Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Инсулины человеческие 487

ИНСУЛИН ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ РАСТВОРИМЫЙ + ИНСУЛИНА ИЗОФАНА ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО СУСПЕНЗИЯ (MIXED HUMAN SOLUBLE INSULIN ISOPHANE + INSULIN SUSPENSION).Берлинсулин Н (Berlinsulin H).

Сост. и ф.Инсулин человеческий растворимый + инсулина изофана человеческого суспензия. Берлинсулин Н 30/70 Пен. Суспензия для инъекций(в 1 мл 30 ЕД + 70 ЕД). Берлинсулин Н 30/70 У‑40. Суспензия для инъекций(в 1 мл – 12 ЕД + 28 ЕД). Фарм. д.Препарат инсулина человеческого. Профиль действия инсулина зависит от дозы препарата и имеет значительные интер– и интраперсональные отклонения. Начало действия препарата через 30–45 мин после инъекции. Максимум действия – между 1‑м и 8‑м ч после введения. Продолжительность действия – 14–15 ч. Показ.СД I типа (инсулинозависимый); СД II типа (инсулинонезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (комбинированная терапия), интеркуррентные заболевания, операции (моно– или комбинированная терапия), беременность (при неэффективности диетотерапии). Прим.Суточную дозу препарата делят на 2 инъекции в соотношении 2: 1 (2/3 суточной дозы вводят утром и 1/3 – вечером). Препарат вводят за 30–45 мин до еды. Дозу инсулина необходимо корригировать в следующих случаях: при инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, беременности, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ПН и СД, у людей старше 65 лет. Не разрешаетсясмешивать берлинсулин 30/70 У‑40 с препаратами инсулина животного происхождения и инсулиновыми препаратами производства других фирм. Берлинсулин Н 30/70 У‑40 можно смешивать в любом соотношении с берлинсулином Н Нормаль У‑40. Поб. д.На углеводный обмен:гипогликемические состояния (их проявления: бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор); гипогликемическая прекома и кома. АР:редко – кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок. Местные реакции:гиперемия и зуд в месте инъекции препарата; липодистрофия в местах введения препарата (при длительном его применении). Прочие:нарушение рефракции. Под действием инсулина понижается толерантность к алкоголю. В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов способность к вождению автомобиля или к управлению различными механизмами может снизиться. Против.Гипогликемия, анамнестические сведения об аллергических реакциях немедленного типа на препараты инсулина.

ИНСУМАН БАЗАЛ (INSUMAN BASAL).

Сост. и ф.Изофан протамин инсулин. Инсуман Базал. Суспензия для инъекций(в 1 мл – 40 ЕД, 100 ЕД; в 1 флаконе – 400 ЕД, 500 ЕД). Инсуман Базал 100 для Оптипена. Суспензия для инъекций(в 1 мл – 100 ЕД; в 1 картридже – 300 ЕД). Фарм. д.Активное вещество препарата – изофан протамин инсулин. Идентичен по структуре инсулину человека. Понижает содержание глюкозы в крови. Особенностями препарата являются медленное начало и значительная продолжительность действия. Действие препарата начинается через 1 ч после введения, максимальный эффект развивается через 3–4 ч, продолжительность действия составляет 11–20 ч. Указанная продолжительность действия препарата приблизительна; она зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей пациента. Показ.СД II типа (инсулинозависимый) у больных, ранее не получавших инсулин; в период беременности; в случае непереносимости других инсулинсодержащих препаратов; лабильная форма диабета, связанная с наличием высокого титра антител к инсулину; трансплантация островковых клеток поджелудочной железы. СД II типа (инсулинонезависимый): при резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам; хирургические операции; интеркуррентные заболевания; период беременности (при неэффективности диетотерапии). Прим.Препарат вводят п/к за 45–60 мин до приема пищи. Места инъекций каждый раз меняют. Дозу препарата устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае. Взрослым пациентам, впервые получающим препарат, лечение обычно начинают с введения дозы от 8 до 24 ЕД один р/сут. Для взрослых и детей с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза препарата, составляющая менее 8 ЕД/сут. Для пациентов с пониженной чувствительностью к инсулину может потребоваться доза препарата, превышающая 24 ЕД/сут. Максимальная разовая доза – 40 ЕД. Превышение этой дозы допускается лишь в исключительных случаях. При замене инсулинов животного происхождения на инсуман базал может потребоваться снижение дозы инсулина. Поб. д.На углеводный обмен:гипогликемия с такими проявлениями, как бледность, потливость, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор; неврологические нарушения (редко); гипогликемическая прекома и кома. АРнаблюдаются чаще у больных, имеющих в анамнезе АР на инсулины животного происхождения. Местные реакции:липодистрофия в местах введения препарата (при длительном его применении). Против.Гипогликемия; гиперчувствительность к компонентам препарата.

