Фармакология шпоры / Шпора / ГИПОТЕН 07
.docГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
вызывают снижение системного АД. Регуляция АД зависит от нейрогуморальных факторов (азота оксид, простациклин – сосудорасш., ангиотензин 2, эндотелин 1 – сосудоссуж.), возраста, пола, наследственности, алиментарного и эмоционального статуса, веса, курения, физ нагрузки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ВЛИЯНИЮ НА ЗВЕНЬЯ ПАТОГЕНЕЗА АГ:
І Нейротропные средства:
-
Центральные α2-адреномиметики:
- производные индола-клофелин;
- производные фенилалкиламинов- метилдофа.
2. Успокаивающие – седативные, транквилизаторы
-
Ганглиоблокаторы: бензогексоний, пентамин, гигроний.
-
Симпатолитики: резерпин; октадин, раунатин.
-
α и β-адреноблокаторы: пропранолон(анаприлин)β1β2, метопролол β1, лабеталолα αβ, фентоламин α1-2.11. Периферические вазодилятаторы:
1.Артериолярные: апрессин
2.Артериолярные и венозные: дибазол; соль серной кислоты-магния
сульфат; произв. папаверина гидрохлорид, но-шпа(дротаверин), пентоксифиллин.
ІІІ. Антагонисты кальция: верапамил; нифедипин.
ІV. Средства влияющие на водно-солевой обмен: дихлотиазид.
V. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента: каптоприл, эналаприл, лизиноприл.
VI. Блокаторы рецепторов антгиотензина 2 – лозартан
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ВООЗ
-
Препараты основной группы:
- мочегонные (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон)
- β-адреноблокаторы (атенолол, метопролол, анаприлин, лабеталол)
- ингибиторы АПФ (каптоприл, лизиноприл, эналаприл)
- антагонисты кальция (верапамил, нифедипин)
- блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (лозартан)
II. Препараты дополнительной группы:
- нейротропные центр. д-я (клофелин, дофамин)
- симпатолитики (октадин, резерпин)
- сосудорасширяющие (пентоксифиллин, апрессин, магния сульфат, но-шпа, папаверин, дибазол)
1. КЛОФЕЛИН
вып. в табл, амп., глаз. каплях
вводят под язык, внутрь – эффект длится 2-8 часов, проникает в ЦНС, метаболизм в печени, выводится почками МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: соединяется с α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра и угнетает его деятельность
ЭФФЕКТЫ:
-
понижает АД (в первые минуты при в/в – кратковременное ↑ АД),брадикардия
-
понижает выведение натрия, кальция, воды
-
седативное действие на ЦНС, замедляет кровоток в головном мозге
-
анальгезирующий, снотворный эффекты.↓ температура,↓ внутриглазное давление
-
↓ секрецию слюнных и желудочных желез
ПОКАЗАНИЯ:Гипертоническая болезнь, гипертонический криз, глаукома, мигрень, алкоголизм
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:Ортостатический коллапс, сухость во рту, сонливость, вялость, усиливает действие алкоголя, снотворных; синдром отмены
МЕТИЛДОФА Выпускают в табл, вводят внутрь; эффект развивается через 4-6 часов, длится 24-48 ч., выводится почками и ЖКТ
МЕХАНИЗМ: проходит через гематоэнцефалический барьер и преобразуется в метилнорадреналин («ложный медиатор»), возбуждает α2-адренорецеторы и угнетает сосудодвигательный центр
ЭФФЕКТЫ:↓ АД, ↓ периферическое сопротивление сосудов,брадикардия,улучшается кровообращение головного мозга,седативный эффект,улучшает лактацию
ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь. ПОБОЧНОЕ: сонливость, вялость, сухость во рту, коллапс, отёк слизистой носа
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ (бензогексоний, гигроний, пентамин) блокируют вегетативные ганглии и ↓ сопротивление сосудов, АД, венозное давление, давление в легочной артерии и правом желудочке. Применяют для купирования ГК, для управляемой гипотензии, при эклампсии беременных.
СИМПАТОЛИТИКИ (октадин, резерпин, раунатин) угнетают выделение медиатора НА из симпатических нервных окончаний – расширяются сосуды и ↓ АД, снижают выброс ренина; резерпин угнетает ЦНС; эффект наступает через 2-4 дня и длится 7-14 дней. Применяют для лечения ГБ, шизофрении (резерпин), отёке легких.
ß-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ применяют для лечения ГБ на ранних стадиях, при стенокардии. Анаприлин, метопролол –блокируют ß1-адренорецепторы, оказывают антирениновое действие и ↓ АД. Лабеталол блокирует α и β-адренорецепторы.
АПРЕССИН артериальный сосудорасширяющий препарат.
