Холинергические средства 2014 (лечебный и стомат факультеты)
.pdf
Уровень никотина в плазме (нг/мл) после замещения никотина
|
Сигарета |
|
|
|
||
20 |
|
|
|
|
|
20 |
15 |
|
|
|
|
|
15 |
10 |
|
|
|
|
|
10 |
5 |
|
|
|
|
|
5 |
0 |
|
|
|
|
|
0 |
|
Никотиновая жевательная |
|
||||
20 |
резинка |
|
|
|
|
20 |
15 |
|
|
|
|
|
15 |
10 |
|
|
|
|
|
10 |
5 |
|
|
|
|
|
5 |
0 |
0 |
30 |
60 |
90 |
120 |
0 |
|
|
|||||
|
|
|
мин |
|
|
|
Жевание табака
Никотиновый пластырь
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
4 |
8 |
12 |
16 |
20 |
24 |
||||||
|
|
|
|
|
час |
|
|
|
|
|
|
Эффективность лекарственных форм никотина и антидепрессанта бупропиона при замещении табакокурения (% за 6 мес)
Препарат |
Плацебо |
Лечение |
|
|
|
Пластырь |
10 |
17 |
|
|
|
Жевательная |
17 |
23 |
резинка |
|
|
|
|
|
Ингалятор |
10 |
22 |
|
|
|
Назальный спрей |
14 |
31 |
|
|
|
Бупропион SR |
17 |
31 |
|
|
|
Ингибиторы холинэстеразы (антихолинэстеразные средства)
Обратимого действия
1.Растительные
алкалоиды
•ГАЛАНТАМИН
2.Синтетические
•НЕОСТИГМИН
(ПРОЗЕРИН)
•ПИРИДОСТИГМИН
(КАЛИМИН)
•ИПИДАКРИН
Применение: местно и системно
Необратимого
действия
Фосфорорганические соединения (ФОС)
•ФОСФАКОЛ
•АРМИН и др.
Применение (ранее): только местно при глаукоме
Антихолинэстеразные препараты SCENE необратимого действия (гр. ФОС)
Активность
фермента
восстанавливается за счет нового синтеза
Высокотоксичны - при отравлении вводят реактиваторы холинэстеразы (Карбоксим) и Атропин
Ингибитор
Фермент
Как лекарства - устарели
Другие
представители ФОС – инсектициды, БОВ (нервнопаралитические яды)
Антихолинэстеразные препараты обратимого действия
Активность холинэстеразы восстанавливается через несколько часов
Приемлемая токсичность
Вызывают эффекты активации парасимпатикуса
Эффекты и применение антихолинэстеразных средств
Орган |
Эффект |
Применение |
|
|
|
ГЛАЗ |
Снижение |
«Узкоугольная» |
|
офтальмотонуса |
глаукома |
|
|
|
ЖКТ |
Стимуляция |
Атония |
|
перистальтики и |
Хронические |
|
|
|
|
секреции |
запоры |
|
|
|
|
|
|
МОЧЕВОЙ |
Повышение |
Атонии |
ПУЗЫРЬ, |
тонуса |
Родостимуляция |
МАТКА |
|
|
|
|
|
НЕРВНО- |
Усиление |
Myastenia gravis |
МЫШЕЧНЫЙ |
передачи |
Парезы |
|
|
|
СИНАПС |
Повышение |
Снятие эффекта |
|
||
|
|
|
|
тонуса |
конкурентных |
|
|
|
|
|
миорелаксантов |
|
|
|
Селективные ингибиторы ацетилхолинэстеразы
головного мозга
•РИВАСТИГМИН
•ДОНЕПЕЗИЛ
-ингибируют истинную холинэстеразу в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу
-применяют при болезни Альцгеймера
-уменьшают когнитивный дефицит
-снижают образование бета-амилоид прекурсорного протеина
Побочные эффекты: ваготония (брадикардия, повышение перистальтики кишечника и.т.п.)
М-холинолитики - группа атропина
Растительные алкалоиды - М-холинолитики
Растения |
Алкалоиды |
|
|
Красавка - Atropa |
Гиосциамин |
Belladonnae |
|
Белена – Hyosciamus |
Атропин (d,l – |
|
|
niger |
Гиосциамин) |
|
|
Дурман – Datura |
|
stramonium |
Гиосцин |
|
|
|
(Скополамин) |
|
|
Крестовник – Senecio |
Платифиллин |
platypyllus |
|
|
|
Эффекты и применение м-холинолитиков (1)
Орган |
Эффекты |
Применение |
Препараты |
|
|
|
выбора |
|
|
|
|
ГЛАЗ |
Мидриаз, паралич |
Осмотр глазного дна |
АТРОПИН |
|
аккомодации, |
Определение рефрак- |
ТРОПИКАМИД |
|
повышение ВГД |
ции хрусталика |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ЖКТ |
Снижение |
Язвенная болезнь |
ПИРЕНЗЕПИН |
|
секреции и |
Спазмы |
БЕЛЛАДОННА |
|
моторики |
Диагностика |
(экстракт комб.) |
|
|
||
|
|
|
АТРОПИН |
|
|
|
МЕТАЦИН |
|
|
|
|