Кафедральные конспекты по фармакологии

4

Коагулируют белки за счет окисляющего действия элементарного йода (взаимодействие с аминогруппами). Препараты неорганического йода (содержат элементарный йод).

С п и р т о в о й р а с т в о р й о д а 5%

Обработка рук хирурга Обработка операционного поля Смазывание мелких порезов кожи

С п и р т о в о й р а с т в о р й о д а 10%

Выраженное раздражающее действие

не применяют на слизистые, но этот эффект можно использовать при миозитах, невралгиях.

Р а с т в о р Л ю г о л я (раствор йода в водном растворе калия йодида).Меньший раздражающий эффект Обработка слизистых оболочек глотки и гортани при простудных заболеваниях и воспалении Й о д о ф о р ы (соединения йода с высокомолекулярными поверхностно-активными веществами)

В качестве носителей используются поливиниловый спирт, поливинилпирролидон. Преимущество йодофоров перед спиртовым раствором йода:

-растворимы в воде, -обладают высокой бактерицидной и спороцидной активностью, -не раздражают кожу,

-не вызывают аллергических реакций, -не оставляют следов окраски.

П о в и д о н - й о д раствор (10%), мазь (8,5%), раствор пенообразующий, вагинальные свечи Обработка рук хирурга Обработка инструментов Полоскание полости рта и горла

Лечение инфицированных поражений кожи (мазь) Лечение кандидозов

Лечение трихомониаза, неспецифического вагинита (свечи)

Й о к с - спрей

Лечение тонзиллитов, фарингитов, при первых признаках гриппа. Йодонат (комплекс ПАВ с йодом)

Обработка операционного поля на лице

К йоду у больных бывает повышенная чувствительность.

Окислители

При контакте с тканями происходит разложение окислителей с освобождением атомарного кислорода, обладающего сильными окисляющими свойствами

П е р е к и с ь в о д о р о д а

Катализаторы - каталазы (их много в гнойной среде, где присутствуют и размножаются микроорганизмы). Атомарный кислород действует бактерицидно.

Молекулярный кислород выделяется в виде пузырьков, механически очищает рану.

Используется 3% раствор перекиси водорода (пергидроль - 30% раствор ! только для получения 3% р-ра) Первичная обработка инфицированных ран, гнойных ран (3%)

Смазывание слизистой при ангинах, стоматитах (0,3%)

Г и д р о п е р и т

комплексное соединение с мочевиной (1 таб растворяют в стакане воды). Показания те же.

К а л и я п е р м а н г а н а т Атомарный кислород Является более сильным окислителем,т.к.

от его молекулы в кислой среде отделяется 5 атомов, а в щелочной - 3 атома кислорода.

Молекулярного кислорода не освобождает.

Большинство бактерий погибает в пределах часа при воздействии перманганата калия в виде 0,01% р-ра. Полоскание полости рта и горла (0,01-0,1%)

Обработка инфицированных ран и ожогов (0,1-0,5%) Прижигание язвенных поверхностей (2-5%)

Промывание желудка при отравлении морфином и фосфором (0,02-0,1%)

Б е н з о и л п е р о к с и д
«Продерм»	(10 % крем)
«Десквам»	(2.5 % гель, 5 % лосьон, 10 % мыло)
«Бензакне»	лечение себореи и юношеских угрей

Кислоты

Противомикробные свойства обусловлены способностью изменять рН среды в кислую сторону.

5

Такой сдвиг является неблагоприятным для развития многих микроорганизмов. Способны вызывать денатурацию белка протоплазмы возбудителей.

К и с л о т а с а л и ц и л о в а я

Инфицированные поражения кожи (1-2% спиртовой раствор) Кератолитическое средство.

К и с л о т а б о р н а я

Инфицированные повреждения кожи (присыпка, 5-10% мази - борный вазелин) Промывание глаз, полоскание полости рта и зева (2-4% водный раствор)

При отитах ушные капли (0,5-3% спиртовой раствор)

!С 2 февраля 1987 г Минздрав запретил использование борной кислоты в качестве антисептика

уноворожденных детей, а также у женщин в период беременности и лактации.

Отравления борной кислотой у детей редки, но со смертельным исходом. Борная кислота является общеклеточным ядом, то есть поражает не только микробные клетки,

но и клетки человека (концентрируется в кишечнике, почках и мозге). Очень медленно выделяется из организма, способна накапливаться.

Хорошо всасывается через неповрежденную кожу (при закапывании в глаза, уши).

