113. Антибиотики группы тетра­циклина и левомицетина.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

1. природные: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид

2. полусинтетические: морфоцил­кин, оксициклин, миноциклин

Обладают широким спектром действия. Они активны в отноше­нии Г(+) и Г(-) кокков, возбудите­лей дизентерии, брюшного тифа, патогенных спирохет, возбудите­лей ООИ. На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и пато­генные грибы не действуют. По­степенно развивается устойчи­вость. Механизм связан с угнете­нием внутриклеточного синтеза белка. Кроме того, связывают ме­таллы Mg и Са, образуя с ними хелатные соединения. Оказывают бактериостатической действие. Хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в т.ч. плацен­тарный. Показания: риккетсиозы, сыпной тиф, пневмония, хлами­диоз, гонорея, сифилис, возврат­ный тиф, бруцеллез, туляремия, холера, дизентерия, лептоспироз и т.д. ПЭ: аллергия, раздражаю­щее действие, диспепсические явления, гепатотоксичность, тера­тогенное действие. Угнетают син­тез белка, суперинфекция.

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИОКСИАМИ­НОФЕНИЛПРОПАНА

Левомицетин, легразоль, левови­низоль, синтомицин

Левомицетин обладает широким спектром (Г(+) и Г(-), палочки ин­флюэнцы, риккетсии, зламидии, возбудители бруцеллеза, туляре­мии). Механизм связан с угнете­нием синтеза белка. Проявляется бактериостатическим эффектом. Привыкание развивается мед­ленно. Показания:брюшной тиф, сальмонеллезы и риккетсиозы. ПЭ: угнетение кроветворения, ал­лергия, тошнота, понос, анорек­тальный синдром, суперинфекция

аглиг

114. Антибиотики группы лин­козамидов и гликопептидов.

К группе линкозамидов относятся линкомицин и клиндамицин. Яв­люятся игибиотрами синтеза белка бактерий и обычно дейст­вуют бактериостатически. Ак­тивны главным образом в отно­шении анаэробов, стрептококков и стафилококков. Клиндамицин по влиянию на анаэробов значи­тельно превосходит линкомицин и лучше всасывается из кишечника. Через ГЭБ оба препарата прони­кают плохо. Метаболизируются в печени. Выделяются с почками и с желчью. Применяются при ин­фекциях, вызванных бактерои­дами. ПЭ: псевдомембранозный колит, аллергия, поражения пе­чени.

Гликопептиды. Основным препа­ратом этой группы является ван­комицин. Нарушает синтез кле­точной стенки и действует бакте­рицидно. Активен в отношении Г(+), включая стафилококки, дей­ствует на клостридии и корине­бактерии. Прходит через ГЭБ и может использоваться при менин­гите. Препарат токсичен, что ог­раничивает его применение. ПЭ ототоксичность, нефротоксич­ность, флебиты, аллергия. К этой группе также относится тейкопла­нин

спкмд

116. Сульфаниламидные пре­параты.

1) Всасывающиеся из ЖКТ (высо­кая концентрация в органах)

1. Короткого действия (каждые 4-6 часов) стрептоцид, нор­сульфазол, этазол, уросульфан, фталазол, дисульформин

2. Средней длительности (2 раза в сутки) сульфазин, метил­сульфазин, бактрим (сульфаме­токсазол+триметоприл)

3.Длительного действия (1 раз в сутки) – сульфамонометоксин, сульфадиметоксин

4. Сверхдлительного действия (1 раз в 7 дней) – сульфален, сульфадоксин, сульфакломид

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ:

1. бактерии – патогенные кокки, Г(+) и Г(-), шигеллы, холерный вибрион, дифтерия, чума

2. хламидии

3. актиномицеты

4. простейшие – токсоплазмы

5. пневмококки, менингококки, гонококки, гемолитический стреп­тококк, возбудитель бактериаль­ной дизентерии

Сульфаниламиды в организме подвергаются ацетилированию (уксус к-та+сульфаниламид) и глюкуронидации (глюкуроновая к-та+сульфаниламид).

Механизм: обусловлен конкурент­ным антагонизмом с ПАБК. В ре­зультате сходства сульфанила­мидов с ПАБК первые препятст­вуют включению ПАБК в дегид­рофолиевую кислоту. Наряду с отмеченным сульфаниламиды конкурентно угнетают дегидроп­тероатсинтетазу.

Показания:

1. инф заб-я ЖКТ

2. инф желч и мочевывод путей

3. инфекции дых путей

4. ангины, отиты, менингиты, рожистые воспаления

5. дерматовенерологич заболева­ния

6. лечение ран (только без гноя)

Нельзя сочетать с препаратами, дающими в процессе метабо­лизма ПАБК.

