Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Лекция. Антигипертензивные средства.ppt
Скачиваний:
266
Добавлен:
30.03.2019
Размер:
21.19 Mб
Скачать

Дополнительные аспекты ИАПФ

Не влияют на СУ, АВУ, проводящую систему сердца

Не влияют на мозговой кровоток

Не влияют на обмен липидов, мочевой кислоты

Предотвращают отрицательное влияние диуретиков на электролитный баланс

Не вызывают синдром отмены

Ингибиторы АПФ

Каптоприл

Эналаприл

Цилазаприл

Периндоприл

Рамиприл

Лизиноприл

Квинаприл

Фозиноприл

Спираприл

Трандолаприл

Классификация ИАПФ

(по химической структуре)

Содержащие сульфгидрильную группу: каптоприл

Содержащие карбоксильную группу или карбоксилдипептиды: эналаприл,

лизиноприл, рамиприл, цизаприл, квинаприл, спираприл, тандолаприл

Содержащие фосфорильную группу:

фозиноприл

Классификация ИАПФ

(по фармококинетике)

Активные вещества: каптоприл, лизиноприл

Пролекарства:

фозиноприл, эналаприл,

рамиприл, цизаприл,

квинаприл, спираприл, тандолаприл

Особенности пролекарств

Всасываются из кишечника путем активного транспорта

Превращаются в активную форму путем гидролиза эфирной связи в энтероцитах и гепатоцитах

Действие развивается медленно, но длится дольше

Но при нарушении функции печени снижается эффективность!

Препараты:

Каптоприл - внутрь по 25-75 мг 2-3 раза в сутки

Биодоступность 60%

Прием пищи всасывание снижает на 30-40% (лучше натощак за 1-1,5 ч до еды)

Всасывается на 75% из ЖКТ

Начало действия - через 30-60 мин,

Через ГЭБ не проникает, проникает через плаценту и в молоко

Метаболизируется в печени, но эти метаболиты вновь превращаются в каптоприл

Т1/2=45-120 мин, выводится почками!!! Прод. действия - 6-12 ч. (3-4 раза)

Препараты:

Эналаприл - внутрь по 2,5-20 мг 1-2 раза в сутки

Биодоступность 40-60%

Можно принимать независимо от приема пищи

Начало действия - через 2-4 ч

Метаболизм в печени

Т1/2= более 11 ч.

Продолжительность действия - чуть менее 24 ч

Выводится почками

Существует форма для в/в введения (энап Р,

эналаприлат)

Периндоприл – 4-8 мг/сут Периндоприл А – 5-10 мг/сут

Всасывается быстро

Биодоступность 65-70%

МАХ эффект - через 4-6 ч

Связь с белками на 30%

Метаболизм в печени

Выводится почками

Т1/2=3-5ч, но эффект сохраняется 24 ч.

Фозиноприл – 10-40 мг/сут

Всасывается 30-40%

Не зависит от приема пищи

Свазывается с белками плазмы на 95%

Начало действия -1 ч,

МАХ через 3-6 ч

Сохраняется до 24 ч.

Не поникает через ГЭБ

Выводится в равной степени почками и печенью, Т1/2=11,5ч.

Основные показания к

применению иАПФ

Длительная терапия артериальной гипертензии

Купирование гипертонического криза (каптоприл, эналаприлат)

ХСН, в т.ч. дисфункция левого желудочка

• Острый ИМ и посинфарктный кардиосклероз (периндоприл)

• Диабетическая нефропатия

• Недиабетическая нефропатия

• Гипертрофия ЛЖ

• Атеросклероз сонных артерий

• Протеинурия/микроальбуминурия

• Фибрилляция предсердий

• Метаболический синдром