У грудных детей (особенно новорожденных) всасывание всех веществ через кожу облегчено, а относительная недостаточность почек резко замедляет выделение ионов бора.

Особенно опасно припудривание кожи порошками, содержащими борную кислоту.

В 1983 г. - массовое отравление детей в Англии из-за добавления в сироп для ополаскивания пустышек борной кислоты в качестве консерванта.

Борная кислота входит в состав многих лекарственных форм - борный вазелин, бикарминт, бороментол, фукрцин и др.

Б е н з о й н а я к и с л о т а

Лечение инфицированных ран (2 % спиртовой раствор); Лечение дерматитов, грибковых заболеваний (мазь 6% с салициловой к-той)

В качестве скабицида - бензилбензоат (20% водно-мыльная суспензия)

К и с л о т а н а д м у р а в ь и н а я

(Первомур) смесь муравьиной кислоты с пергидролем Обработка рук хирурга и операционного поля (0,2%) Дезинфекция (0,3-2,5%)

Щ е л о ч и

Изменение кислотности среды, денатурация белка микроорганизмов.

Т е т р а б о р а т н а т р и я

!Бор Для промываний и полосканий (10-20%)

Бикарминт - для полосканий (1 табл. на 1/2 стакан воды)

Р а с т в о р а м м и а к а

(Нашатырный спирт содержит 10% аммиака) Обработка рук хирурга (0,5%)

Н а т р и я г и д р о к а р б о н а т

Стерилизация инструментов - хорошие моющие свойства. Полоскание полости рта и горла.

Соли тяжелых металлов

Тяжелые металлы, связываясь с белками микробной клетки, образуют альбуминаты и коагулируют белки.

Вместе применения образуется альбуминат разной плотности (в зависимости от вида металла и концентрации препарата) и могут возникать: вяжущий, раздражающий и прижигающий эффекты. Некоторые металлы проявляют необычную для антисептиков высокую активность в отношении определенных микроорганизмов (к препаратам ртути и висмута - бледные спирохеты, к солям серебра - кокки).

Этим металлам свойственно химиотерапевтическое действие.

Механизм избирательного действия состоит в связывании двух стоящих рядом сульфгидрильных групп. Инактивация SH-ферментов требует значительно меньших концентраций металла в клетке, чем это необходимо для коагуляции белков (течение обменных процессов нарушается, рост микробов приостанавливается).

Внастоящее время препараты тяжелых металлов применяются довольно редко.

6

Р т у ти м о н о х л о р и д

Лечение бленнореи (33% мазь) высокотоксичен

Р т у т и д и х л о р и д сулема

высокотоксичен Дезинфекция (0,1-0,2%( кроме металлических инструментов

Эпизодически - для обеззараживания кожи (ограниченные кожные заболевания)

Р т у т и о к с и д ж е л т ы й	ртуть осадочная желтая
В офтальмологии - для лечения блефаритов, конъюнктивитов, кератитов;
гнойничковых кожных заболеваний (2 % мазь)
М а з ь р т у т н а я с е р а я	мазь, содержащая 30% металлической ртути;

Лечение кожных паразитарных заболеваний; трудно излечимого сифилиса

Р т у т и а м и д о х л о р и д мазь ртутная белая (10 %)

Для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи (пиодермия, импетиго)

Ц и н к а с у л ь ф а т

В офтальмологии, урологии, гинекологии, ЛОР практике 0,1-0,25-0,5% водные растворы – глазные капли (0,25%) в полиэтиленовых тюбиках-капельницах,

Ц и н к а	о к с и д
При различных кожных заболеваниях
Присыпки, мази (10%), пасты (10%)
Ц и н к а	г и а л у р о н а т куриозин

Для лечения юношеских угрей и других плохо заживающих инфицированных повреждений кожи – ран, язв голени, пролежней и свищей

В и с м у т а о к с и д

Входит в состав препаратов «дерматол» и «ксероформ».

Лечение инфицированных кожных заболеваний (Порошки и мази 10%) В офтальмологии 3% мазь.

М е д и с у л ь ф а т купорос

Лечение трахомы - в составе глазных карандашей Лечение конъюнктивитов, уретритов;0,25% раствор, редко.

