2. В аптеку стали поступать рецепты, содержащие прописи мазей с инсулином, в том числе и офтальмологических. Обоснуйте особенности изготовления мази по прописи:

Rp.: Insulini................................................................10,0 (4 ED в 1,0 г)

Da. Signa.......Глазная мазь. Закладывать за нижнее веко 3 раза в день.

Для приготовления используют инсулин короткого действия. Который содержит 40 ЕД в 1,0 мл. В данном случае необходимо разбавить до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида.

Глазные мази изготавливаются на мазевой основе состоящей: из вазелина сорта «для глазных мазей» и ланолина безводного. Основу предварительно стерилизуют и в нее вводят инсулин в асептических условиях.

3. Для лечения диабета используют синтетические лекарственные средства, в том числе производные бензолсульфонилмочевины. Butamidum Бутамид

N- (пара-Метилбензолсульфонил) –N’-н-бутилмочевина

Описание: Белый кристаллический порошок без запаха или с очень слабым запахом, слегка горького вкуса. Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, легко растворим в ацетоне и хлороформе, мало растворим в эфире.

Для оценки качества используют:

1. Потеря в массе при высушивании. Не более 0,5%

2. Температура плавления. 126-130 град

3. Величина удельного показателя поглощения. 405-435 при длине волны 226,5 нм

4. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфатная зола и тяжелые металлы.

5. Общие недопустимые: сульфаты.

Подлинность:

По ГФ10:

1. Образование бутиламина: к препарату прибавляют р. серную кислоту и кипятят, затем осторожно прибавляют NaOH (30%) на поверхности образуются жирные капли бутиламина имеющего характерный запах.

Далее:

Na₂CO₃ + HCl  NaCl + CO₂↑ + H₂O

CO₂ + Ca(OH)₂  муть

2. Реакция на сульфат-ион после минерализации (с BaCl₂ выпадает осадок).

3. Кислотный гидролиз: добавляют 30% кислоты и кипятят с обратным холодильником, получают:

NH₄HSO₄ + (NH₃R)HSO₄ + NaOH  NH₃↑(посинение лакмуса) + NH₂R (запах)

Охлаждают, сушат. Температура плавления полученного п-толуолсульфамида 135-138^о.

4. реакция со щелочью:

Количественное определение:

1. Титрование спиртовых растворов водной щёлочью. Индикатор: тимолфталеин.

2. Неводное титрование. Среда: диметилформамид. Индикатор: тимолфталеин.

3. Метод Кьельдаля (косвенная ацидиметрия).

Bucarban (Букарбан)

N-(пара-Аминобензолсульфонил)-N'-н- бутилмочевина.

Описание: Белый кристаллический порошок.

Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Подлинность производных сульфонилмочевины можно установить методом спектрофотометрии в УФ-области по рас­положению максимумов поглощения и по удельному показателю поглощения. Раствор карбутамида в этаноле имеет мак­симум при 269 нм, в 0,1 М растворе хлороводородной кислоты — при 266 и 272 нм, а в 0,1 М растворе гидроксида натрия — при 255 нм.

При нагревании карбутамида в растворе гидроксида калия происходит гидролиз с образованием аммиака, который можно обнаружить по запаху или по изменению окраски лакмусовой бумаги:

Реакция гидролиза происходит также при кипячении производных сульфонилмочевины с разбавленной серной кисло­той. Последующее добавление 30%-ного раствора гидроксида натрия приводит к вьщелению жирных капель аминов, име­ющих характерный запах. После более продолжительного нагревания (10-30 мин) в присутствии 50%-ной серной кисло­ты (с обратным холодильником), последующего охлаждения и нейтрализации выделяется осадок сульфамида.

Наличие серы устанавливают после спекания со смесью карбоната и нитрата калия. Затем плав растворяют в хлороводо­родной кислоте и в фильтрате открывают сульфат-ион.

Из раствора карбутамида в этаноле под действием сульфата меди (II) выпадает окрашенный мелкокристаллический осадок, который постепенно обесцвечивается.

Карбутамид при нагревании с 0,2%-ным раствором нингидрина в бутиловом спирте приобретает фиолетовое окраши­вание.

Раствор карбутамида в хлороводородной киагюте с раствором фосфорномолибденовой кислоты в азотной кислоте об­разует осадок в виде желто-зеленых хлопьев, которые постепенно превращаются в мелкие кристаллы.

Карбутамид отличается от других производных сульфонилмочевины наличием первичной ароматической аминогруп­пы в молекуле. Для испытания подлинности используют реакцию диазотирования и азосочетания с бета-нафтолом в щелочной среде. По­является красное окрашивание.

Количественное определение карбутамида выполняют по первичной ароматической аминогруппе нитритометрическим методом, устанавливая точку эквивалентности с помощью потенциометра, внешнего или внутренних индикаторов.

Также можно использовать: бромид-броматометрический метод.

Хранение букарбан. В защищенном от света месте.Бутамид – в хорошо укупоренной таре в сухом месте.