Другие эффекты:

1. противовоспалит

2. обезвреж токсины при распаде тканей

3. ингибирует акт-ть ферментов щитов железы

4. гипогликемич эффект

5. мочегонное

6. усиливает действие антибиоти­ков в 2-4 раза

ПЭ:

1. аллергия (проводят пробу Вогана)

2. чувство слабости, разбитости

3. агранулоцитоз

4. образование камней в почках

5. нарушение баланса vit B

Противопоказания:

1. аллергия

2. заболевания крови и почек

3. не рек-ся длительного и сверх­длительного действия для детей до 1 года жизни

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПА­РАТЫ

Бактрим (тримето­прим+сульфаметоксазол), лида­прим (сульфаметрол), сульфатон (сульфамонометоксин), потесеп­тил (сульфадимезин)

пспхк

117. Противомикробные сред­ства – производные хинолона. Кислота налидиксовая. Показа­ния: инфекции мочевывод путей, вызванные кишечной палочкой, протеем и другими микроорганиз­мами. ПЭ диспепсия, аллергия, фотодерматозы, нарушения зре­ния, головные боли. Противопоказ заболевания с нарушением функ­ции печени и почек.

Фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин) – широкий спектр, в т.ч. гонококки, кишечная палочка, шигеллы, син­генойная палочка. Механизм – ин­гибирование фермента ДНК-ги­разы. Показания: инф-ии мочевы­вод, дыхательных путей, ЖКТ. ПЭ: аллергия, головные боли, бессонница. Противопоказания: беременность, кормление, дети до 18 лет.

пскмд

118. Противотуберкулезные средства. Предложена следую­щая классификация противоту­беркулезных средств:

I группа – наиболее эффектив­ные препараты: изониазид и ри­фампицин

II группа – препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, этионамид, пира­зинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин

III группа – препараты с умерен­ной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон

ПО ПРОИСХОЖДЕНИЮ:

А. Синтетические препараты: изо­ниазид, этамубтол, ПАСК, бепаск, этионамид, протионамид, пирази­намид

Б. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин, канамицин, цикло­серин, флоримицин

Средства I группы

А) Синтетические средства

Основной представитель группы – изониазид. Оказывает бактерио­статическое действие, механизм которого в том, что он угнетает синтез миколевых кислот. Показа­ния: при всех формах туберку­леза. ПЭ: нейротоксичность, нев­риты, бессонница, судороги, тош­нота, рвота, запоры.

Б) Антибиотики

Рифампицин и рифамицин. Ока­зывают выраженное действие на микобактерии туберкулеза и лепра, а также на Г(+). Механизм связан с угнетением синтеза РНК. Они оказывают бактериостатиче­ское действие, в больших концен­трациях – бактерицидное. Пока­зания: лечении всех форм тубер­кулеза. ПЭ: отрицательное влия­ние на функцию печени, лейкопе­ния, аллергия, не исключено те­ратогенное действие, окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.

Средства II группы

А) Синтетические средства

Высокой противотуберкулезной активностью характеризуется этамбутол. Механизм: угнетение синтеза ДНК. Назначают при раз­ных формах туберкулеза, обычно в сочетании с другими препара­тами (например, рифампи­цин+этамбутол+изониазид) ПЭ: расстройство цветового воспри­ятия.

Этионамид – действует на мико­бактерии туберкулеза и возбуди­теля лепры. Привыкание к нему развивается достаточно быстро, поэтому его всегда применяют в сочетании с другими препара­тами. ПЭ: диспесия, аллергия, ге­патит, ортостатический коллапс.

Б) Антибиотики

Циклосерин: действует бактери­цидно, нарушая синтез клеточной стенки. Показания: непереноси­мость или неэффективность про­чих противотуберкулезных средств. ПЭ: головные боли, го­ловокружение, тремор, судороги, психозы, иногда диспепсия.

Канамицин: механизм связывают с угнетением синтеза белка у бак­терий. Оказывает как бактерио­статическое так и бактерицидное действие. Показания: туберкулез, инфицирование кишечной палоч­кой, капсульными микроорганиз­мами, протеем, золотистым ста­филококком. ПЭ: ототоксичен, нефротоксичен.

Средстав III группы

Синтетические средства

ПАСК и тиоацетазон.

ПАСК оказывает бактериостати­ческое действие. Механизм: кон­курентные взаимоотношения с ПАБК. Применяют при всех фор­мах туберкулеза. ПЭ: дсипепсия, тошнота, рвота, понос, возможна аллергия.

Тиоацетазон при внелегочных формах туберкулеза, иногда при лепре. ПЭ: тяжелые осложнения со стороны кроветворения, почек, диспепсия, аллергия.

пскмд