Н и т р а т с е р е б р а ляпис

Лечение и профилактика острых конъюктивитов, В стоматологии обработка слизистых (1-2%)

Лечение инфицированных язв, трещин, гипергрануляций, эрозий, трахомы (2-10% растворы, 1-2% мази, ляписные карандаши)

протаргол (серебро белковое)

Вофтальмологии (1-3%)

Вурологии (1-3%)

Промывание гнойных ран (0,2-1 % р-ры);

К о л л а р г о л

серебро коллоидное

При бленнорее и конъюктивитах (2-3-5 % р-ры); Лор-практика (риниты)

В урологической практике (1-2 % р-ры)

Лечение лимфангита, рожистого воспаления, мягкого шанкра (15 % мазь)

П о в и а р г о л

Нанокластеры серебра, стабилизированные гемодезом в 4-6 раз менее токсичен и в 30 раз более активен

Фенолы

Ф е н о л ч и с т ы й карболовая кислота

Старейший антисептик.

Противомикробная активность фенола служит эталоном для оценки новых антисептиков и дезинфицирующих - «фенольный коэффициент».

Обладает местноанетезирующим действием (ему предшествует раздражающее).

7

Хорошо всасывается через кожу и слизистые.

Дезинфекция белья, посуды, помещений, инструментов (3-5%) Ограниченные заболевания кожи - сикоз (мазь 2 %) Воспаление среднего уха (3-5% глицериновый раствор) Местное применение раствора выше 2 % вызывает ожог кожи.

Отравление

Симптомы отравления: шум в ушах, слабость, одышка, тахикардия. При тяжелом отравлении - коллапс, расстройства дыхания.

Р е з о р ц и н

Обладает бактерицидным и противогрибковым действием.

Внизких концентрациях обладает кератопластическим действием, в высоких - прижигающим и кератолитическим.

Применение: экзема, себорея, дерматомикозы, инфекционные дерматиты (2-5%)

Д е г о т ь б е р е з о в ы й

в составе мази Вилькоксона (лечение чесотки, грбковых заболеваний кожи) в составе мази Вишневского (лечение инфицированных ран, ожогов)

Ф е н и л с а л и ц и л а т

Уроантисептик

Ва г о т и л

Антисептик с -бактерицидным -фунгицидным -противопротозойным -гемостатическим действием,

Ускоряет регенерацию эпителия Применение:

Эрозии шейки матки, вагиниты, уретриты, циститы, Незаживающие язвы конечностей (10-15 мл на 1 л воды)

Х л о р г е к с и д и н гибитан, пливасепт

Производное бигуанидов, поверхностно-активное вещество (ПАВ). Применение:

Для обработки рук хирурга, операционного поля, 0,5 % водный или спиртовой р-ры Для ротовой полости при ОРВИ 0,25 % водный р-р Лечение пародонтоза и кариеса 0,25% раствор Для обработки инфицированных ран и ожогов 0,05-4% р-ры Для промывания мочевого пузыря 0,02% р-р

Обработка рук, ран, ожогов, пиодермии, импетиго, язв 10% крем, эмульсия, настойка, пенообразующий р-р Как дезинфектант - для стерилизации медицинских инструментов (р-р 1:40 на 70% этаноле)

Спирты

Коагуляция, денатурация белок.

Некоторое значение имеет также свойства спирта как ПАВ. В медицине применяется только э т и л о в ы й с п и р т. Оказывает на ткани раздражающее (20-40% растворы) ,

высушивающее и дубящее действие в больших концентрациях (70-95%). Механизм антисептического действия состоит в отнятии воды у микробных клеток и коагуляции их белков.

Является основой приготовления вытяжки большинства растительных антисептиков.

Альдегиды

Отнимают воду из поверхностных слоев клеток.

Коагулируют белки микробов, оказывая дезинфицирующий и антисептический эффекты. Ф о р м а л и н 40% водный раствор формальдегида Для обработки рук, при повышенной потливости ног (0,5-1%)

Стерилизация инструментов (0,5%) Консервант

8

У р о т р о п и н в кислой среде расщепляется , образуя формальдегид при инфекциях мочевыводящих путей ( в настоящее время редко)

Красители

Эффективны при инфекциях, вызванных кокками Не раздражают ткани.

Не токсичны.

Б р и л л и а н т о в ы й з е л е н ы й

Гнойничковые поражения кожи Порезы Блефарит (1-2%)

М е т и л е н о в ы й с и н и й

Промывания при циститах, уретритах

Антидот при отравлении цианидами

(в определенных дозах переводит гемоглобин в метгемоглобин, связывающийся с цианидами и образующий нетоксичный цианметгемоглобин)

Э т а к р и д и н а л а к т а т Риванол

Для промывания и лечения гнойных ран, ожогов.

