Классификация

пролекарства	лекарства
Лозартан	Валартан
Кандесартан	Эпросартан
	Ирбесартан
	Телмисартан

Особенности АРА

Мах гипотензивный эффект развивается к 3-4-й неделе лечения, а по некоторым данным и позже

Не нарушают физиологический ход кривой суточного (день-ночь) АД

Не характерна ни гипотензия первой дозы, нет резкого повышения АД после внезапной отмены препарата!!

Установлена одинаковая эффективность и переносимость у больных различного возраста (включая лиц старше 65 лет)

Фармакокинетика сартанов

Молекула сартана	Период	Tmax (часы)	Биодоступность
	полувыведения
	(часы)
Лозартан1	2	1-1.5	33%
Кандесартан	9	2-52	42%
Эпросартан	5-9	1-3	63%
Ирбесартан	11-15	1.3-3	60-80%
Телмисартан	24	0.5-1	43%
Валсартан	6	2-4	23%
Олмесартан	12-14	1.7-2.5	26%
Азилсартан	12	1.5-3	60%

Пути выведения:	Взаимодействие с
почки, %- печень,%	системой цитохрома
35% - 60%	2C9. 3A4
33% - 67%	2C9 (незначительное)
7% - 90%	Нет
20% - 80%	2C9. 3A4 (незначительное)
<1% - >97%	Нет
13% - 83%	2C9 (слабое)
35—50% - 50-65%	Нет
42% - 55%	2C9, CYP2B6. CYP2C8
	(незначительное)

Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина

Показания к применению

АРА при АГ

• Сердечная недостаточность

• Перенесенный инфаркт миокарда

• Диабетическая/недиабетическая нефропатия

• Протеинурия/микроальбуминурия

• Гипертрофия левого желудочка/дисфункия ЛЖ

• Фибрилляция предсердий

• Метаболический синдром

• Непереносимость иАПФ!!!

Абсолютные противопоказания к применению АРА при АГ

• Беременность

• Двусторонний стеноз почечных артерий

• Гиперкалиемия

Побочные эффекты АРА

головная боль

головокружение

общая слабость тошнота

По органопротективным свойствам

АРА не уступают иАПФ!

Блокаторы медленных кальциевых каналов

1. Блокаторы кальциевых каналов

Механизм действия:

Блокируют Са-каналы ГМК сосудов и миокарда

Нарушают поступление Са++ в клетки

Сосуды расширяются, активность сердечной мышцы угнетается

Снижается ОПСС и СВ

понижается АД.