Блокирует фосфодиэстеразу - ↓ тонус артерий сердца, внутренних органов, мозга, кожи; ↓ нагрузку на миокард, улучшает гемодинамику, ↓образование тромбоксана А2 ( антиагрегант) и ↓ АД. Усиливает выброс гистамина. Применяют при ГБ. Входит в состав комбинированных средств (адельфан, трирезид). Побочное – тахикардия, приступ стенокардии (комб с β-блокаторами), головная боль, гиперемия лица, тошнота. Тяжёлые осложнения – гидралазиновый синдром (СКВ), ревматоидный артрит (аутоиммунная р-я).
ДИБАЗОЛ Оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру и ↓ АД, стимулирует функции спинного мозга и повышает синтез интерферона. Применяют при ГК, ГБ. Побочное – уменьшение систолического объёма крови, ухудшение показателей ЭКГ.
СУЛЬФАТ МАГНИЯ Угнетает поступление (конкурирует) ионов кальция в клетки - ↓ тонус гладких мышц, сосудов- ↓АД, успокаивает ЦНС, замедляет проведение импульсов в вегетативных узлах; при приёме внутрь не всасывается и оказывает слабительный эффект. при быстром в/в возможна остановка дыхания (помощь – кальция хлорид). При ГК.
ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД Угнетает фосфодиэстеразу, ↓ тонус гладких мышц сосудов и внутр органов, ↓ АД; применяют при спазмах гладкомышечных органов, сосудов, при гипертоническом кризе (с дибазолом) НО-ШПА (дротаверина г/хлорид) Похожа на папаверин, но действует дольше и сильнее.
НАТРИЯ НИТРОПРУССИД В/в капельно, эффект через 2 мин., прекращается через 1-3 мин после окончания введения.↓ АД вследствии расширения артериол и венул, так как в состав препарата входит группа Fe – NO (как у нитроглицерина); вызывает тахикардию.Применяют при гипертоническом кризе, инфаркте миокарда, отёке легких, синдроме Рейно, кардиомиопатии. Побочное действие: ортостатический коллапс, рвота, головокружение, тахикардия; при передозировке – метгемоглобинемия
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (трентал, агапурин) Спазмолитик. Блокирует фосфодиэстеразу, конкурент с аденозином. Обеспечивает ткани мозга кислородом, улучшает микроциркуляцию, эластичность капилляров, является антиагрегантом. Применяют при гипертонии, поражении мозга – атеросклерозе, после инфаркта, при нарушении периферического кровообращения. Побочное – тошнота, рвота, коллапс.
НИФЕДИПИН (фенигидин, коринфар). При введении внутрь эффект развивается через 30 мин, при сублингвальном – через 2-3 мин., длится 4-6 часа.Механизм: блокирует трансмембранный поток ионов кальция за счет изменения микровязкости липидного слоя мембраны и её конформации, а также угнетают освобождение кальция из ЭПС.Эффекты:
-
расширяет сосуды,↓ АД,↓ периферическое сопротивление сосудов,тахикардия,возможна гипоксия миокарда,не оказывает кардиодепрессивного и антиаритмического действия;
Показания: гипертонический криз, гипертоническая болезнь, стенокардия Побочное: коллапс, рвота, запор, отёки, тахикардия, головная боль.
ДИХЛОТИАЗИД Время действия – 4-6 часовМеханизм: угнетает Na+-К+-АТФ-азу, сукцинатдегидрогеназу, карбоангидразу, ферменты окисления жирных кислот; вследствии этого нарушается обеспечение энергией натриевого насоса и ↓ реабсорбция натрия, что приводит к увеличению диуреза и выведению калия.
Применяют при гипертонической болезни ( при ацидозе и алкалозе)
Побочное: гипокалиемия, обострение подагры.
КАПТОПРИЛ. ингибитор антгиотензинпревращающего фермента, что замедляет переход неактивного ангиотензина 1 в активный ангиотензин 11, что приводит к ↓ АД, в крови накапливается брадикинин, ↓ секреция альдостерона, увеличивается диурез; оказывает кардиопротективное действие, повышает уровень калия в крови. Применяют при гипертонической болезни, сердечной недостаточности
Побочное: аллергия, нефротический синдром, агранулоцитоз, гиперкалиемия, кашель, бронхоспазм.
ЭНАЛАПРИЛ более длительный и сильный эффект, чем у каптоприла, так как в организме из моноэтилового эфира эналаприловой кислоты медленно образуется активное соединение эналаприлат. назначают 1 раз/сутки;
ЛИЗИНОПРИЛ похож на эналаприл.
ЛАЗОРТАН имеет высокое сродство к рецепторам АТ 2, блокирует их и понижает периф сопротивление сосудов. Понижает АД, уменьшает реабсорбцию натрия в почках, вызывает регрессию патологических изменений миокарда и сосудов. Применяют при ГБ. Побочное – головная боль, гиперкалиемия.