ИНСУМАН КОМБ (INSUMAN COMB).

Сост. и ф.Нейтральный раствор инсулина + изофан протамин инсулин. Инсуман Комб 15/85. Суспензия для инъекций[в 1 мл (40 ЕД) – 6 ЕД + 34 ЕД; в 1 мл (100 ЕД) – 15 ЕД + 85 ЕД]. Инсуман Комб 25/75 [1 мл (40 ЕД) – 10 ЕД + 30 ЕД; в 1 мл (100 ЕД) – 25 ЕД + 75 ЕД]. Инсуман Комб 15/85 [в 1 мл (40 ЕД) – 20 ЕД + 20 ЕД; в 1 мл (100 ЕД) – 50 ЕД + 50 ЕД]. Инсуман Комб 25/75 для ОптиПена 1 мл (100 ЕД). Фарм. д.Препараты инсулина, идентичные по своей структуре инсулину человека, понижают содержание глюкозы в крови. Препараты Инсуман Комб отличаются соотношением в них нейтрального раствора инсулина и изофан протамин инсулина, что обуславливает их различную фармакодинамику. Инсуман Комб15/85 характеризуется быстрым началом и средней продолжительностью действия. Действие препарата начинается через 30–45 мин после введения, максимальный эффект достигается через 3–5 ч, а продолжительность действия составляет 11–20 ч. Инсуман Комб 25/75характеризуется быстрым началом и средней продолжительностью действия. Действие препарата начинается через 30 мин после введения, максимальный эффект достигается через 1,5–3 ч, а продолжительность действия составляет 12–18 ч. Инсуман Комб25/75для ОптиПенааналогичен по фармакодинамике Инсуману Комб 25/75, но имеет другую форму выпуска – патроны для ОптиПена. Инсуман Комб 50/50 характеризуется быстрым началом и средней продолжительностью действия. Действие препарата начинается через 30 мин после введения, максимальный эффект развивается через 1–1,5 ч, а продолжительность действия составляет 10–16 ч. Указанная продолжительность действия препаратов приблизительна; она зависит от дозы Инсумана Комб и от индивидуальных особенностей пациента. Показ.Лечение инсулинозависимого СД, в т. ч. в следующих случаях:у больных, ранее не получавших инсулин; СД во время беременности; в случае непереносимости других инсулинсодержащих препаратов; лабильная форма диабета, связанная с наличием высокого титра антител к инсулину (кроме Инсуман Комб 50/50); трансплантация островковых клеток поджелудочной железы. Лечение инсулинонезависимого СД, в том числе в следующих случаях:при резистентности к пероральным противодиабетическим препаратам; во время хирургических операций; при интеркуррентных заболеваниях; во время беременности (при неэффективности диетотерапии). Прим.Препарат вводят п/к, место инъекции каждый раз меняют. Дозу препарата устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае. Инсуман Комб 15/85 и Инсуман Комб 25/75 обычно вводят п/к за 30–45 мин до приема пищи. Инсуман Комб 50/50 обычно вводят п/к за 20–30 мин до приема пищи. При инсулинозависимом СД преимущественноприменяют Инсуман Комб 15/85 и Инсуман Комб 25/75. Взрослым пациентам, впервые получающим препарат,лечение обычно начинают с введения дозы от 8 до 24 ЕД 1 р/сут. Для взрослых и детей с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза препарата, составляющая менее 8 ЕД/сут. Для пациентов с пониженной чувствительностью к инсулину может потребоваться доза препарата, превышающая 24 ЕД/сут. Максимальная разовая доза – 40 ЕД. Превышение этой дозы допускается лишь в исключительных случаях. При замене инсулинов животного происхождения на Инсуман Комб может потребоваться снижение дозы инсулина. Переносимость алкоголя пациентами, получающими инсулин, снижена. Поб. д.На углеводный обмен:гипогликемия с такими проявлениями, как бледность, потливость, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор; неврологические нарушения (редко); гипогликемическая прекома и кома. АР:наблюдаются чаще у больных, имеющих в анамнезе АР на инсулины животного происхождения. Местные реакции:липодистрофия в местах введения препарата (при длительном его применении). Против.Гипогликемия, гиперчувствительность к компонентам препарата.

