Кафедральные конспекты по фармакологии

30

Андрогенные препараты

Название		Средняя терапевтическая доза	Форма выпуска
		путь введения
Тестостерона пропионат		Внутримышечно	Ампулы
		0,01-0,025	1 мл
			1 % и 5 %
			раствора в масле
Tecтэнат		Внутримышечно	Ампулы
		0,1 –0,2	1 мл 10 %
		1 раз в 15 дней	раствора в масле
Метилтестостерон		Сублингвально	Таблетки
		0,005 - 0,02	0,005 и 0,01
Анаболические стероиды
Название		Средняя терапевтическая доза	Форма выпуска
		путь введения
Феноболин		Внутримышечно	Ампулы
		0,025 – 0,05	1 мл 1 % и 2,5 % раствора в
		1 раз в 7-10 дней	масле
Ретаболил		Внутримышечно	Ампулы
		0,025 – 0,05	1 мл 5 %
		1 раз в 2-3 недели	раствора в масле
Метандростенолон		Внутрь 0,005	Таблетки
			0,001 и 0,005

АНТИАНДРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ципротерон

Блокирует андрогенные рецепторы Обладает гестагенными свойствами и уменьшает выработку гонадотропных гормонов

Применение:

преждевременное созревание, мужская гиперсексуальность, гирсуитизм у женщин

флутанид

Блокирует ядерные андрогенные рецепторы

финастерид

Ингибирует 5-альфа редуктазу, нарушает синтез андрогенов.

Применение: опухоли предстательной железы

31

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ

1. ПРЕПАРАТЫ, ПОНИЖАЮЩИЕ ТОНУС МАТКИ И ЕЕ СОКРАТИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ (токолитики)

бета-2 адреномиметики:

партусистен (фенотерол) сальбупарт (сальбутамол) тербуталин

ингибиторы синтеза простагландинов

индометацин

препараты других групп

прогестерон магния сульфат

2. СТИМУЛЯТОРЫ РОДОВОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ препараты группы окситоцина

окситоцин

дезаминоокситоцин

питуитрин

простагландины

динопростон (простагландин е2) динопрост (простагландин f2 a) метилдинопрост (метилированный аналог)

вспомогательные средства

пахикарпин

промедол

3. ПРЕПАРАТЫ ПОВЫШАЮЩИЕ ТОНУС МАТКИ И ЕЕ ИНВОЛЮЦИЮ В ПОСЛЕРОДОВОМ ПЕРИОДЕ препарты спорыньи

эрготамин

эрготоксин

дигидроэрготамин

дигидроэрготоксин

аминосодержащие алкалоиды

эргометрин

метилэргометрин

синтетические средства

котарнина хлорид

Сравнительная характеристика эффективности и безопасности окситоцина и простагландинов

К простагландинам матка высокочувствительна ри любом сроке беременности К окситоцину

матка чувствительна только в 3 триместре беременности Эффективность действия простагландинов в отличие от окситоцина мало зависит от зрелости шейки матки, целостности плодного пузыря и др. факторов Простагландины

постепенно повышают маточную активность и оказывают более мягкое, «физиологичное» действие.

Окситоцин первоначально повышает тонус матки и более быстро и резко усиливает ее сокращения.

При патологических состояниях и возможности затяжных родов исход для плода более благоприятен при использовании простагландинов.

Преимуществом окситоцина является лучшая переносимость для матери.

32

33

35

36

37

1

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Пилокарпина гидрохлорид Ацеклидин

N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

ДЫХАТЕЛЬНЫЕ АНАЛЕПТИКИ

Лобелина гидрохлорид Цититон

ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НИКОТИНОМАНИИ

Анабазина хлорид Табекс

М и N -ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Ацетилхолин Карбахолин (полусинтетический аналог с более продолжительным действием)

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

ОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ	НЕОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ
Прозерин	Фосфакол
Галантамина гидробромид	Армин
Физостигмина салицилат	Пирофос
Убретид=Дистигмин бромид	Хлорофтальм