Детергенты (поверхностно-активные вещества = ПАВ)

Катионные детергенты (хлоргексидин, дегмицид, церигель)

Более активны против микроорганизмов, имеющих в целом отрицательный заряд.

Анионные детергенты (мыло зеленое)

Действуют несколько слабее. Механизм действия

Понижают поверхностное натяжение на границах раздела фаз.

В результате этого страдает структура и проницаемость оболочки микробов, осмотическое равновесие нарушается, что приводит к гибели микроорганизма.

Катионные детергенты

высокоактивны в отношении бактерий, грибов, некоторых простейших и вирусов. Применение Стерилизация хирургических инструментов Обработка рук хирурга

Промывание ран, мочевого пузыря Профилактика венерических болезней

Присутствие анионных ПАВ значительно ослабляет активность катионных ПАВ.

Ц е р и г е л ь

Катионное ПАВ Обработка рук хирурга, высыхает (2-3 мин) с образованием пленки

Д е г м и ц и д

Антибактериальный эффект Моющее средство.

Обработка рук хирурга и операционного поля 1% р-р

Э т о н и й

Лечение инфицированных ожогов, ран, трофических язв, и пролежней, 0,5-3% мазь, При стоматитах, гингивитах, глосситах - 0,5% р-р При отитах и кератитах 0,1% раствор.

Для лечения пульпитов и кариеса - паста 7% этония.

Р о к к а л

Спектр

Активен против бактериальной флоры и против некоторых грибов рода Candida и вирусов Малоактивен в отношении спор и микобактерий Антисептическое и дезинфицирующее Для обработки инструментов (на 30 мин),

рук хирурга - 0,1% р-р, операционного поля и для наружной дезинфекции - 1% р-р.

9

Инфицированные раны обрабатывают 0,025% р-ром.

М и р а м и с т и н

0,01% р-р

Спектр:

Бактерии, вирусов, грибы, трихомонады, хламидии, микоплазма Применяют:

Хирургия -профилактика нагноений, ожогов,

-гнойно-воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата Акушерство – послеродовые травмы, воспалительные заболевания Дерматология – кандидомикозы, микозы стоп Стоматология – периодонтиты, стоматиты

Производные нитрофурана

Большинство препаратов этой группы относятся к химиотерапевтическим средствам, но Ф у р а ц и л и н используется практически только как антисептическое средство. Действует на различные грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Растительные

Действующие начала:

фенолы, смолы, сапонины, эфирные масла, дубильные вещества, кислоты и др.

Разные
Алмироль	Производные алкиламина

Концентрат для дезинфекции любых медицинских инструментов (в том числе с предстерилизационной очисткой),

включая стоматологические инструменты, жесткие и гибкие эндоскопы (1-4%, 60-30 мин.) Спектр действия:

Грамотрицательные и грамположительные бактерии (в том числе микобактерий туберкулеза), Грибы

Вирусы (в том числе возбудителей гепатитов В, С, D, ВИЧ-инфекции) Очень хороший микробиологический эффект при низких концентрациях. Хорошие моющие свойства.

Клиндезин-Окси Изготовлен на основе перекиси водорода и надуксусной кислоты Раствор для дезинфекции и стерилизации изделий медицинского назначения (из разнообразных материалов),

втом числе для дезинфекции высокого уровня эндоскопов. Спектр действия:

Грамотрицательные и грамположительные бактерии (в том числе микобактерии туберкулеза) Грибы

Вирусы (в том числе гепатитов В, С, D, ВИЧ-инфекции) Споры Малотоксичен.

Не повреждает обрабатываемые материалы Срок годности рабочего раствора средства составляет 31 день.

Дезинфекция изделий медицинского назначения из различных материалов (в том числе хирургических и стоматологических инструментов, жестких и гибких эндоскопов) –

втечение 10 мин.

Дезинфекция высокого уровня жестких и гибких эндоскопов - 5 мин.

Стерилизация изделий медицинского назначения (в том числе хирургических и стоматологических инструментов, жестких и гибких эндоскопов) - 15 мин.

Лизоформин 3000 глутаровый альдегид, глиоксаль, дидецилдиметиламмоний хлорид.

Концентрат для дезинфекции (включая ДВУ эндоскопов) и стерилизации медицинских инструментов из любых материалов, а также для дезинфекции поверхностей.

