ВИЛАНТЕРОЛ

Относится к классу селективных агонистов бета2­ адренергических рецепторов длительного действия (бета2­агонистов)

Фармакологические эффекты агонистов бета2­ адренорецепторов, включая вилантерол, по крайней мере частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение АТФ в цАМФ.

Повышение уровня цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую

очередь из тучных клеток) медиаторов реакций
гиперчувствительности немедленного типа	31

М­ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

М­ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

М­холиноблокаторы избирательно блокируют М­холинорецепторы и нарушают передачу импульсов с постганглионарных холинергических волокон на иннервируемые ими эффекторные органы.

М­холиноблокаторы расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, пищевода, желудка, кишечника, желчных путей, мочевого пузыря, селезёнки, матки (спазмолитический, атропиноподобный эффект).

Бронхолитическое действие М­ холинолитиков менее выражено, но более продолжительно, чем у В2­агонистов.

ТИПЫ М­ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

М1­подтип (при активации ускоряет передачу нервного импульса);

М2­подтип (активация сопровождается ингибированием высвобождения ацетилхолина).

М3­подтип располагается на поверхности мышечных клеток бронхов. При активации этих рецепторов происходит

сокращение мышечного слоя бронхов.

М­ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

«Классические» М­холинолитики – атропин,

ипратропиум бромид и окситропиум бромид блокируют все эти три подвида М­ холинорецепторов.

Препараты нового поколения – тиотропиум бромид (СПИРИВА) также не обладает селективностью, но в большей степени оказывает действие на М3­холинорецепторы, имеет длительный период полувыведения для М3 – 35 ч., для М2 – 3,6 ч.

Гликопиррония бромид (Сибри Бризхаллер)

Умеклидиния бромид (Аноро Эллипта)

СПИРИВА (ПИ, ХАНДИХАЛЕР)

ПОКАЗАНИЯ: Спирива показана в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений (по 18 мкг* 1раз)

НЛР ИНГАЛЯЦИОННЫХ М­ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ

Сухость во рту лёгкой степени, которая часто исчезает при продолжении лечения.

Запор.

Тахикардия.

У больных с аденомой может быть задержка мочеиспускания.

Головная боль

П/П:

гиперчувствительность

Глаукома (относительное противопоказание)

ДГПЖ (относительное противопоказание)

Беременность (первый триместр)

Спирива (до 18 лет)

БЕРОДУАЛ

Комбинированный препарат короткого (4­6 часов) быстрого действия;

Фенотерол+

ипратропия бромид (М­холинолитик)

­ДАИ

­р­р для небулайзера.

ТЕФИЛЛИНЫ

(МЕТИЛКСАНТИНЫ)

ФАРМАКОДИНАМИКА И

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.

ТЕОФИЛЛИН:

1. подавляет активность фосфодиэстеразы – фермента, катализирующего превращение цАМФ в физиологически неактивный 5­АМФ, что вызывает расслабление мускулатуры бронхов; 2. усиливает синтез и высвобождение эндогенных катехоламинов в коре надпочечников;

3. тормозит высвобождение медиаторов аллергии;

4.

положительно влияет на мукоцилиарный клиренс;

5. улучшает сократительную способность диафрагмы