ЛИСПРОИНСУЛИН (LYSPROINSULIN).Хумалог (Humalog).

Сост. и ф.Нейтральный лиспроинсулин. Раствор для инъекций(в 1 мл – 40 ЕД, 100 ЕД). Фарм. д.Лиспроинсулин является аналогом инсулина человека, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 в цепи инсулина. Особенностью действия препарата является более быстрое начало и окончание эффекта в сравнении со всеми препаратами инсулина короткого действия, которые применяют в настоящее время. Ускорение наступления эффекта обусловлено ускорением абсорбции из подкожного депо за счет сохранения в растворе мономерной структуры молекул лис‑проинсулина. Начало действия – через 15 мин после подкожного введения. Максимум действия – между 0,5 ч и 2,5 ч. Продолжительность действия – 3–4 ч. Показ.Инсулинозависимый СД:непереносимость других препаратов инсулина, постпрандиальная гипергликемия, не поддающаяся коррекции другими препаратами инсулина; острая подкожная инсулинорезистентность (ускоренная локальная деградация инсулина). Инсулинонезависимый СД:резистентность к пероральным противодиабетическим препаратам (нарушение абсорбции других препаратов инсулина, некорригируемая постпрандиальная гипергликемия); при операциях, интеркуррентных заболеваниях. Прим.Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат, выпускаемый во флаконах, вводят п/к, в/м и в/в. Препарат, выпускаемый в картриджах, вводят п/к. Лиспроинсулин вводят непосредственно перед едой (за 5‑15 мин). В чистом виде лиспроинсулин вводят 4–6 р/сут, в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина – 3 р/сут. Превышение разовой дозы 40 ЕД допускается лишь в исключительных случаях. Лиспроинсулин, выпускаемый во флаконах,можно смешивать в одном шприце с препаратами человеческого инсулина с большей продолжительностью действия. При переводе больных с быстродействующих препаратов инсулина животного происхождения на лиспроинсулин может потребоваться коррекция дозы. Перевод с одного вида инсулина на другой пациентов, получающих инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, рекомендуется проводить в стационаре. Потребность в инсулине может увеличиться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в еде, во время дополнительного приема лекарств с гипергликемической активностью (тиреоидные гормоны, ГКС, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики). Потребность в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной недостаточности, при уменьшении количества углеводов в еде, при усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема лекарств с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО, неселективные бета‑блокаторы, сульфаниламиды). В период беременностипотребность в инсулине обычно снижается во время I триместра и возрастает во время II и III триместров. Во время родови непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Поб. д.Побочные эффекты, связанные с основным действием препарата:гипогликемия (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, нарушения сна, неврологические нарушения); гипогликемическая прекома и кома. На органы зрения:преходящие нарушения рефракции (обычно у больных, ранее не получавших инсулин). Прочие:редко – АР, липодистрофия. Против.Гипогликемия.

МИКСТАРД НМ ПЕНФИЛЛ (MIXTARD HM PENFILL).