Спектр действия:

Бактерицидная активность в отношении бактерий (в том числе микобактерий туберкулеза) Грибы Вирусы Споры

10

Может применяться для дезинфекции стоматологических оттисков из альгината. силикона, полиэфирной смолы,

зубопротезных заготовок из металлов, керамики пластмасс и других материалов, артикуляторов из коррозионостойких материалов активированным 10% раствором Лизоформина 3000-

10 мин.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИСЕПТИЧЕСКИХ И ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Антисептики Основной механизм Коагуляция белков микробной клетки, действия неспецифическое действие на

проницаемость ее оболочки, торможение группы ферментов

Антимикробная активность Относительно низкая

(в каком разведении (1:100 - 1:10 000) действует)

Спектр антимикробного	Очень широкий
действия
Характер действия	В основном бактерицидное
Токсичность для	Как правило, высокая
организма
Способы применения	Местное,
	как исключение - резорбтивное
Привыкание	Редко,
микроорганизмов	практического значения не имеет

Химиотерапевтические средства

Торможение отдельных, строго определенных ферментативных реакций у микробов, вирусов, простейших, грибов

Очень высокая

(1:1 000 000 и более)

Подавляют лишь определенные виды микроорганизмов

В основном бактериостатическое

Как правило, низкая

Резорбтивное, местное

Возникает легко к большинству препаратов

1

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Антиатеросклеротические – средства, препятствующие образованию атеросклеротической бляшки.

Они воздействуют на три компонента образования атеросклеротической бляшки: -повреждение сосудистой стенки, -тромбоциты и другие элементы тромбообразования, -липопротеиды.

Противоатеросклеротические мероприятия, включают:

- бедную холестерином диету, борьбу с курением, ожирением, употреблением -алкоголя, -использование гипотензивных средств

(так как артериальная гипертония является фактором риска) -использование гиполипидемических препаратов.

Гиполипидемические – средства, регулирующие повышенный уровень липидов (липопротеидов) крови.

Это основная группа антиатеросклеротических средств.

КЛАССИФИКАЦИЯ
1. Основные антиатеросклеротические средства
1) Статины (ингибиторы ГМГ-КоА* редуктазы)	* редуктаза кофермента А
ЛОВАСТАТИН=МЕВАКОР
СИМВАСТАТИН=ЗОКОР
ПРАВАСТАТИН=ЛИПОСТАТ
ФЛУВАСТАТИН=ЛЕСКОЛ
АТОРВАСТАТИН
ЦЕРИВАСТАТИН
2) Никотиновая кислота и ее производные
НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА
АЦИПИМОКС
3) Секвестранты желчных кислот
ХОЛЕСТИРАМИН=КВЕСТРАН
КОЛЕСТИПОЛ=КОЛЕСТИД

2. Прочие

1) Фибраты

КЛОФИБРАТ=МИСКЛЕРОН ГЕМФИБРОЗИЛ=ЛОПИД БЕЗАФИБРАТ=БЕЗАМИДИН ЦИПРОФИБРАТ=ЛИПАНОР ФЕНОФИБРАТ=ЛИПАНТИЛ

2) Антиоксиданты липопротеидов

ПРОБУКОЛ

3. Вспомогательные

1) Препараты эссенциальных фосфолипидов

ОМЕГА-3 ПОЛИНЕНАСЫЩЕННЫЕ ЖИРНЫЕ КИСЛОТЫ ЛИПОСТАБИЛ

2) Эстрогены

ЭСТРАДИОЛ

2

Механизм действия

Атеросклероз обусловлен нарушениями липидного обмена. Большинство липидов плазмы (триглицериды, фосфолипиды, холестерин) находятся в связанной с белками форме (липопротеиды).

Исключение – свободные жирные кислоты.

Липиды попадают в плазму в форме макромолекулярных комплексов, называемых липопротеидами.

Среди липопротеидов различают 4 класса соединений: -хиломикроны, -липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП),

-липопротеиды низкой плотности (ЛНП), -липопротеиды высокой плотности (ЛПВП).

Атерогенными классами являются ЛПНП, образующиеся из ЛПОНП. Большая часть холестерина сыворотки содержится в ЛПНП. Антиатерогенными – ЛПВП.

ЛПВП содержат холестерин, который они «забирают» из тканей.

Гиперхолестеринемия – ведущий фактор риска развития ИБС. ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИИ

1.Первичные (или генетически обусловленные).

