Пропранолол.

Блокирует все β-рецепторы.

Действие.

Сердечно-сосудистая система. Уменьшает сердечный выброс, оказывая отрицательное хроно-и инотропное действие (рис. 7.6). Развивается брадикардия. Потребление кислорода снижается (β₁). Это полезно при стенокардии (рис. 7.7).

Сужение периферических сосудов. Снижение сердечного выброса приводит к снижению АД. Гипотония запускает рефлекторное сужение периферических сосудов (₁) со снижением тока крови к пальцам рук и ног (рис. 7.7).

Рис. 4.4.

Сужение бронхов. Блокада _-рецепторов в легких чувствительных больных вызывает сокращение гладких мышц бронхиол. Развивается приступ бронхиальной астмы, известны случаи смерти от удушья.

Увеличение задержки натрия. Снижение пропранололом АД вызывает уменьшение тока крови через почки. Это приводит к увеличению задержки натрия и  объема плазмы. Для таких больных -блокаторы комбинируют с мочегонными для профилактики задержки натрия.

Нарушение метаболизма глюкозы. ₂-блокада в гепатоцитах приводит к снижению распада гликогена в печени и секреции глюкагона.

Применение.

Гипертония. Пропранолол снижает АД путем снижения сердечного выброса.

Глаукома. Пропранолол и тимолол снижают внутриглазное давление при глаукоме (снижают секрецию внутриглазной жидкости). β-блокаторы не оказывают действия на способность глаза фокусировать близкие предметы и не изменяют величину зрачка. [Примечание. При остром приступе глаукомы наилучшим средством является пилокарпин. -блокаторы используют только при длительном лечении этого заболевания].

Мигрень. Пропранолол снижает частоту приступов мигрени. Механизм: блокирование вызываемой катехоламинами вазадилатации сосудов мозга.

Тиреотоксикоз. Пропранолол и другие -блокаторы  выраженную симпатическую стимуляцию при тиреотоксикозе. При остром приступе (тиреоидная буря) они спасают жизнь, защищая от развития аритмий.

Стенокардия. Пропранолол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижается интенсивность загрудинных болей у больных стенокардией. [Примечание. При лечении пропранололом нельзя выполнять интенсивные физические упражнения].

Инфаркт миокарда. Пропранолол и другие β-блокаторы оказывают защитное действие на миокард. Предотвращает развитие повторного инфаркта. Уменьшает площадь поражения, способствует быстрому выздоровлению. Механизм: блокирование действия высвобождаемых катехоламинов, приводящих к дальнейшему повреждению миокарда. Пропранолол также снижает частоту случаев внезапных смертей от аритмий после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика: Период полувыведения 2-4 часа.

Тимолол.

Снижает секрецию внутриглазной жидкости. Используется местно для лечения глаукомы и парентерально для лечения гипертонии.

Хроническая сердечная недостаточность. Парадоксально, у части больных β – блокаторы могут улучшить состояние. Механизм. В условиях хронической сердечной недостаточности компенсаторно активируется симпатическая система, направленная на стимуляцию сердца. Однако стимуляция сердца эндогенным эпинефрином ухудшает его функцию. -блокаторы ослабляют действие симпатической активации сердца и улучшают состояние больных. Наилучшее действие при этом заболевании у карведелола.

Соталол.

Применение: предсердные и желудочковые тахиаритмии. Хорошо переносится. В больших дозах может вызвать аритмии.