М-ХОЛИНОЛИТИКИ

Атропина сульфат Гоматропина гидробромид с метилцеллюлозой (длительного действия) Платифиллина гидротартрат Скополамина гидробромид

Аэрон (содержит скополамин и гиосциамин) Метацин

М-ХОЛИНОЛИТИКИ С БРОНХОЛИТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ

Атровент=Ипратропий бромид (аэрозоль для ингаляций, бронхолитик)

М1-ХОЛИНОЛИТИКИ

Гастроцепин=Пирнензепин Пирфиний бромид=Риабал детский Телензепин

М-ХОЛИНОЛИТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

Циклодол

Тропацин

Амизил

Норакин

М -ХОЛИНОЛИТИКИ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

Тропикамид (глазные капли) Цикломед (глазные капли)

N-ХОЛИНОЛИТИКИ
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АМИНЫ	ТРЕТИЧНЫЕ АМИНЫ
Бензогексоний	Пахикарпина гидройодид
Пентамин	Пирилен
Димеколин	Темехин

Гигроний
МИОРЕЛАКСАНТЫ
АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ	ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ	СМЕШАННОГО ДЕЙСТВИЯ
Тубокурарин-хлорид	Дитилин	Диоксоний
Диплацин
Анатруксоний

М и N-ХОЛИНОЛИТИКИ См. М-Холинолитики центрального действия

2

ВЕГЕТАТИВНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА Нервная система: Афферентная часть Эфферентная часть

-соматический отдел (контролируется сознанием)

-вегетативный отдел (автономный):

. симпатическая нервная система

. парасимпатическая нервная система

СИНАПС – контакт, который устанавливают нейроны.

Синапс состоит из: пресинаптической части (окончание аксона, передающее сигнал), синаптической щели, постсинаптической части (клетка, воспринимающая сигнал).

Классификация синапсов:
по местоположению	нейро-мышечные, нейро-нейрональные
по характеру действия	возбуждающие, тормозящие
по способу передачи сигнала	электрические, химические, смешанные.

Медиаторы – особые химические вещества, обеспечивающие передачу импульсов в синапсе.

важные:	- ацетилхолин
	- норадреналин

менее значимая роль: - серотонин

-дофамин

-гамма-амномасляная кислота

вЦНС важная роль: - ацетилхолин, норадреналин, дофамин, сертонин, глутаминовая кислота,

аспарагиновая кислота, энкефалины, эндорфины.

Химическая передача нервного импульса – несколько этапов.

1.Синтез медиатора.

2.Депонирование в пресинаптическом окончании.

3.Высвобождение в синаптическую щель.

4.Взаимодействие медиатора с рецептором.

5.Инактивация медиатора, Обратный захват пресинаптическим окончанием. Синапсы: Холинергические , Адренергические и т.д.

Все органы имеют двойную иннервацию: симпатическая и парасимпатическая.

Распределение холинергических и адренергических структур.

Холинергические структуры:

Адренергические структуры:

-соматические двигательные нервы в поперечно-полосатых мышцах

-все симпатические и парасимпатические преганглионарные волокна

Холиномиметики – вещества, возбуждающие холинорецепторы.

Холинолитики – вещества, блокирующие передачу импульсов в холинергических синапсах.

Холинергический синапс.

1.Синтез ацетилхолина из холина и ацетил-коэнзима А в присутствии холинацетилазы.

2.Депонирование в пресинаптическом окончании.

Прочно связанный пул – не готовый к немедленному высвобождению.

Мобилизационный пул - не готовый к немедленному высвобождению, но способный к быстрой мобилизации.

Горячий пул – готовый к немедленному высвобождению.

3.При поступлении импульса в пресинаптические окончания - выброс медиатора.

4.Холинорецепторы – сложный гликопротеиновый комплекс, активная часть – белок. Взаимодействие ацетилхолина с рецептором обусловлено их физико-химическим родством. М-холинорецепторы (мускариночувствительные) – М1, М2.

N-холинорецепторы (никотиночувствительные).

5.Инактивация медиатора – с помощью фермента ацетилхолинэстеразы –

расщепление на холин и ацетат.