Применение

наружно, как болеутоляющее, антисептическое; для ингаляций и смазывания при заболеваниях верхних дыхательных путей в виде 0,5 – 5% спиртовых и масляных растворов.; внутрь в сердечных препаратах. Выпускается в виде настоев, в растворах

Формы выпуска

Субстанции для производства лекарственных форм. Ментол входит в состав мазей, аэрозолей, спиртовых растворов 1 %, 2% и вместе с другими ингредиентами, в состав карандашей, применяемых при мигрени, насморке.

Валидол Validolum (ЛН) Validol (МНН)

Это 25% - 30% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты

Получение

Получают реакцией этерификации из ментола и изовалериановой кислоты

+

HCl сух.

- H₂O

метиловый эфир

изовалериановрй кислоты

В ментиловом эфире изовалериановой кислоты растворяют рассчитанное количество ментола и выделяют валидол.

Описание

бесцветная прозрачная маслянистая жидкость с запахом ментола. Не растворим в воде, легко растворим в спирте.

Подлинность

1. ФС метод ГЖХ идентификация компонентов

2. ГФ Х Реакция на ментол с ванилином в к. H₂SО₄

3. Реакция кислотного гидролиза (гидролитического разложения) по сложно-эфирной группе – выделяется изовалериановая кислота (характерный запах).

4. При взбалтывании с водой образуется устойчивая эмульсия.

5. плотность (пикнометром).

Чистота

1. Прозрачность, цветность и кислотность спиртового раствора. 50% спиртовой раствор валидола должен быть бесцветным, прозрачным и иметь реакцию среды, близкую к нейтральной.

Кислотность определяется визуально с индикатором фенолфталеином, который не даёт розовой окраски в анализируемом растворе, оно должно появиться только после добавления не более 0,1 мл 0,05 М раствора натрия гидроксида.

2. Сухой остаток - путём выпаривания навески ЛВ на водяной бане, не должен превышать1%..

3. Посторонние примеси определяют методом ГЖХ.

Предельное содержание специфических примесей и других неидентифицированных примесей ментена – 1, ментена – 2, ментена – 3, которое устанавливается методом ГЖХ (не более 6%).

Количественное определение

определяют содержание ментилового эфира изовалериановой кислоты.

1. По ГФ X метод алкалиметрии, обратное титрование. Основан на гидролитическом разложении эфира по сложно-эфирной связи в присутствии избытка титрованного спиртового раствора КОН (кипятят 5 часов с обратным холодильником). Образуется спирт – ментол и соль изовалериановой кислоты. Остаток щёлочи определяют ацидиметрически – титруют хлороводородной кислотой по индикатору фенолфталеину до обесцвечивания.

.

.

С_% =(V КОН·К - V HCI·К ) ·TКОН · 100%

а

Параллельно проводят контрольный опыт. Эфира должно быть в препарате от 68,5 до 75%.

ФС на валидол рекомендует использовать метод ГЖХ как более современный, позволяющий идентифицировать компоненты валидола, установить качественный и количественный состав примесей, провести количественное определение эфиров. Согласно ФС, в препарате содержится 52,7 – 55,7% ментилового эфира изовалериановой кислоты и 17,4 – 18,9% ментилового эфира 2-метилмасляной кислоты. Метод используется также и для количественного определения валидола в таблетках.

Метод ГЖХ позволяет определять обе составные части валидола.

Основан на распределении веществ между подвижной и неподвижной фазами. Прибор ГЖХ-хроматограф. Колонка заполнена сорбентом, смоченным - полиэтиленгликолем и является неподвижной фазой. Подвижная фаза - азот или гелий. Вещество вводится в колонку в виде паров, для этого его нагревают до 230 ^оС. При прохождении компонентов по колонке, происходит их регистрация детектором, затем записывается хроматограмма.

Площадь (S) пика прямо пропорциональна количеству вещества, т.е. площадь всех пиков принимается за 100%.

S пика ментола ·100%

%ментола =

Σ S пиков

Подобно рассчитывается и содержание ментиловогo эфира изовалериановой кислоты