлаждение.

2.Неингаляционные анестетики (для снятия психомоторного возбуждения).

3.Физостигмин (специфический антидот атропина) – внутривенно медленно 2мг. Действует через 15 минут.

Антагонисты никотина.

Классификация (рис.5.7).

Антагонисты никотина

Ганглиоблокаторы

Миорелаксанты

Рисунок 5.7. Антагонисты никотина.

9. Ганглиоблокаторы

Блокируют никотиновые ацетилхолиновые рецепторы в ганглиях, синокаротидных клубочках и надпочечниках.

Блокируется прекращается передача нервного импульса в этих образованиях.

9. Классификация: 1) по химическому признаку, 2) по длительности действия.

Классификация ганглиоблокаторов по химическому признаку (рис. 5.8).

Ганглиоблокаторы

Четвертичные аммониевые соединения

Ганглиоблокаторы

Третичные амины

Гексаметоний (бензогексоний)

Имехин.

Триметафан (гигроний)

Пемпидин (пирилен)

Пахикарпин.

Темехин

Рис.5.8. Классификация ганглиоблокаторов по химическому признаку.

Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия (рис. 5.8)

Ганглиоблокаторы

Короткого действия (10-15 мин) мин.)

Средней длительности (4-6 часов)

Длительного действия (8-12 часов)

Имехин.

Трепирий

Гексаметоний

Пахикарпин

Пемпидин Темехин

Рис. 5.9. Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия.

9. О

сновные эффекты.

Обусловлены блокадой: 1) симпатических и 2) парасимпатических ганглиев.

1.Эффекты, вызванные блокадой симпатических ганглиев.

Расширение сосудов, снижение АД, улучшение кровоснабжения тканей (например, нижних конечностей).

2.Эффекты, вызванные блокадой парасимпатических ганглиев. См. атропин.

9. Сравнительная характеристика ганглиоблокаторов.

Четвертичные аммониевые соединения.

Заряженные водорастворимые молекулы. Плохо всасываются в ЖКТ. Не проникают в ЦНС.

Гексаметоний.

Сильный ганглиоблокатор.

Третичные амины. Незаряженные жирорастворимые молекулы. Хорошо всасываются в ЖКТ. Проникают в ЦНС. Но менее эффективны при парентеральном введении.

Пемпидин.

Быстрое начало действия.

9. Применение ганглиоблокаторов.

1. Гипертонический криз (гексаметоний).

2. Для управляемой гипотонии во время операции.

Симптомы передозировки ганглиоблокаторов.

1) Падение АД с гипоксией мозга, сердца и почек.

2) Опасность тромбоза сосудов мозга, сердца и сетчатки в результате замедления тока крови.

9. Помощь: 1) опустить головной конец кровати.

2) сосудосуживающие (норэпинефрин, ангиотензин-II или фенилэфрин ).

10. Миорелаксанты

Определение. Это вещества, вызывающие расслабление скелетных мышц в результате блокады нервно-мышечных синапсов.

Классификация (рис. 5.10.).

10 . Отличия групп миорелаксантов.

Недеполяризующие (конкурентные).

Механизм действия.

Блокируют никотиновые рецепторы на скелетных мышцах. Предотвращается связывание с ними ацетилхолина. Na+ - каналы не отрываются. Не происходит деполяризация мембран мышечных клеток. Мышцы расслобляются (рис.5.11).

Рисунок 5.11. Механизм действия конкурентных миорелаксанов.

Их действие может быть устранено путем увеличения концентрации ацетилхолина в синапсе. (Например, введением ингибиторов холинэстеразы (неостигмин, эдрофоний)).

Деполяризующие (неконкурентные) миорелаксанты. (Рис.5.11)

Суксаметоний. Строение.

Это две молекулы ацетилхолина, соединённые вместе.

Механизм действия. Взаимодействует с никотиновыми рецепторами действует подобно избытку ацетилхолина.

В отличие от ацетилхолина, не разрушается ацетилхолинэстеразой. Присутствует в высоких концентрациях в синапсе. Остается связанным с рецептором долгое время. Постоянно стимулирует его. Вначале вызывает открытие натриевых каналов. Мембрана деполяризуется (фаза 1). Быстро сокращаются мышцы. Со временем натриевые каналы закрываются и развивается реполяризация (фаза 2). Мышцы расслабляются (рис.5.12).

.

Рисунок 5.12. Механизм действия деполяризующих миорелаксантов.

Действие.

Внутриглазное давление. Повышается.

Внутрижелудочное давление с развитым брюшным пресом мышечные подергивания приводят в (фаза I) к повышению внутрижелудочного давления. Может развиться рвота и аспирацию содержимого желудка.

Мышечные боли. Связаны с повреждением мышц, вызванным их сокращением. Это повреждается появлением миоглобина в моче.[ Примечание. Больные с тяжелыми ожогами и боковым амиотрофическим склерозом устойчивы к действию недеполяризующих миорелаксантов. Это связано с UP- регуляцией внесинаптических рецепторов, связывающих суксаметоний].

Фармакокинетика. Суксаметоний действует несколько минут. Поэтому назначают внутривенно капельно. Начало действия – быстрое. Применение. 1.Кратковременные вмешательства (вправление вывихов, наложение швов, быстрая интубация).

2. Для обезболивания глазного яблока. Примечание. Блокирует нервно-мышечную передачу в наружных мышцах глаза и вызывает его обездвиживание.

Побочное действие. Когда в качестве анестетика, используется галотан, суксаметоний иногда может вызвать резкое повышение температуры, у генетически предрасположенных людей. Лечение: 1) быстрое охлаждение и 2) дантролен, который блокирует высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума в цитозоль мышечной клетки. Снижается выработка тепла и мышечный тонус. Возможны аритмии братикардии.

Примечание. В отличие от тубокурарина суксаметоний не вызывает выброса гистамина из тучных клеток. Поэтому не вызывает ларинго- и бронхоспазм.

10.Отличия отдельных миорелаксантов.

Тубокурарин и атракурий снижают АД за счёт высвобождения гистамина из тучных клеток.

Атракурий и мивакурий. Применяют при кратковременных операциях и для облегчения механической вентиляции легких у тяжелых больных.

Панкуроний блокирует блуждающий нерв с развитием тахикардии.

Рокуроний. Быстрое начало действия. Полезен при интубации больных с наполненным желудком.

10. Последовательность развития главного эффекта миорелаксантов.

Малые, быстро сокращающиеся мышцы лица и глаз, расслабляются первыми. Затем мышцы пальцев, конечностей, щёк и туловища. Последними парализуются межреберные мышцы и, наконец, диафрагма. Дыхание прекращается.

О

пасность передозировки миорелаксантов – остановка дыхания в результате расслабления межреберных мышц и диафрагмы.

10. Помощь при отравлении недеполяризующими миорелаксантами.

Ингибиторы холинэстеразы в вену (неостигмин) для усиления передачи импульса с нерва на мышцу + атропин в вену для снятия стимуляции мускариновых рецепторов избытком ацетилхолина – до ингибитора холинэстеразы. Атропин вводят пока не появится тахикардия. [Примечание. При рекураризации – повторяют].

Помощь при отравлении деполяризующими миорелаксантами.

1). Искусственная вентиляция легких.

2). Переливание плазмы (в случае энзимопатии псевдохолинэстеразы)