Сост. и ф.Микстард 10 НМ Пенфилл. Смешанный человеческий растворимый инсулин и изофан инсулин суспензия. Суспензия для инъекций[в 1 мл – 100 ЕД (человеческий растворимый инсулин – 10 %, изофан инсулин суспензия – 90 %)]. Микстард 20 НМ Пенфилл. Суспензия для инъекций[в 1 мл – 100 ЕД (человеческий растворимый инсулин – 20 %, изофан инсулин суспензия – 80 %)]. Микстард 30 НМ Пенфилл и Микстард 30 (Актрафан) НМ Пенфилл. Суспензия для инъекций[в 1 мл – 100 ЕД (человеческий растворимый инсулин – 30 %, изофан инсулин суспензия – 70 %)]. Микстард 40 НМ Пенфилл. Суспензия для инъекций [в1 мл – 100 ЕД (человеческий растворимый инсулин – 40 %, изофан инсулин суспензия – 60 %)]. Микстард 50 НМ Пенфил. Суспензия для инъекций[в 1 мл – 100 ЕД (человеческий растворимый инсулин – 50 %, изофан инсулин суспензия – 50 %)]. Фарм. д.Микстард НМ Пенфилл – суспензия биосинтетического человеческого изофан инсулина бифазного действия. Начало действия – через 30 мин после подкожного введения. Максимальный эффект развивается между 2‑м и 8‑м ч. Продолжительность действия – 24 ч. Профиль действия инсулина является приблизительным: зависит от дозы препарата и отражает значительные индивидуальные особенности. Показ.СД I типа (инсулинозависимый); СД II типа (инсулинонезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, операции, беременность. Прим.Бифазные инсулины целесообразно применять только при стабильном течении СД. При инсулинонезависимом СД, как правило, используют Микстард 10, 20 или 30 НМ Пенфилл. Доза препарата Микстард НМ Пенфилл определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводят п/к. После инъекции игла в течение нескольких секунд должна оставаться под кожей, что обеспечивает полное введение дозы. При переводе пациента с высокоочищенного свиного или человеческого инсулина на Микстард НМ Пенфилл доза препарата остается прежней. При переводе пациента с говяжьего или смешанного инсулина на Микстард НМ Пенфилл дозу инсулина обычно снижают на 10 %, за исключением тех случаев, когда исходная доза составляет менее 0,6 ЕД/кг. При дневной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки более 100 ЕД инсулина, при смене препарата целесообразно госпитализировать. Переход с одного вида инсулина на другой следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови. После перевода пациента на биосинтетический человеческий инсулин временно может ухудшиться способность к вождению автомобиля и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Под действием инсулина понижается толерантность к алкоголю. Поб. д.На углеводный обмен:гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор). АР:редко – кожная сыпь, крайне редко – ангионевротический отек. Местные реакции:редко – гиперемия и зуд в месте инъекции препарата; при длительном применении редко – липодистрофия в месте инъекции. Против.Гипогликемия, инсулома.

ХУМУЛИН (HUMULIN).

