Холинергические средства 2014 (лечебный и стомат факультеты)

Внутриклеточные посредники активации холинорецепторов

Распределение М-холинорецепторов

М1	ЦНС	Образование ИТФ и ДАГ,
	Вегетативные	повышение содержания
	ганглии (желудок)	внутриклеточного Са++
	Железы	(повышение функции)
М2	Миокард	Открытие калиевых
		каналов, угнетение
		аденилатциклазы
		(снижение функции)
М3	Экзокринные	Образование ИТФ и ДАГ,
	железы	повышение содержания
	Гладкие мышцы	внутриклеточного Са++
	(бронхи, ЖКТ,	(повышение функции,
	полые органы)	спазм)
	Сосуды (эндотелий,	Активация NO синтазы
	не иннервируемые,	(расширение)
	гладкие мышцы)

N-холинорецепторы

•Nn –

постганглионарные НЕРВНО-МЫШЕЧНЫЙ СИНАПС

нейроны

•Nm – нервномышечные конечные пластинки скелетных мышц

Общая классификация препаратов

Холинергические

средства

Миметики

Литики

	Прямые	Непрямые (анти-	М-литики	N-литики
		холинэстеразные)

M+N-миметики

Обратимого д-я

Ганглиоблокаторы

M-миметики

Необратимого д-я

Миорелаксанты

N-миметики

Недеполяризующи

Деполяризующие

Характеристика групп

препаратов

Ми N холиномиметики

•АЦЕТИЛХОЛИН -быстро разрушается

•КАРБАХОЛ - стоек к ферментативному разрушению, в 100 раз активнее АХ

Применение: лечение

узкоугольной глаукомы -

снижение

офтальмотонуса, местно, глазные капли;

Вутриглазное введение при операциях в офтальмологии

Различия угла передней камеры глаза

Закрытоугольная глаукома

Действие холиномиметиков на глаз

•Сужение зрачка (миоз)

•Увеличение фильтрационного угла глаза

•Расширение шлеммова канала (отток ВГЖ)

•Снижение внутриглазного давления

•Спазм аккомодации

М холиномиметики

•ПИЛОКАРПИН –

снижение офтальмотонуса, спазм аккомодации, повышение саливации

Высокотоксичен (!)

Применение: местно

при узкоугольной глаукоме (глазные капли, мазь, пленки); Ксеростомия (стоматология)

•АЦЕКЛИДИН (устар.)

- менее токсичен, применяли местно и

системно

Применение (ранее):

Глаукома

Атония кишечника и мочевого пузыря

Родостимуляция

N- холиномиметики для отвыкания от табакокурения

•НИКОРЕТТЕ (никотин,ТТС, ИНГ.)

•НИКОТИНЕЛЛ (никотин,ТТС)

•ЦИТИЗИН (ТАБЕКС табл)

•ВАРЕНИКЛИН (ЧАМПИКС табл)

Лек.формы:

таблетки (с.л.), ттс - пластыри (5,10,15 мг), ингаляторы (4 мг)