2.Вторичные: при гипертироидизме (повышение уровня ЛПНП)

при нефротическом синдроме (повышение продукции ЛПОНП)

при диспротеинемиях (связывание антител с ЛПНП и их задержка в плазме) при обструктивных заболеваниях печени при приеме тиазидных диуретиков

При повышенном содержании холестерина в крови -нарушается нормальная функция эндотелия,

-нарушается выработка эндотелием эндотелийрелаксирующих факторов, -нарушается процесс нормального сокращения/расслабления гладких мышц

При этом отмечается парадоксальная реакция сосуда на ацетилхолин – сокращение гладких мышц.

В норме сосуд отвечает релаксацией.

Возможно этот механизм – в основе вазоспастической формы стенокардии.

При высоком уровне ЛПНП кровоток -теряет физиологический характер, -становится прерывистым

При высоком уровне холестерина в мембранах эритроцитов -увеличивается размер эритроцитов, -ухудшается деформируемость, -возрастает агрегация

При этом возникают микротромбы в узких местах сосудистого русла, нарушается поступление кислорода в кардиомиоциты.

Уровень общего холестерина в плазме
в норме		не выше 5,2	ммоль/л
легкая	гиперхолестеринемия	5,2 – 6,4	ммоль/л
умеренная	гиперхолестеринемия	6,5 – 7,8	ммоль/л
высокая	гиперхолестеринемия	выше 7,8	ммоль/л
Уровень холестерина в ЛПНП
в норме		не выше 3,4	ммоль/л
погранично-высокий		3,4 – 4,2	ммоль/л
высокий		выше 4,2	ммоль/л

Повышение уровня холестерина в плазме крови на 1% во много раз увеличивает риск возникновения ИБС и других проявлений атеросклероза.

3

Применение

В сочетании с препаратами для лечения ИБС (не для монотерапии). Два подхода:

1.Снижение холестерина в ЛПНП до нормальных значений (разные у больных с ИБС и без ИБС).

2.Снижение холестерина в ЛПНП на 25%.

СТАТИНЫ

Обратимо ингибируют ГМГ-КоА редуктазу.

Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.

Таким образом, статины тормозят синтез холестерина в печени и кишечнике, то есть уменьшаются внутриклеточные запасы холестерина.

Снижение синтеза холестерина в клетках печени требует увеличения потребления его из крови. Он доставляется в составе ЛПНП.

Включается механизм увеличения количества рецепторов для ЛПНП. В результате ускоряется удаление холестерина из плазмы. Снижается содержание холестерина и ЛПНП.

Ловастатин

Получен из грибка Aspergillus terreus.

Симвастатин и правастатин Химические производные ловастатина

Все препараты имеют гидронафталеновое кольцо, которое вступает во взаимодействие с КоА на месте, предназначенном для редуктазы КоА.

Ловастатин и симвастатин - неактивные лактоны, которые сначала гидролизуются. Флувастатин По химической структуре похож на КоА.

Показания - гиперхолесетринемия. Назначают с вечерним приемом пищи. Противопоказания:

Беременность, заболевания печени, гиперчувствительность к статинам. Побочные эффекты:

Гепатотоксичность, миопатия, бессонница, гиперчувствительность.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА И ЕЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Тормозят секрецию печенью ЛПОНП и ЛПНП, образующихся из них. Опосредованно за счет воздействия препарата на синтез триглицеридов, которые должны включатся в ЛПОН. При этом увеличивается уровень ЛПВП.

Препарат тормозит активность цАМФ, являющийся активатором триглицеридной липазы, вследствие этого угнетается липолиз.

Уменьшается высвобождение свободных жирных кислот в жировой ткани, и в печени.

Впечени понижается образование триглицернидов и включение их в ЛПОНП.

Всвязи с тем, что из ЛПОНП образуются ЛПНП, то уменьшается и их образование.

Применение Кристаллический порошок никотиновой кислоты - недлительное действие, побочные эффекты.

Пролонгированные формы: в капсулах с напонителем в виде соединения с полигелем.

Необходимо обеспечить медленное высвобождение в желудке, так как никотиновая кислота стимулирует высвобождение простагландинов.

Показания: гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией. Противопоказания: тяжелая гипретония, подагра, сахарный диабет, беременность. Побочные эффекты:

-покраснение кожи, головокружение, сердцебиение (связаны с активацией простагландинов) -нарушение толерантности к углеводам -повышение уровня мочевой кислоты в крови

Аципимокс - синтетическое производное никотиновой кислоты. Отличие - повышение толерантности к углеводам.