Сост. и ф.Хумулин Регуляр. Нейтральный раствор биосинтетического человеческого инсулина. Раствор для инъекций(в 1 мл – 40 ЕД, 100 ЕД). Хумулин NPH. Изофан протамин человеческого биосинтетического инсулина. Суспензия для инъекций(в 1 мл – 40 ЕД, 100 ЕД). Хумулин Л. Инсулин‑цинк‑суспензия смешанный человеческий биосинтетический. Суспензия для инъекций[в 1 мл – 40 ЕД (аморфный инсулин – 30 %, кристаллический инсулин – 70 %); в 1 мл – 100 ЕД (30 % и 70 %)]. Хумулин Ультраленте. Инсулин‑цинк‑суспензия. Суспензия для инъекций(кристаллический биосинтетический – 40 ЕД, человеческий – 100 ЕД). Хумулин М2 20/80. Биосинтетический человеческий инсулин изофан суспензия. Суспензия для инъекций[в 1 мл – 40 ЕД (нейтральный инсулин – 20 %, изофан протамин инсулина – 80 %); в 1 мл – 100 ЕД (20 % и 80 %)]. Хумулин МЗ 30/70. Биосинтетический человеческий инсулин изофан, суспензия. Суспензия для инъекций[в 1 мл – 40 ЕД (нейтральный инсулин – 30 %, изофан протамин инсулина – 70 %); в 1 мл – 100 ЕД (30 % и 70 %)]. Фарм. д.Инсулин понижает содержание глюкозы в крови. Профили действия всех препаратов инсулина даны для п/к пути введения. Хумулин Регуляр.Начало действия через 1/2 ч после п/к введения. Максимум действия между 1‑м и 3‑м ч. Продолжительность действия 5–7 ч. Хумулин NPH.Начало действия через 1 ч после введения. Максимум действия – между 2‑м и 8‑м ч. Продолжительность действия – 18–20 ч. Хумулин Л.Начало действия – через 2,5 ч после введения. Максимум действия между 4‑м и 16‑м ч. Продолжительность действия – до 24 ч. Хумулин Ультраленте.Начало действия через 3 ч после введения. Максимум действия – между 4 и 18 ч. Продолжительность действия – 24–28 ч. Хумулин М2 20/80.Начало действия – через 1/2 ч после введения. Максимум действия – между 1,5‑м и 9‑м ч. Продолжительность действия – 14–16 ч. Хумулии МЗ 30/70. Начало действия – через 1/2 ч после введения. Максимум действия – между 1‑м и 8,5‑м ч. Продолжительность действия – 14–15 ч. Показ.Инсулинозависимый СД; инсулинонезависимый СД (II типа): при резистентности к пероральным противодиабетическим препаратам; интеркуррентных заболеваниях, беременности (при неэффективности диетотерапии), операциях. Хумулины короткого действия могут быть также использованы в следующих случаях: лечение гипергликемической комы; подготовка пациента, страдающего СД, к операции; при травме или острой инфекции. Прим.Дозу хумулина устанавливает врач индивидуально в каждом конкретном случае. Хумулин вводится п/к или в/м. Хумулин Регуляр можно вводить в/в. П/к введение инсулина проводится в предплечье, бедро, ягодицу или в область живота. Место инъекции необходимо менять. Терапия одним препаратом инсулина Хумулин:Хумулин Регуляр можно вводить без других видов инсулина, используя многоразовые ежедневные инъекции. Хумулин NPH, Хумулин Л, Хумулин Ультраленте можно вводить без других видов инсулина 1–2 р/сут. Терапия несколькими препаратами инсулина Хумулин:при необходимости возможна комбинация Хумулина Регуляр с Хумулином NPH, Хумулином Л или Хумулином Ультраленте. При смешиванииинсулин короткого действия должен быть набран в шприц первым. Желательно сделать инъекцию сразу после смешивания. Препараты серии Хумулин М являются готовыми смесями. Кратность введения Хумулина М – 2 р/сут. Для любого введения доза не должна превышать 40 ЕД. Переход с других инсулинов:при переводе пациентов с инсулинов животного происхождения на Хумулин может потребоваться уменьшение дозировки и/или изменение коэффициента соотношения препаратов различной продолжительности действия. Уменьшение дозы может быть проведено сразу или постепенно в течение нескольких недель. Риск развития гипогликемии при переходе с одного вида инсулина на другой незначителен, если суточная доза препарата менее 40 ЕД. Перевод с одного вида инсулина на другой пациентов, получающих инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, рекомендуется проводить в стационаре. Потребность в инсулине может увеличиться во время инфекционного заболевания или при эмоциональном напряжении; во время дополнительной дачи лекарств с гипергликемической активностью (оральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны). Потребность в инсулине может снизиться при почечной или печеночной недостаточности или на фоне введения препаратов с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО, неселективные БАБ). Дополнительная коррекция суточной дозы инсулина может понадобиться, если пациент занимается усиленной физической деятельностью или изменяет свою обычную диету. В период беременностипотребность в инсулине обычно снижается во время I триместра и повышается во II и III триместрах. Поб. д.Побочные эффекты, связанные с основным действием препарата:гипогликемия (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, нарушения сна, тремор); прекома, кома. На органы зрения:преходящие нарушения рефракции (обычно после начала инсулинотерапии). Прочие:редко – липодистрофия, АР. Против.Гипогликемия.