Дигидроэрготамин.

Смотри фентоламин.

Применение. Мигрень, болезнь Рейно.

Ницерголин.

₁-блокатор обладает спазмолитической активностью в отношении сосудов мозга из-за содержания остатка никотиновой кислоты. Показания: нарушения мозгового и периферического кровообращения.

Празозин и теразозин.

Конкурентные блокаторы ₁-рецепторов.

Сердечно-сосудистая система. Снижают периферическое сопротивление току крови и уменьшают АД за счет расслабления гладких мышц артерий и вен.

Применение. Гипертония [Примечание. Первая доза празозина вызывает чрезмерный гипотензивный эффект, что приводит к обморокам у некоторых больных. Это, так называемое, действие “первой дозы”. Поэтому первую дозу снижают в 3 – 4 раза. Ее целесообразно назначить перед сном.

Доксазозин.

Смотри празозин.

Применение. Артериальная гипертония и аденома простаты.

Урапидил.

Действие: 1) Снижает поток сосудосуживающих импульсов из сосудов двигательного центра; 2) блокирует периферические ₁-адренорецепторы.

Применение: тяжелые формы гипертонической болезни, криз.

Йохимбин. Не применяется.

Возможные осложнения -адреноблокаторов (рис. 7.4).

1. Тахикардия. Рефлекторно, из-за снижения АД.

2. Ортостатическая гипотония. Не сокращаются периферические сосуды (следствие ₁-блокады).

3. Расстройство половой функции. Подавление семяизвержения (блокада ₁-рецепторв полового члена и семенных пузырьков), ретроградная эякуляция (блокада ₁-рецепторов внутреннего сфинктера мочевого пузыря – не закрывается).

4. Головокружение (гипоксия ЦНС вследствие снижения АД).

5. Тошнота и рвота, усиление перистальтики ЖКТ (следствие преобладания парасимпатической иннервации).

6. Аритмии и боль в области сердца (фентоламин).

7. Заложенность носа (расширение сосудов слизистой носа - ₁-блокада).

-Адреноблокаторы.

Специфически блокируют эффекты -адренэргических агонистов.

По строению напоминают β-адренэргический агонист изопреналин. Однако, связываясь с β-адренорецепторами оказывают не стимулирующее, а блокирующее действие, препятствуя возбуждению β-рецепторов норэпинефрином и, особенно, гормона эпинефрином.

Одни из них например, пропранолол, атенолол, тимолол оказывают только блокирующее действие – замедляют сердечный ритм (рис. 7.5).

Другие (например, пиндолол) проявляют одновременно слабое стимулирующее действие на рецепторы. То есть обладают так называемой внутренней частичной агонистической активностью. Они занимают рецептор и возбуждают его, но слабее, чем эпинефрин. В итоге эффект снижается и это равносильно блокаде (рис. 7.5).

Рис. 7.5.

Все β-блокаторы являются конкурентными антагонистами. Не вызывают ортостатическую гипотонию, поскольку не блокируют α₁-адренорецепторы.

Классификация β-адреноблокаторов (рис. 7.6).

Неселективные β-адреноблокаторы блокируют как β₁-адренорецепторы в сердце, так и β₂-адренорецепторы в бронхах. У больных со склонностью к сужению бронхов их не применяют. Кардиоселективные блокируют β₁-рецепторы в сердце.

Основные эффекты β-адреноблокаторв.

Снижают все функции сердца (сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм).

Действие: антиангинальное (то есть снижение боли в сердце) действие β- адреноблокаторов объясняют: 1) уменьшением потребности миокарда в кислороде (за счет снижения энергетических затрат сердца), 2) перераспределением коронарного кровотока в пользу ишемизированных очагов, 3) снижением чувствительности миокарда к симпатической стимуляции.

Механизм антиаритмического действия:1) устранение аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, 2) торможение гетерогенного автоматизма, 3) торможение скорости распространения возбуждения через атриовентрикулярный узел, 4) увеличение рефрактерного периода.

Гипотензивный эффект связан: 1) с уменьшением сердечного выброса; 2) ингибированием секреции ренина; 3) снижением чувствительности барорецепторов, 4) торможение ЦНС.

Другие эффекты. Нарушают концентрацию внимания при вождении автомобиля и другой напряженной деятельности.

Применение -адреноблокаторов.

Тиреотоксикоз, сопровождающийся активацией симпатической системы; при феохромоцитоме. Высокоэффективны (особенно у молодых мужчин) для профилактики стенокардии; лечения любой стадии гипертонии, предсердных и желудочковых тахиаритмий. Уменьшают болевые приступы в сердце, Снижают опасность развития инфаркта миокарда; увеличивают продолжительность жизни больных, перенесших инфаркт. Тимолол сильно снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме, блокируя секрецию внутриглазной жидкости. Лабеталол одновременно является -, -адреноблокатором. Это мощное гипотензивное средство. При гипертоническом кризе действует быстро и сильно.

Характеристика отдельных -адреноблокаторов.